基于LC-IT-TOF/MS和相对定量法研究五味子木脂素的蛋白结合率

目的：建立一种普适的中药复杂组分蛋白结合率的研究方法,并考察化合物极性与其蛋白结合率之间的关系。方法：在大鼠、犬和人血浆中加入低、中和高浓度3种不同浓度的五味子木脂素提取物,采用超滤法制备血浆中五味子木脂素的游离成分;然后通过LC-IT-TOF/MS分别测定血浆及超滤液中的五味子木脂素类成份的浓度;为了解决中药复杂组分定量过程中标准品严重缺乏的难题,本研究采用相对定量法,即以系列浓度的五味子提取物配制标准工作曲线,用于计算出血浆和游离态的五味子木脂素的相对浓度,并计算各木脂素的蛋白结合率;此外,以绝对定量法测定5种具有对照品的蛋白结合率,用于考察上述相对测定法的可靠性。结果：以相对定量法和绝对定量法测得的5种具有对照品的木脂素在血浆中的蛋白结合率结果一致;31种五味子木脂素与大鼠血浆、人血浆和犬血浆蛋白结合率无显著差异;随着极性的降低各木脂素的蛋白结合率增加。结论：本研究所建立的相对定量法可用于中药复杂组分的药代动力学及其蛋白结合率研究中,研究结果还发现：蛋白结合率与化合物的极性相关,化合物的蛋白结合率随着其极性的降低而升高。     

综合治疗脑卒中后痉挛性瘫痪的 PRO 疗效评价及相关性分析

目的：采用基于患者报告结局（PRO）的原则对综合治疗脑卒中后痉挛性瘫痪的疗效进行评价,并分析本结局与其他疗效评价指标之间的相关性。方法对365例患者采用综合治疗方案,脑卒中痉挛性瘫痪PRO 量表为主要疗效指标,Ashworth 量表、Barthel 指数量表、Fugl-Meyer 量表、Rankin 量表为相关性指标,分别在治疗前、治疗1、6个月后随访3个时点进行观察。结果治疗后及随访期 PRO 得分均低于治疗前。Ash-worth 量表评分与 PRO 评分相关性最高（0.425、0.581、0.658）,PRO 量表与 Barthel 指数量表有一定相关性（-0.319、-0.301、-0.421）,PRO 量表与 Fugl-Meyer 量表（-0.290、-0.265、-0.414）、Rankin 量表（0.262、0.269、0.417）相关系数较小,无明显相关。结论综合疗法治疗脑卒中后痉挛性瘫痪在患者自身感受的改善方面有较好的疗效。对疗效评价要以患者为中心并旨在测量患者所认为最重要的结局。