右佐匹克隆定时释放片的制备研究

目的制备右佐匹克隆定时释放片,并考察其体外释药特性。方法分别以HPMC作为溶胀层包衣材料,以乙基纤维素水分散体作为控释层包衣材料,采用高效包衣机制备右佐匹克隆定时释放片,考察影响释放度的主要因素,并测定体外释放度以考察体外释药行为。结果确定了影响右佐匹克隆释放的处方因素,体外释放度研究结果表明,该制剂可达到脉冲式释放。结论右佐匹克隆定时释放片可以达成两次定时脉冲释放,符合让失眠患者快速入睡并维持6 h以上睡眠状态的设计初衷。     

GLME/GC-MS结合保留指数分析家独行菜的挥发性成分

目的比较分析家独行菜Lepidium salivum全草和种子的挥发性成分差异。方法采用气液微萃取技术进行样品前处理,利用气相色谱-质谱联用技术结合保留指数分别对家独行菜的全草及种子挥发性成分种类和相对含量进行测定。结果家独行菜全草及种子中分别检测出90和92个峰,其中定性出84种和71种挥发性成分,全草和种子所含的挥发性成分在种类及相对含量上有一定差异,全草中含量较高的组分为新植二烯(15.39%)、异硫氰酸苄酯(14.03%)、2-甲氧基-4-乙烯基苯酚(9.01%)、1,2-环氧十八烷(6.24%)、苯甲醛(5.60%)、木焦醇(3.43%)、十八烷基醛(2.37%)、苄腈(2.12%);种子中含量较高的组分为苄腈(49.6%)、异硫氰酸苄酯(10.51%)、2-(3,4-二甲基苯氧基)乙酸(9.73%)、苯甲酸二甲基氨基乙酯(4.66%)、苯甲醛(3.63%)、2-苯乙酰胺(3.18%)、糠醛(1.73%)、苯乙酸(1.26%);全草和种子所共有的成分有苄腈、异硫氰酸苄酯、苯甲醛、糠醛、2-甲氧基-4-乙烯基苯酚等24种物质。结论为进一步研究家独行菜挥发性成分的药理作用提供基础数据。     

HPLC法测定左舒必利的手性杂质

目的:建立左舒必利原料手性杂质测定方法并检测手性杂质的含量。方法:采用正相高效液相色谱法,使用DAICEL OJ-H手性柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以正己烷-乙醇-二乙胺(90∶10∶0.1)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长230nm,柱温30℃,进样量20μL。结果:在本文色谱条件下舒必利的分离度为2.1,线性范围为1.648~16.48μg·m L-1,检测限(S/N=3)为0.099μg·m L-1,定量限(S/N=10)为0.198μg·m L-1,采用该方法检测3批原料手性杂质的结果为0.47%~0.50%。结论:本法经方法学验证可用于左舒必利中手性杂质含量的分析测定。     

葡萄糖负荷下胰岛素、C-肽及胰高血糖素释放试验判断胰岛细胞功能的临床探讨

目的：依据糖尿病病人胰岛素、C－肽及高血糖素释放试验的数值和糖耐量试验的数值,进行综合判断,对胰岛细胞能受损和胰岛素抵抗的程度进行初步研究。方法：采用放射免疫分析方法测定胰岛素、C－肽和胰高血糖素。结果：（1）胰岛素释放试验,除胰岛β细胞轻度受损组的空腹及1h正常对照差别无显著性（P＜0．05）外;其余均有高度显著性差别（P＜0．01）。（2）C－肽释放试验,轻度受损组和中度受损组1h均低于正常对照组（P＜0．01）;而2、3h均高于正常对照组（P＜0．01）;重度受损组1、2、3h均低于正常对照组（P＜0．01）。（3）胰高血糖释放试验,轻度受损组,空腹1、2、3h均低于正常组（P＜0．01）;中度受损组1、2、3h均高于正常组（P＜0．01）;而重度受损组则无差异（P＞0．05）。（4）糖耐量试验,轻度受损组与正常组相比,空腹1、2、3h均增高（P＜0．01）。结论：依据糖尿病人胰岛素、C－肽及胰高血糖素释放试验的数值和糖耐量数值,可以判断胰岛细胞功能受损程度。     

溶剂蒸发法和热熔挤出法制备苯扎贝特固体分散体

以水难溶性药物苯扎贝特为模型药物,以聚维酮(PVP K30)或新型辅料Soluplus(R)为载体,分别采用溶剂法和热熔挤出法制备了苯扎贝特固体分散体.采用差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征并考察了溶出度.结果显示,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,两种工艺以及两种载体...     

苯扎贝特缓释片在犬体内的药动学

目的:研究单剂量和多剂量口服苯扎贝特缓释片在Beagle犬体内的药动学特征。方法:4只Beagle犬单剂量和多剂量口服苯扎贝特缓释片后,不同时间点采集血样。采用高效液相色谱法测定其血药浓度,应用Topfit2.0软件计算其主要药动学参数。结果:苯扎贝特缓释片给药后主要药动学参数如下:单剂量Cmax为(19.8±6.7)mg.L-1,tmax为(2.3±0.8)h,AUC0-τ为(80.0±35.8)mg.h.L-1,t1/2为(8.5±1.5)h;多剂量Cmax为(21.5±6.0)mg.L-1,tmax为(2.8±1.1)h,AUC0-τ为(114.3±63.0)mg.h.L-1,t1/2为(8.8±4.5)h。结论:本法灵敏度高,简便,分析速度快,专属性强,可用于犬血浆中苯扎贝特的测定。苯扎贝特缓释片口服给药符合二房室模型,多次给药无明显蓄积现象。     

泼尼松龙结肠靶向包衣片的研究

目的：制备泼尼松龙结肠靶向包衣片。方法：利用结肠处高pH特点，采用丙烯酸类肠溶材料包衣的方法实现对结肠的定向；通过镕出度实验优化了包衣材料中Eudragit L和S比例及包衣片增重。结果优化的配方下泼尼松龙包衣片在pH=1．2的盐酸溶液中2h和pH=6．8的磷酸盐缓冲液中3h中几乎不释放，只有在pH=7．4的磷酸盐缓冲液中才快速释放药物。结论：泼尼松龙结肠靶向包衣片具有良好的开发应用前景。     

葡萄糖负荷下INS、C-P、PG释放试验判断胰岛细胞功能的临床探讨

胰岛素 (ＩＮＳ)、Ｃ -肽 (Ｃ -Ｐ)释放试验对糖尿病进行辅助临床分期已被广泛采用。我们依据糖尿病人ＩＮＳ、Ｃ -Ｐ、胰高血糖素 (ＰＧ)、糖耐量释放的数值 ,综合判断区分糖尿病人胰岛细胞功能受损和胰岛素抵抗的程度进行了初步临床研究。材料和分析一、自 1999年 11月～ 2 0 0 0年 7月间来我科就诊和体检的 115例做过ＩＮＳ、Ｃ -Ｐ、ＰＧ、糖耐量者。依据ＩＮＳ和糖耐量释放的数值及病情 ,区分为胰岛细胞功能正常者 30例 (男11,女 19) ,年龄 37～ 74岁和糖尿病组 85例 ,均符合ＷＨＯ有关糖尿病诊断标准。糖尿病组根据ＩＮＳ和糖耐量释放…     

氟罗沙星片的人体生物等效性

目的:研究氟罗沙星片的人体相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者采用随机交叉给药方案,单次口服400mg国产氟罗沙星片受试制剂和参比制剂,采用高效液相色谱法(HPLC)定量测定血浆氟罗沙星浓度,用DAS1.0程序计算两者生物利用度参数,并作出生物等效性评价。结果:单次口服400mg氟罗沙星受试制剂和参比制剂的主要生物利用度参数AUC0→t分别为(76 245.4±9 991.0)μg.h.L-1和(78 295.9±10 566.8)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(79 792.1±10 599.3)μg.h.L-1和(81 037.9±10 807.6)μg.h.L-1;Cmax分别为(5 218.8±1 493.8)μg.L-1和(4 983.9±910.7)μg.L-1;tmax分别为(1.8±1.0)h和(2.0±1.0)h。AUC0→t、AUC0→∞和Cmax经方差分析和双单侧t检验以及tmax经秩和检验表明两制剂的差异无显著性(P>0.05)。结论:两种制剂具有生物等效性,以AUC0→t计算受试制剂相对生物利用度为(98.4±13.4)%。