盐酸曲美他嗪缓释片在健康人体内的生物等效性研究

目的：评价盐酸曲美他嗪缓释片在中国健康受试者空腹和餐后条件下单剂量给药时的人体生物等效性。方法：采用随机、开放、单剂量、两序列、两周期交叉的试验设计。空腹组和餐后组分别纳入24 例健康受试者,并随机分为两组,每组12例,口服盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂（T）或参比制剂（R） 35 mg,第一组按照TR的给药序列,第二组按照RT的给药序列给药。采用高效液相色谱-串联质谱对血浆中曲美他嗪浓度进行测定。利用Win Nonlin 6.4及以上版本和SAS 9.3版本软件进行药代动力学参数的计算和统计分析,并进行生物等效性评价。结果：空腹口服参比制剂和受试制剂后的主要药代动力学参数如下：C_max分别为（69.73±12.86）和（74.43±13.45）ng·mL^-1;T_max均为4.5 h;t_1/2分别为（6.47±0.51） 和（6.38±0.42）h;AUC_0-t分别为（825.74±140.29）和（867.88±126.28）ng·mL^-1·h;AUC_0-∞分别为（832.57±142.73）和（874.50±127.86）ng·mL^-1·h。餐后口服参比制剂和受试制剂后的主要药代动力学参数如下：C_max分别为（80.05±16.67）和（90.40±17.95）ng·mL^-1;T_max均为4.5 h;t_1/2分别为 （6.32±1.02）和（6.17±1.00）h;AUC_0-t分别为（824.61±147.04）和（825.27±154.35）ng·mL^-1·h; AUC_0-∞分别为（831.34±149.00）和（831.43±156.99）ng·mL^-1·h。在空腹和餐后状态下,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数几何均值对应的90%置信区间符合等效范围要求（80.00%~125.00%）。结论：受试制剂和参比制剂在空腹和餐后组口服时均具有生物等效性。     

两亲性聚乙烯亚胺修饰量子点构建功能性光学探针用于干细胞治疗的示踪研究

目的：制备新型分子影像探针标记间充质干细胞,以实现细胞荧光成像。方法应用1‐碘十二烷修饰聚乙烯亚胺,构建两亲性大分子。利用大分子自组装性能,包裹疏水性核壳结构CdSe/CdS量子点构建纳米探针。结果该探针在630 nm处呈现出较强的荧光信号,能够促使间充质干细胞高效内吞。体内成像结果显示,与空白对照细胞相比,被标记细胞呈现出显著的光学信号,空白组信号值为1.47 e8[p/s/cm2/sr]/[μW/cm2],实验组信号值为2.78 e8[p/s/cm2/sr]/[μW/cm2]。结论该纳米探针具有良好光学成像性能,可实现细胞标记。     

Wilson′病8、9号外显子测序研究

肝豆状核变性又称Wilson’s病(WD),是一种好发于青少年的常染色体隐性遗传病,以铜代谢障碍为特征。自1993年WD基因被定位于常染色体13q~(14)以来,全世界已发现该基因外显子、外显子/内含子及5端侧翼区突变189种。2001年9月以来,我们在既往对WD患者进行聚合酶链式反应-单链构象多态性(PCR-SSCP)研究的基础上,采用PCR产物直接测序技术对11个家系32名成员进行8、9号外显子的检测。现报告如下。     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

钾离子通道:抗心律失常的作用靶点

<正> 本世纪七十年代中期,人们开始对离子通道有了兴趣,并把主要精力集中在钠离子通道的研究方面。八十年代后期,人们对钾离子通道的研究逐渐超过了钠离子通道,这主要是因为钾离子通道在人体的各项生理功能中有着重要作用。另外,钾离子通道调控剂如钾通道开放剂和钾通道阻断剂在治疗人体某些疾病方面有着独特的优越的疗效。本文就钾通道的分类、结构及其阻断剂作一简单综述。     

胃复安过量引起急性心肌损害1例

<正> 患者男,26岁,既往健康。因上腹部饱胀于15小时内口服胃复安总量120mg(江苏宜兴市制药厂生产)。2小时后出现颈项强直后仰,张口困难,四肢震颤,静坐不能等锥体外系症状,同时伴有心悸、胸闷症状,于1993年2月15日上午10时入院。查体:T36.8℃,P107次/分,R19次/分,BP16/10KPa,神志清,无发绀,恐惧面容,颈项强直后仰,活动受限,巩膜无黄染,两侧眼球有水平震颤,两肺部(—),心率107次/分,律齐,各瓣膜区未闻及杂音,腹软,肝脾不肿大。神经系统检查:四肢肌张力增强,有震颤,克氏征,巴氏征均(—)。化验血尿粪常规均无异常。胸部X线透视,心、肺、膈均(—)。心电图:窦性心动过速,心率107次/分,T波Ⅱ、aVFⅦ、V_4—V_6低平,双     

盐酸奥昔布宁临床应用进展

盐酸奥昔布宁(oxybutynin chloride, Ditropan)为第三代治疗尿失禁首选药物,1973年由美国首先合成,1975年上市,并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药,在欧洲29个国家广泛使用.奥昔布宁分子量为393.9,易溶于水和酸,不溶于碱,是一个具有手性碳原子的消旋体混合物.     

盐酸伊托必利分散片的药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究健康志愿者单剂口服试验制剂盐酸伊托必利分散片与参比制剂盐酸伊托必利片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :将 18名健康志愿者随机分为两组 ,分别口服试验制剂和参比制剂 10 0 m g,采集服药后 0 .2 5、0 .5、1.0、1.5、2 .0、3.0、4 .0、6 .0、8.0、10 .0、12 .0、2 4 .0 h的血样本 ,采用高效液相色谱法 (HPL C)测定伊托必利经时血浓度。结果 :两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学双室模型。试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下 :t1 /2 分别为 (15 .0± 3.4 1)、(14 .6± 3.13) h,Tmax分别为 (0 .78± 0 .35 )、(0 .78± 0 .35 ) h,cmax分别为 (6 0 1.78± 15 9.2 9)、(6 11.2 2±16 6 .32 ) ng/ m l,AU C0～ 2 4 分别为 (2 72 1.6± 5 77.92 )、(2 6 32 .3± 6 14 .2 7) ng· h/ m l,AUC0～∞ 分别为 (486 0 .6 0± 80 4 .80 )、(46 75 .90± 6 4 5 .0 0 ) ng· h/ m l。试验制剂相对生物利用度为 (10 3.87± 6 .31) %。用 3P97程序统计分析 ,两种制剂各药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。 结论 :试验制剂盐酸伊托必利分散片和参比制剂盐酸伊托必利片具有生物等效性。     

临床药师在肿瘤科提供药学服务的工作模式探讨

目的:探讨临床药师参与肿瘤科临床工作的切入点和工作模式。方法:临床药师通过参与肿瘤科临床查房、举办药物知识讲座、总结用药问题并及时反馈、加强与临床医护人员的沟通,从药物应用的细节入手,为患者提供个体化用药教育。结果:临床药师通过掌握指南和化疗药物的特性,参与化疗方案的制订、实施、监护,确保了患者用药安全、有效。结论:推荐个体化用药方案、关注肿瘤化疗护理工作中的药学监护点、为肿瘤患者提供个体化用药教育,可以作为临床药师参与肿瘤科临床工作的切入点,并以此构成工作模式。     

心力衰竭合并低钠血症患者药学监护

目的：探讨临床药师对心力衰竭合并低钠血症患者的药学监护。方法以1例心力衰竭合并低钠血症患者为例,临床药师通过协助医生制定个体化治疗方案、开展用药监护、用药教育、疾病进展评估与药物治疗调整,为患者提供药学监护服务。结果通过临床药师的药学服务,优化了药物治疗方案,安全、快速纠正了患者低钠血症,患者的心衰症状也得到了较好控制。结论临床药师可为心力衰竭合并低钠血症患者提供药学监护服务,使患者受益。