草乌甲素小鼠血浆浓度的液相色谱-质谱-质谱分析

目的:建立测定皮下注射草乌甲素的小鼠血浆中草乌甲素浓度的液相色谱-质谱-质谱联用方法。方法:50μL小鼠血浆样品加入内标物左吡坦和pH9.2磷酸缓冲液,经乙醚提取后,以甲醇:缓冲液(85∶15)为流动相(缓冲液为20mmol/L乙酸胺和0.1%甲酸的水溶液),流速300μL/min,采用C18柱分离,经电喷雾化的四极杆串联质谱,以多离子反应监测方式进行检测。结果:线性范围为0.1～1000ng/mL,回收率大于80%。结论:该方法取样量小,专属性强,操作简便,可用于血浆中草乌甲素浓度的测定。     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。     

草乌甲素多囊脂质体包封率的测定

目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法。方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率。结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%。结论:离心法操作简单、准确,可用于测定草乌甲素多囊脂质体的包封率。     

大鼠血浆中人参皂苷化合物K的UPLC-MS/MS法测定

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的人参皂苷化合物K.采用BEH C18色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱,以乙酸泼尼松龙为内标,负离子电喷雾离子化,多反应监测,药物和内标的监测离子对为m/z 667→161和m/z 447→329.人参皂苷化合物K在2～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内及日间RSD均小于10%.     

新药开发中药物的盐型选择

成盐是改善弱酸性及弱碱性药物的溶解度和提高药物生物利用度的重要手段.因此,为药物筛选合适的反离子是药品研发过程的关键步骤.本文探讨了筛选反离子时需考虑的因素和成盐对药物的溶解度和溶出速率的影响.     

奇丹颗粒抗炎镇痛作用的实验研究

目的探讨奇丹颗粒治疗子宫内膜异位症的抗炎镇痛作用。方法采用二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀、大鼠棉球肉芽肿等急慢性炎症模型以及乙酸所致毛细血管通透性增高实验;热板法、乙酸诱导小鼠疼痛反应以及缩宫素所致实验性痛经模型,观察奇丹颗粒的抗炎镇痛作用。结果奇丹颗粒能明显抑制乙酸和热刺激所致的小鼠疼痛反应;对缩宫素所致实验性痛经小鼠具有良好的镇痛作用,对乙酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及大鼠角叉菜胶足趾肿胀、二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、大鼠棉球肉芽肿等急慢性炎症模型均有明显抑制作用。结论奇丹颗粒具有良好的抗炎镇痛作用,这些药理作用为其临床治疗子宫内膜异位症提供了实验依据。     

动物肝动脉栓塞甲氨蝶呤明胶微球的药动学

本文报道了犬肝动脉灌注甲氨蝶呤（ＭＴＸ）明胶微球后的血药浓度变化，以及大鼠肝动脉灌注１２５Ｉ－ＭＴＸ明胶微球后的体内分布，结果表明，动物肝动脉灌注ＭＴＸ明效微球后，微球主要集中在肝区，且缓慢释放药物。     

羟基喜树碱明胶微球肝动脉化疗栓塞治疗肝肿瘤的实验研究

目的：对羟基喜树碱明胶微球（ＯＰＴ－ｍｓ）进行栓塞特性的实验研究。方法：以草犬为实验对象，比较了肝动脉注射常规型ＯＰＴ，空白明胶微球和ＯＰＴ－ｍｓ对大鼠肝癌的作用，并以肝动脉注射生理盐水作对照。结果：发现微球栓塞后血管造影可见末梢动脉有不同程度的减少，３０ｄ复查未见侧支循环形成。ＡＫＰ，ＧＰＴ在肝动脉灌注后３ｄ可达到最大值，７ｄ后明显下降，１４ｄ恢复正常，肝功能指标与微球的剂量呈正相关。病理检查有局限性或小灶性坏死，其程度与范围与剂量的大小有关，其它主要脏器无明显改变。结论：ＯＰＴ－ｍｓ对于肝肿瘤治疗是理想的。     

用毛细管渗透器制备亲脂性抗癌药物脂质体

利用脂质体作为药物载体仍停留在实验室研究阶段,主要原因是缺乏大量制备无菌、稳定以及粒径均匀的脂质体的可行方法。目前仅微型乳化器制备方法可获得大量有较高包裹率的小分子水溶性药物脂质体。本文介绍用毛细管血液透析器透析类脂和药物胶束混合液,获得分布均匀含药10%的单层脂质体。装置(如图)是由一个毛细管透析器D和二个容量为120ml的玻璃贮器R_1和R_2组成,用塑料管连结,附有二个四通阀、一个三     

5-氟脲嘧啶的烷基氨基甲酰化衍生物及其脂质体的特性

本文报道5-Fu(Ⅰ)的丁基(Ⅱ)、己基(Ⅲ)、辛基(Ⅳ)和十八烷基(Ⅴ)氨甲酰化四种衍生物的制备,对其理化和生物学性质以及脂质体的制备和