盐酸小檗碱粉雾剂的制备及其对金黄色葡萄球菌肺炎的作用研究

目的制备盐酸小檗碱粉雾剂,肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用。方法通过正交试验优化喷雾干燥条件,制备盐酸小檗碱粉雾剂;对其肺部沉积、流动性、外观形态进行研究;并评价该制剂对金黄色葡萄球菌肺炎大鼠的药效作用。结果最终确定在130℃的进口温度、610L/h的气体体积流量下,以3m L/min的进料体积流量,通过喷雾干燥制备盐酸小檗碱粉雾剂。盐酸小檗碱粉雾剂肺部沉积率(FPF)76.4%,空气动力学直径为4.61μm。稳定指数(SI)≈1,充气能比(AR)=1.761,充气能量(AE10)=2.1 mJ10 mJ。对金黄色葡萄球菌的药效学评价,表面盐酸小檗碱粉雾剂可以有效改善肺炎大鼠的病理状态,显著降低肺炎大鼠白细胞、中性粒细胞的数量(P0.05),以及炎症因子(TNF-α、IL-1β及IL-6)的水平。结论盐酸小檗碱粉雾剂通过肺部给药可以直达病变部位,对金黄色葡萄球菌肺炎具有显著的治疗作用。     

L-脯氨酸对姜黄素结晶与溶解性能的影响

目的 研究L-脯氨酸对姜黄素结晶与溶解性能的影响，探究伴生物质提高中药难溶性活性成分溶解度的机制，寻找解决中药难溶性活性成分口服生物利用度低等问题的方法。方法 分别采用研磨法和溶液结晶法制备等比例姜黄素/L-脯氨酸样品，应用差示扫描量热分析（DSC)、X射线衍射（XRD)、傅立叶中-近红外（FTIR）以及扫描电镜(SEM)对其结构进行表征，HPLC测定含量及溶解度。结果 在脯氨酸存在的情况下，姜黄素的结晶晶型与晶习都发生了不同程度的变化，与原料药相比样品溶解度和溶出速率相比姜黄素乙醇重结晶都有所提高。结论 L-脯氨酸可影响姜黄素的晶型与晶习，并可与姜黄素以共晶形态存在，姜黄素共晶的溶解度有明显的提高。