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基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。 相似文献
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目的分析探讨活血涤痰汤结合西医常规治疗对高血压脑出血患者血肿体积变化及神经功能恢复情况影响及机制。方法选取我院于2016年12月~2018年12月期间收治的100例高血压脑出血患者,随机分为对照组和治疗组两组,所有患者均采用常规西医治疗,治疗组患者在此基础上联合使用活血涤痰汤进行治疗,记录两组患者的神经功能恢复情况和血肿体积变化情况,比较两组患者的临床疗效和生活质量。结果治疗组患者的总有效率为94.00%,显著高于对照组患者的74.00%(χ~2=6.495,P0.05)。两组患者治疗前的NIHSS评分和ALD评分情况并无明显差异(均P0.05),两组患者治疗后的NIHSS评分和ALD评分均显著优于本组治疗前(均P0.05),治疗组患者治疗后的NIHSS评分为(5.68±0.55)分,显著低于对照组患者的(14.22±1.65)分(t=14.215,P0.05);治疗组患者治疗后的ALD评分为(66.94±5.31)分,显著高于对照组患者的(47.89±5.21)分(t=12.354,P0.05)。两组患者治疗前的血肿体积并无明显差异(P0.05),对照组和治疗组患者治疗后的血肿体积均显著低于本组治疗前(t=11.023,t=28.214,均P0.05);治疗组患者治疗后的血肿体积为(6.34±0.57)mL,显著低于对照组患者的(12.36±1.02)mL(t=20.365,P0.05)。结论对于高血压脑出血患者联合采用西医常规治疗和活血涤痰汤治疗能够有效改善患者的日常生活能力及神经功能缺损情况,效果显著优于单纯使用西医常规治疗,值得在临床上加以推广运用。 相似文献
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正如今的中年人,大都不会忘记上世纪80年代国内流行的《万水千山总是情》,这首歌的演唱者就是汪明荃。她的美貌随着大量香港剧的流行,不知温暖了多少人的青春记忆。那是一种直指人心的美,一种典雅气质烘托出来的美。如今,汪明荃已经72岁了,仍然时时出现在荧屏上,依然光彩照人。 相似文献
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