中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方

目的 采用中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的最佳处方。方法 以主动载药-pH梯度法制备亲水基修饰阳离子脂质体，以包封率、Zeta电位为指标，考察长春碱与二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）质量比、DPPC与3β-N-(N′, N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基] 胆固醇（DC-Chol）物质的量之比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG 2000）的质量分数3个因素对考察指标的影响，并对各个因素进行二项式拟合，通过响应面分析选取最佳处方。结果 优化出的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方为长春碱与DPPC质量比为0.06、DPPC与DC-Chol物质的量之比为1.00、DSPE-PEG 2000的质量分数为7%。结论 中心组合设计-效应面法应用简便、预测性好，制备的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体符合设计要求。