骨愈灵影响兔膝骨性关节炎模型血液IL-1β随机平行对照研究

[目的]观测骨愈灵影响兔膝骨性关节炎模型血液IL-1β。[方法]使用随机平行对照方法,32只大耳白兔喂养3d,称重后使用随机数字表分为4组,空白组、模型组、骨愈灵组、洛索洛芬钠组,8只/组。采用改良经典Hulth造模方法造模,术后每日强迫家兔活动30min,分2次进行,术后6周后即可得到膝关节骨性关节炎模型。各组药物均混合入10m L温开水中灌胃。骨愈灵组234mg。洛索洛芬钠组7mg。空白组与模型组:10m L/d,温开水。各组喂养9周,即药物治疗3周后进行动物取材。水合氯醛麻醉,取心脏血约3m L。观测血液白介素1β(IL-1β)。[结果]模型组大耳白兔血液白介素1β(IL-1β)高于空白对照组(P0.01)。与模型组相比,骨愈灵组、洛索洛芬钠组IL-1β明显降低(P0.01),骨愈灵组与洛索洛芬钠组比较,IL-1β明显降低(P0.01)。[结论]骨愈灵能明显降低大耳白兔膝骨性关节炎血液中IL-1β含量,治疗兔膝骨性关节炎有疗效。     

吗替麦考酚酯分散片在中国健康男性志愿者体内的药动学和生物等效性研究

目的：研究吗替麦考酚酯分散片在中国健康男性志愿者体内的药动学和生物等效性。方法：采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服吗替麦考酚酯分散片（试验制剂）和吗替麦考酚酯胶囊（参比制剂）1g,以高效液相色谱法测定给药后不同时间麦考酚酸的血药浓度,用DAS Ver2．0软件计算药动学参数．评价两种制剂的生物等效性。结果：吗替麦考酚酯试验制剂和参比制剂的主要药动学参数气分别为（19．88&;#177;3．55）μg/ml和（20．16&;#177;3．47）μg/ml;tmax分别为（0．74&;#177;0．19）h和（0．80&;#177;0．17）h;t1/2分别为（8．86&;#177;2．73）h和（8．77&;#177;3．00）h;AUC0-t分别为（48．63&;#177;16．53）μg／（h&;#183;ml）和（49．96&;#177;18．01）μg/（h&;#183;ml）,AUC0-∞分别为（54．34&;#177;16．63）μg/（h&;#183;ml）和（55．38&;#177;18．68）μg/（h&;#183;ml）;试验制剂的AUC0-t、AUC-∞、Cmax的90％置信区间分别为参比制剂相应参数的91．03％～104．53％、92．91％～105．26％和94．92％～102．17％。以AUC0-t计算试验制剂中吗替麦考酚酯对参比制剂的相对生物利用度F为（99．25&;#177;17．02）％。结论：经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

不同批次枳壳中柚皮苷、新橙皮苷、总黄酮、挥发油的含量比较及质量评价

目的:比较不同批次枳壳中柚皮苷、新橙皮苷、总黄酮、挥发油的含量,并评价其质量.方法:高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水(20∶ 80)(磷酸调pH至3.0);检测波长283 nm,流速1 mL?min -1,柱温30℃,测定柚皮苷和新橙皮苷;以柚皮苷为对照,采用紫外-可见分光光度法在283 nm处测定总黄酮;采用水蒸气蒸馏法提取测定挥发油含量;以柚皮苷含量、新橙皮苷含量、总黄酮含量、挥发油含量为综合评价指标,采用Topsis法评价其质量.结果:柚皮苷含量范围在0％～6.12％,新橙皮苷含量在0％～4.55％,总黄酮含量在6.96％ ～18.99％,挥发油量在0.2％ ～2.0％ (mL?g-1);17个批次样品质量差异较大.结论:17批次枳壳中柚皮昔、新橙皮苷、总黄酮、挥发油的含量有较大差异;柚皮苷、新橙皮苷含量达到2010年版《中国药典》标准的仅6批,质量评价方法可行.     

5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类新化合物的合成及 抗肿瘤细胞增殖活性

目的 设计并合成5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法 以7-溴-1-氯-8-(3-氯丙氧基)-5-环丙基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚为起始原料,经取代、醚化、Mannich 反应、选择性氧化共3步或4步反应合成目标化合物;以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,采用 MTT 法测定了目标化合物对肿瘤细胞株 Bel-7402 和 HT-1080 的抗增殖活性。结果与结论 合成了13 个化合物,其中12 个是未见文献报道的新化合物,其结构经¹H-NMR、MS 谱确证;8个化合物显示出较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中,化合物4a和5a抗增殖活性突出,分别为吉非替尼的3倍和4倍。     

参芪缓释降糖片的制备与体外释放度的研究

目的:研究参芪缓释降糖片的制备与体外释放度。方法:采用正交设计优化处方,以乙基纤维素、卡波姆、糊精-淀粉、乳糖4因素3水平设计,介绍了参芪缓释降糖片的制备和含量测定,并检测不同时间点的释放度。结果:参芪缓释降糖片不同时间点释放度均在合适的范围内,累积释放度达到97%以上,平均回收率为99.06%,RSD%=0.32%。结论:本研究研制的参芪缓释降糖片有很好的缓释作用。     

布洛芬糖浆含量测定方法 研究

目的 建立布洛芬糖浆的含量测定方法 . 方法 采用高效液相色谱法. Hypersil BDS C18色谱柱 (4.6 mm×200 mm, 5μm), 乙腈-水(每400 mL加磷酸溶液0.5 mL)(60：40)为流动相, 流速1.0 mL•min^-1, 柱温25 ℃, 检测波长263 nm. 结果布洛芬峰与样品中其他组分色谱峰可达基线分离, 分离度＞1.5. 布洛芬进样量在3.172～22.204 μg范围内线性关系良好, r＝0.999 8(n＝7), 平均回收率为97.89%, RSD为1.80%(n＝9). 结论该方法 简便、准确度高、重复性好, 适用于布洛芬糖浆的含量测定.     

倍他米松致呃逆1例

倍他米松是人工合成的长效糖皮质激素,具有强大的抗炎、抗风湿和抗过敏作用。倍他米松注射液主要用于治疗对糖皮质激素敏感的疾病如肌肉骨骼和软组织疾病、变态反应性疾病、皮肤病和胶原病。     

活血止痛膏外贴联合超声药物透入治疗人工髋关节置换术后气滞血瘀型膝骨性关节炎疼痛50例临床观察

[目的]观察活血止痛膏外贴联合超声药物透入治疗人工髋关节置换术后气滞血瘀型膝骨性关节炎疼痛疗效。[方法]采用前瞻性设计方法,对50例住院患者使用超声药物透入,患者仰卧,药物贴片置于超声电导仪的治疗头上对准病人患侧膝关节外侧处(外膝眼穴)后固定,调整频率,开启电源,30min/次,2次/d;活血止痛膏,超声药物透入治疗间隙膝关节外贴。连续治疗14d为1疗程。观测临床症状、膝关节功能、不良反应。治疗1疗程,判定疗效。[结果]临床治愈14例,有效35例,无效1例,总有效率98.00%。[结论]活血止痛膏外贴联合超声药物透入治疗人工髋关节置换术后气滞血瘀型膝骨性关节炎疼痛,疗效满意,无副作用,值得推广。     

HPLC法测定胃痛丸中柚皮苷的含量

目的:建立胃痛丸中柚皮苷的含量测定方法.方法:采用HPLC法测定胃痛丸中柚皮苷的含量,色谱柱为C18柱(Hy-persil ODS2, 4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(20:80);流速:1.0 mL/min;检测波长:283 nm;柱温:30℃.结果:采用HPLC法测定柚皮苷的含量,柚皮苷在0.0687-1.0305 μg范围内有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.20%,RSD%=1.26%(n=6).结论:所建立的柚皮苷含量测定方法简便可行、重复性好,可以用来评价胃痛丸的质量.     

川黄柏中盐酸小檗碱的含量测定研究

目的 :建立用反相高效液相色谱 (RP -HPLC)测定川黄柏中盐酸小檗碱的含量测定的方法 ,为川黄柏药材质量控制提供科学依据。方法 :采用十八烷基硅烷键合硅胶柱KromasilC18,流动相为甲醇 -乙腈 -水 (4 0 :2 0 :4 0 ) (含 0 .0 5mol/L十二烷基硫酸钠及 0 .0 37mol/L酒石酸 ) ;检测波长 :346nm ;流速 :1ml/min ;柱温 :5 0℃。结果 :在 0 .0 82～ 0 .4 92 μg范围内 ,盐酸小檗碱峰面积积分值y与进样量x线性关系良好 ;具有较好的精密度、重复性和稳定性。结论 :RP -HPLC测定川黄柏药材中盐酸小檗碱的含量 ,不仅操作简便、准确 ,而重现性好。三批药材的含量为 1.2 4 %、1.97%、2 .0 8%。