黄芩素调节心肌缺血/缺氧损伤相关信号通路的研究进展

心肌缺血/缺氧通常会导致心脏结构和功能的损伤,黄芩素是广泛分布的一种黄酮类物质,近年研究发现黄芩素能够通过调节细胞信号通路,干预信号通路中关键信号分子的磷酸化过程,对缺血/缺氧心脏发挥保护作用。这些信号通路包括磷脂酰肌醇-3-激酶-丝氨酸/苏氨酸激酶(PI3K/Akt)、丝裂原活化蛋白激酶家族(MAPKs)和核因子-κB(NF-κB)等,及其下游通路蛋白HMGB1、MMP-2/-9、e NOS和凋亡蛋白。现就黄芩素与心肌缺血/缺氧相关信号通路的相互作用机制进行综述。     

不饱和双键化合物与药物活性研究进展

化合物分子中的不饱和双键与其药物活性之间有着十分密切的关系。在不同的化合物中不饱和双键起到不同的作用：可作为活性中心，可增强药理活性；但有时也会降低药理活性。本文就化合物分子中的不饱和双键与其抗肿瘤、抗氧化、抗炎以及抗菌滑性之间的构效关系进行综述，对进一步了解不饱和双键化合物与药物活性之间的关系以及更好地寻找新药具有重要意义。     

盐酸头孢噻呋对苦参碱大鼠体内药动学的影响

目的:研究盐酸头孢噻呋对苦参碱在大鼠体内药动学的影响。方法:采用HPLC-UV测定苦参碱单独给药组与盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组中苦参碱在大鼠体内的血药浓度,用DAS2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据对,比较两者的药动学参数。结果:苦参碱单独给药组苦参碱的Cmax为21.113 9 mg.L-1,Tmax为0.75 h,t1/2α为1.34 h,t1/2β为3.509 h,AUC0～t为90.984 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为100.346 mg.h-1.L-1。盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组苦参碱的Cmax为11.707 mg.L-1,Tmax为0.917 h,t1/2α为1.598 h,t1/2β为3.247 h,AUC0～t为53.28 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为60.035mg.h-1.L-1。结论:苦参碱与盐酸头孢噻呋联合给药时苦参碱的血药浓度、生物利用度显著降低,在外周室的分布减少,中央室的分布增加,体内清除率亦有所增加。     

苦参碱肌肉注射给药在大鼠体内的药动学研究

目的:研究苦参碱肌肉注射给药在大鼠体内的药代动力学。方法:采用高效液相色谱法测定苦参碱的血药浓度,Shim-pack VP-ODS色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相乙腈-0.02 mol.L-1乙酸铵水溶液-三乙胺(30∶70∶0.04);流速1 mL.min-1;检测波长220 nm;柱温40℃;进样量20μL。用DAS 2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据。结果:苦参碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax为21.113 9 mg.L-1,tmax为0.75 h,t1/2α为1.34 h,t1/2β为3.509h,AUC0～t为90.984 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为100.346 mg.h-1.L-1。结论:与口服给药相比,肌肉注射给药的苦参碱吸收较好,从中央室到周边室的分布也较快;其绝对生物利用度也比口服给药高,推测其药理作用的强度比口服给药强,维持时间也比口服给药长。     

药剂学实验课程的“四化”教学法探索?

药剂学实验是药剂学课程的重要组成部分,为提高教学效果,根据多年教学经验总结了药剂学实验的"四化"教学法,在教学实践中将可视化、实物化、虚拟化和现场化结合起来,以促进学生对实验知识的理解和认知,提高实验技能。     

黄芩苷铜和铝配合物的合成及其生物活性研究

目的:合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。方法:将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响。结果:反应所得黄芩苷铜和黄芩苷铝的产率分别为73.93%,91.08%,黄芩苷铜(黄芩苷铝)对上述菌的MIC(mol.L-1)分别为0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.000 5),黄芩苷铜(黄芩苷铝)对A549,HepG2的IC50(μmol.L-1)分别为89.6(138.8),22.6(97.2),巨噬细胞经160μmol.L-1的黄芩苷、黄芩苷铜和黄芩苷铝作用后对A549的抑制率分别为43.52%,80.89%,52.66%。结论:小鼠急性毒性试验表明配合物无毒,抗菌抗肿瘤活性及对巨噬细胞抗肿瘤作用均为黄芩苷铜>黄芩苷铝>黄芩苷。     

黄酮类金属配合物的生物活性研究进展

中药的黄酮类成分与金属离子形成配合物后,其抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗溃疡和抗自由基等生物活性会显著增强,原因可能是配合物形成后结构发生改变而使其更易接近靶点产生更强的结合力,或是发挥黄酮类中药活性成分与金属离子的协同作用.该文就黄酮类金属配合物的生物活性及其作用机制研究进行综述,旨在为黄酮类中药有效成分的深入研究及开发提供参考.