HPLC法测定知非沙班中R异构体

目的 建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法 采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak®IA（250 mm×4.6 mm,5 μm）作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺（90：10：0.1）作为流动相;检测波长：235 nm;柱温：35 ℃;体积流量为0.85 mL/min;进样体积：20 μL 。结果 知非沙班R异构体在0.007 5～1.000 0 μg/mL与峰面积线性关系良好（r=0.999 5）,平均回收率为99.32%,RSD值为2.90%（n=12）。结论 本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于知非沙班中R异构体的控制。     

硝苯地平固体分散体的制备及热力学研究

目的:探讨硝苯地平在Gelucire 50/13等辅料中分散作用的热力学,研制其固体分散体.方法:采用热力学参数差示扫描量热分析(DSC)和X-射线粉末衍射,鉴定NIF在该固体分散体中存在状态.结果:硝苯地平在Gelueire50/13等辅料中以无定形状态形成固体分散体.结论:硝苯地平固体分散体热力学稳定.     

酒石酸美托洛尔脉冲微丸的制备

摘 要：目的 研究酒石酸美托洛尔脉冲微丸的制备和体外释放度。方法 采用碱诱导原理制备酒石酸美托洛尔脉冲微丸,考察制备工艺中不同因素对脉冲微丸体外释放度的影响。结果 碱性层增加质量不同、迟滞层增加质量不同、迟滞层组成不同、增塑剂用量不同和不同粒径的丸芯均会影响脉冲微丸的体外释放。结论 碱诱导原理制备脉冲微丸的方法操作简便,条件可控,制得微丸的脉冲效果理想。     

硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的 以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。 方法 以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。 结果 流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G＂的影响不同。原位凝胶在4 h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.992 3)。 结论 通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。     

液体药物预填充注射系统的发展现状

液体药物预填充注射系统因其安全有效而发展迅速.提高药物与注射器具间的相容性和保证使用安全性是本系统发展的关键问题.在制备不同性质药物的预填充给药系统时,应考虑预填充注射器各部件及其生产工艺的优缺点和适用范围.本文依据近年来国内外文献,分析并总结了液体药物预填充注射系统的发展及使用现状.     

食物对口服药物疗效的影响

国内外的新药研究中,逐渐强调食物对口服药物疗效的影响,这对新开发药物的安全性以及有效性有着积极的作用。本文主要从食物对药物吸收、代谢的影响、对不同剂型及辅料的影响等方面阐述了食物对口服药物疗效的影响。这不仅为提高临床用药水平提出了合理的建议,而且对用制剂技术改善食物对药物吸收代谢的影响有着重要的意义。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多。从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考。     

长春瑞滨磷脂复合物的制备及其性质研究

目的 制备长春瑞滨磷脂复合物,提高药物的脂溶性,以期进一步制备长春瑞滨微粒载药系统。方法 采用溶剂挥发法制备长春瑞滨磷脂复合物,以复合率为评价指标进行单因素优化试验。采用差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法对复合物进行鉴别,并考察复合物的体外溶解性质变化。结果 优化条件下制备的磷脂复合物复合率为89.3%～93.7%;差示扫描量热法、X射线衍射法、紫外分光光度法验证了复合物的形成;形成磷脂复合物后,长春瑞滨的脂溶性显著提高。结论 制备的长春瑞滨磷脂复合物能显著增加药物的脂溶性,为进一步制备长春瑞滨微粒载药系统奠定基础。     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

复方美托洛尔-氨氯地平双层片体外释放度方法研究

目的建立复方美托洛尔-氨氯地平双层片中缓释层酒石酸美托洛尔与速释层苯磺酸氨氯地平的体外释放度测定方法。方法考察不同溶出方法、溶出介质和搅拌速度对缓释层酒石酸美托洛尔体外释放度的影响,以HPLC法测定酒石酸美托洛尔和苯磺酸氨氯地平的溶出度。结果速释层在45 min内释放达到90%以上,缓释层在12 h内释放达到90%以上,缓释层释药速率符合零级动力学方程。结论建立的复方酒石酸美托洛尔-苯磺酸氨氯地平双层片体外释放度测定方法准确。