丹皮酚衍生物的合成及其生物活性研究

目的研究3种新型丹皮酚衍生物的合成及其生物活性。方法利用水蒸气蒸馏法从中药丹皮中提取活性成分丹皮酚,将有机硝酸酯通过不同长度的碳链与丹皮酚偶联,合成3个具有NO释放作用的新型丹皮酚衍生物,通过1H-NMR,元素分析及MS对产物进行表征,采用Greiss法检测产物体外NO的释放情况,大鼠胸主动脉环收缩性实验检测产物对血管紧张性的影响。结果目标产物体外释放NO约在4 h时接近最大释放值且均具有较好的体外舒血管活性,其IC50分别为156 nmol/L,205 nmol/L和178 nmol/L。结论目标化合物均具有较强的血管舒张作用,值得深入研究。     

胆通的合成工艺

胆通是一种利胆药 ,化学名称为 7 羟基 4 甲基香豆素 ,通常采用Ｐｅｃｈｍａｎｎ法 ,即间苯二酚和乙酰乙酸乙酯在浓硫酸的作用下发生反应制备而得。浓硫酸在反应中既是酸催化剂和缩合剂 ,又是强氧化剂 ,间苯二酚易氧化 ,副反应则较多 ,产率较低 ,反应后 ,产物颜色较深 ,因此 ,将反应温度控制在 0～ 10℃[1～ 2 ] 。为了避免浓硫酸的强氧化性 ,使用非氧化性固体酸作催化剂[2～ 5] ,可减少副反应的发生。即用 0 0 1强酸树脂取代浓硫酸作催化剂 ,由于其不具有脱水性 ,故需加入 1,4 二氧六烷作溶剂 ,反应装置中加装索氏提取器 ,在其中装入脱水…     

对药物制剂专业实践教学的思考

药物制剂专业旨在培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面基本理论知识和操作技能的专业人才,是一门实践性很强的学科。如何提高该专业实践教学质量,一直是药学教育工作者所关注的问题。本文根据自身实践教学经验,阐述了药物制剂专业实践教学的几点体会。     

中药莪术中抗肿瘤成分莪术醇人工抗原的合成与鉴定

目的 合成莪术醇全抗原并加以鉴定.方法 先用莪术醇与琥珀酸酐为原料,以三氯甲烷为溶剂,4-二甲基氨基吡啶(DMAP)作催化剂,反应合成半抗原莪术醇琥珀酸单酯,然后,用1-乙基-3(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺法将莪术醇琥珀酸单酯偶联到牛血清白蛋白,合成了莪术醇的人工抗原,并用激光解析飞行质谱(MALDI-TOF-MS)进行了鉴定,利用质谱特征求得了偶联物中莪术醇与牛血清白蛋白的量,计算出结合比.结果 成功地合成了莪术醇人工抗原,其结合比为19.6.结论 用1-乙基-3(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺偶联法可合成莪术醇的完全抗原.     

异黄酮NO供体衍生物的合成及其初步生物活性

目的 设计合成具有NO释放作用的新型异黄酮衍生物,以期通过NO与异黄酮的协同作用,增强衍生物抗肿瘤活性.方法 该文将有机硝酸酯通过碳链与异黄酮7-酚羟基连接,得到两个7-取代的异黄酮的硝酸酯衍生物.结果 其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS 表征,总产率为40%～45%.结论 对目标产物进行一氧化氮体外释放测定和体外抗肿瘤活性测试,结果表明产物在2h内释放一氧化氮是单硝酸异山梨醇酯3倍,而且均具有一定的抗肿瘤活性.     

狗肝菜多糖颗粒剂成型工艺的优选

目的：优选狗肝菜多糖颗粒剂的最佳成型工艺条件。方法：以颗粒成型率、流动性与溶化性为考察指标,分别用单因素试验和正交试验优选颗粒剂处方中所用辅料（填充剂与黏合剂）的种类及其用量,并对制得的颗粒剂进行质量检查。结果：最佳成型工艺条件为狗肝菜多糖-甘露醇-3%HPMC水溶液=1：2.5：0.035,所制得的颗粒剂粒度、流动性与溶化性等项目检查都符合《中国药典》要求。结论：优选出的狗肝菜多糖颗粒剂成型工艺可行,可为进一步工业化生产提供参考和依据。     

柚皮苷药物动力学及生物活性研究新进展

柚皮苷是一种广泛存在于芸香科的植物柚,我国是柚的生产大国,柚果种植面积和产量均居世界首位,但由于受多种因素的限制,除极少部分直接作为中药材或作为提取果胶和香精油的原料外,90%以上直接废弃,其中含有大量的柚皮苷等生物活性物质未能得到充分利用.     

GC-MS测定莪术油聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中4个成分的含量

目的:建立测定莪术油聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(ZTO-PBCA-NP)中莪术油的主要成分β-榄香烯、莪术酮、莪术醇和莪术二酮含量的气相色谱-质谱方法。方法:采用HP-5MS毛细管色谱柱(30.0 m×250μm×0.25μm),进样温度250℃,不分流;程序升温:初始65℃恒温2 min,以5℃.min-1升至90℃恒温3 min,以20℃.min-1升至103℃恒温3 min,以8℃.min-1升至150℃恒温15 min,以20℃.min-1升至280℃。结果:β-榄香烯、莪术酮、莪术醇和莪术二酮进样浓度在4.00～40.00μg.mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9979～0.9997);平均回收率(n=4)分别为98.3%(RSD=2.8%),99.4%(RSD=2.1%),95.5%(RSD=1.6%),101.2%(RSD=2.5%)。结论:该方法专属性强,准确度高,重复性好,可用于ZTO-PBCA-NP的质量控制。     

半夏不同居群间生物碱含量的比较研究

目的 探讨各居群间不同基因型化学成分的变异,有助于判定半夏的质量和未来提高成分含量的遗传改良提供依据.方法 采用氯仿提取,依据酸性染料比色法的原理,在417 nm波长下测定,并作方差分析.结果 获得良好的线性关系(r =0.998 9)和回收率(100.1 %),RSD为2.3%.32个居群的生物碱含量的差异较大,达到极显著水平(F=179.504> F0.01,其显著性概率Sig.=0.000 <0.01),19号居群生物碱含量最高为0.4365%,6号居群生物碱含量最低为0.4365%.结论 测定方法简单快速;四川省不同地区的半夏生物碱含量差异较大,这种差异主要是遗传水平的变异,因此为了保证中药半夏的质量,有必要固定药材的产地.