新药合成和筛选的高效方法-组合化学

传统的药物研制方法是，根据天然先导化合物，逐个地进行合成、纯化，然后进行结构鉴定、生物活性测定等，一般每推出一个新药约需6～10a的时间，耗资也相当大，周期长、成本高。随着酶和受体作为药物治疗靶点的不断阐明，药物自动化快速筛选方法的不断出现，筛选的效率已非常高，但样品的来源却远远跟不上，科学家们便把注意力转入合成大数目的化合物群，即化合物库。组合化学应运而生。     

透明质酸修饰的海藻酸钙复合水凝胶及其载药抗菌性能

目的 合成海藻酸钙/透明质酸/羟丙基-β-环糊精复合水凝胶，研究透明质酸对该凝胶的影响。方法 利用溶胶-凝胶法合成该复合凝胶；使用光学显微镜(OM)、扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、流变学等研究凝胶结构、性质性能等；采用牛津杯法测试左氧氟沙星凝胶制剂的抗菌效果。结果 透明质酸以氢键结合海藻酸钙，妨碍了海藻酸钙凝胶的多糖链带状和网状微结构的聚集，增大了网状空隙而利于载药；其左氧氟沙星凝胶制剂作用于金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌，抑菌效能可分别达到对照标准的85.2%和91.7%。结论 透明质酸优化了海藻酸钙复合凝胶的微结构和性能；新型复合凝胶合成方法简便，其左氧氟沙星凝胶制剂具有良好的抑菌效果。