冰片衍生物对血脑屏障通透性影响的研究

【目的】 探讨10种合成的冰片衍生物对血脑屏障通透性的影响。【方法】 采用多功能酶标仪检测小鼠脑组织中伊文思蓝的含量来评价2-氯苯甲酸冰片酯、3，5-二硝基苯甲酸冰片酯、3-硝基苯甲酸冰片酯、4-硝基苯甲酸冰片酯、1-萘乙酸冰片酯、4-氯苯甲酸冰片酯、苯甲酸冰片酯、3-甲基苯甲酸冰片酯、4-甲基苯甲酸冰片酯、三氯乙酸冰片酯10种冰片衍生物的血脑屏障通透性效果。【结果】 酶标仪法测定结果显示，10种冰片衍生物中只有2-氯苯甲酸冰片酯的血脑屏障通透性效果显著优于右旋冰片组（阳性对照），两者具有显著性差异（P < 0.001）。【结论】 2-氯苯甲酸冰片酯对血脑屏障通透性具有促进作用。     

陈皮姜软胶囊质量标准研究

目的建立中药复方制剂陈皮姜软胶囊的质量标准。方法采用TLC法鉴别陈皮姜软胶囊中干姜;用高效液相色谱法对制剂中6-姜酚进行定量分析。结果定性鉴别分离度好,专属性强;6-姜酚的含量测定线性范围为42.08~420.8μg·m L-1(r=0.9998,n=6),平均回收率为100.80%(RSD=1.33,n=6)。结论所建立之方法准确可靠、灵敏度高、专属性强,可有效控制陈皮姜软胶囊的质量。     

双黄连注射剂及其与头孢拉定合用对人正常肝细胞的毒性作用研究

目的：研究双黄连注射剂及其与头孢拉定联合应用对人正常HL-7702肝细胞的毒性作用。方法：不同浓度的双黄连注射剂（0.125、0.25、0.5、1.0、2.0mg/mL）及其与头孢拉定（0.046mg/mL）联合应用处理HL-7702肝细胞,四甲基噻唑蓝比色法（MTT法）测定含药培养液对细胞生长抑制率的影响,计算IC50,并测定药物作用后培养上清液中谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）和乳酸脱氢酶（LDH）的活性。同时采用细胞爬片法,光学显微镜下观察细胞形态的变化。结果：MTT法实验中细胞生长抑制率与双黄连注射液剂量成正相关性,IC50为1.185mg/mL;头孢拉定联合应用可增加双黄连注射液的肝细胞毒性,IC50为0.442mg/mL。高浓度双黄连组及其与头孢拉定合用组培养上清液中AST、ALT和LDH活性显著升高,细胞形态发生明显改变,细胞出现大量的凋亡与坏死。结论：高浓度的双黄连注射液对体外培养的肝细胞有一定损伤,且与头孢拉定联合应用可增加肝细胞毒性。     

苍耳子化学研究进展

本文综述了苍耳子化学研究方面的进展情况,包括相关的基源与炮制方面.     

冰片对大鼠缺血再灌注模型视网膜单链糖蛋白ICAM-1表达的影响

目的 观察灌胃及外用冰片对眼部缺血再灌注损伤大鼠视网膜ICAM-1表达的影响.方法 制作大鼠眼部缺血再灌注模型,应用激光显微镜及生物系统分析软件观察大鼠灌胃及外用冰片对缺血再灌注损伤中视网膜ICAM-1表达的影响.结果 冰片灌胃和冰片外用均可降低ICAM-1的表达,造模后24 h,与模型组比较均有显著性差异(P<0.01).结论 冰片可降低缺血再灌注时ICAM-1的表达,抑制缺血再灌注引起的视网膜损伤.     

冰片对脑外伤脑血管内皮细胞iNOS表达的影响

冰片为芳香开窍药的一种，现代中医药中多用于心脑血管疾病。有研究表明冰片具有促进血脑屏障(blood brain barrier,BBB)通透性增加和引药上行的作用^[1]，另有研究发现，冰片可促进其它物质如造影剂泛影葡胺、染料伊文思蓝和药物如庆大霉素等进入脑组织中的量。为了进一步研究冰片促血脑屏障开放是否为生理性开放，以及其与病理性开放的异同，进行了下面的研究。     

含与不含朱砂的天王补心散对小鼠安神作用的影响

目的:研究天王补心散中朱砂存在与否对其安神作用的影响。方法:小鼠分别灌服天王补心散原方及去除朱砂的缺味方,观察药后自主活动、协调运动、与戊巴比妥钠阈剂量、阈下剂量的协同作用。结果:连续给药15天后,原方高剂量组(3 g/kg)自主活动明显减少;原方高剂组、缺味方高剂组(2.958 g/kg)对戊巴比妥钠阈剂量睡眠持续时间显著延长;原方及缺味方对小鼠协调运动、阈下剂量催眠作用明显影响。结论:原方和缺味方在安神作用上没有明显差别,对于朱砂等有毒中药的药用价值,宜进一步加以研究。     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芫花素的浓度及药物动力学研究

目的 建立LC-MS/MS方法测定芫花素在大鼠体内的血药浓度,并研究其药物动力学。方法 大鼠灌胃芫花提取物,眼眶采血,离心,以蛋白沉淀法处理血浆样品,芒柄花素为内标,电喷雾离子化,多反应检测方式进行负离子检测,检测离子质荷比(m/z)分别为283.2/267.9,267.0/251.9。使用Phenomenex Gemini 110 C18色谱柱(50 mm×2.0 mm,5 μL);以甲醇- 0.1 %甲酸水(85∶15)为流动相,等度洗脱;柱温:40 ℃;流速:0.3 mL·min-1。结果 大鼠灌胃芫花提取物后的药-时曲线符合二房室模型,芫花素血药浓度在5～1000 ng·mL-1范围内线性关系良好(r2=0.998),最低检测限(LOQ)为0.5 ng·mL-1,日内及日间精密度(RSD)为2.42 %～10.71 %,日内及日间准确度为95.67 %～112.15 %,血浆中无内源性基质干扰,稳定性良好。结论 本研究所建立的方法简便、灵敏、重复性好、分析速度快,可用于血浆样品中芫花素的血药浓度测定和大鼠体内药物动力学研究。     

钩藤中钩藤碱、异钩藤碱的提取与含量测定

目的 研究和探讨钩藤药材中钩藤碱与异钩藤碱的最佳提取与含量测定方法.方法 采用Phenomenex C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-0.01 mmol·L-1三乙胺水溶液(70:30,冰醋酸调pH 7.0)为流动相;流速:0.5 mL·min-1;柱温:30℃;进样器温度:5℃;检测波长为245 nm,测定和考察钩藤不同时间的水煎液和不同条件下甲醇冷浸超声提取液中主要有效成分钩藤碱和异钩藤碱含量的变化.结果 钩藤碱回归方程Y=76.7170X-0.0727(r=0.999 8),在2.5～80.0μg·mL-1范围内线性关系良好,平均加样回收率99.84%～116.91%,RSD小于8.8%;异钩藤碱回归方程Y=87.4729X-0.3666(r=0.999 7),在2.0～80.0μg·mL-1范围内线性关系良好,平均加样回收率87.08～104.97%,RSD小于7.3%;甲醇冷浸超声提取液中钩藤碱与异钩藤碱的提取率大约是水煎液中的十倍.在甲醇提取工艺中,影响提取率的因素从大到小依次为超声时间、甲醇用量、冷浸时间,经正交实验优选的最佳提取工艺为用20倍质量的甲醇,冷浸24h,超声60min.结论 钩藤药材中有效成分钩藤碱与异钩藤碱的提取,采用甲醇冷浸超声法优于水煎法.该含量测定方法快速、简便、准确,可为评价钩藤药材的质量提供依据.