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目的:观察ICR小鼠经口灌胃给予痛风立安颗粒后出现的急性毒性反应和死亡情况,为其临床用药提供依据。方法:参照经典的小鼠急性毒性试验方法,按40 mL·kg-1经口灌胃给予痛风立安颗粒,在给药后0~4 h内密切仔细观察并记录各组动物的中毒表现和特点、毒性反应出现和恢复时间以及死亡情况等,连续观察14 d。分别于给药当日给药前及给药后第4天、第7天、第10天和第14天对动物进行称重,并记录动物体重变化。结果:痛风立安颗粒各剂量组动物毒性反应与给药剂量呈正相关,主要表现为运动减少、拉稀便、俯卧以及死亡,其中痛风立安颗粒Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组(103.6 g生药·kg-1、120.4 g生药·kg-1、142.8 g生药·kg-1、168.0 g生药·kg-1)分别出现0/10、0/10、3/10、5/10动物死亡。给药后第2~14天各剂量组存活动物未见明显异常和死亡,对小鼠体重无明显影响,死亡动物和计划解剖动物各器官表面和切面均未见明显异常情况。结论:动物给药后的主要急性毒性反应为拉稀便、运动减少、俯卧以及死亡,提示其可能毒性靶器官为胃肠道等,其最大耐受量(MTD)≤120.4g生药·kg-1,约相当于成人临床拟用剂量的99倍(按公斤体重计算)及13倍(按体表面积计算)。 相似文献
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目的:对不同道地种源铁皮石斛的共性黄酮类成分新西兰牡荆苷Ⅱ(芹菜素-6,8-二-C-葡萄糖苷,viceninⅡ)进行体外抗氧化及诱导肝癌Hep G2细胞凋亡的活性研究。方法:采用2,2-联苯基~(-1)-苦基肼法(DPPH),2-联氨-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸法(ABTS)和铜离子还原法对viceninⅡ(0. 005~1 g·L~(-1))进行体外的抗氧化活性研究;采用噻唑蓝(MTT)比色法检测viceninⅡ(12. 5~100μmol·L~(-1))对人6种不同的肿瘤细胞体外的增殖抑制作用;后续凋亡实验viceninⅡ浓度为75μmol·L~(-1),采用Hoechst33258染色,荧光显微镜进行Hep G2细胞形态学观察;应用流式细胞术,磷脂结合蛋白V/碘化丙啶(Annexin V-FITC/PI)检测Hep G2细胞凋亡率;采用实时荧光定量逆转录聚合酶链反应(Real-time PCR)检测丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路及相关凋亡基因的mRNA表达。结果:ViceninⅡ质量浓度为1 g·L~(-1)时,对DPPH的清除率和Cu2+还原率为48. 82%和22. 01%(P 0. 01);当viceninⅡ质量浓度为0. 5 g·L~(-1)时,对ABTS清除率为86. 88%(P 0. 01); viceninⅡ显著抑制Hep G2细胞增殖并诱导凋亡,75μmol·L~(-1)的viceninⅡ作用48 h后,细胞存活率为45. 69%(P 0. 01),细胞凋亡率为14. 57%(P 0. 01),升高B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax)/Bcl-2,半胱氨酸蛋白酶(Caspase)-8,p38,细胞外信号调节激(ERK),c-Jun氨基末端酶(JNK),核转录因子-κB(NF-κB) mRNA表达(P 0. 01)。结论:铁皮石斛不同道地种源的共性黄酮类成分新西兰牡荆苷Ⅱ在体外具有一定的抗氧化作用,能有效抑制Hep G2细胞增殖,并可能通过调控MAPK通路及Bax/Bcl-2途径诱导Hep G2细胞凋亡。 相似文献
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目的：基于一测多评法（QAMS）建立肝舒胶囊中虎杖苷、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C 7种成分含量测定方法。方法：采用HPLC法，Phenomenex NX-C18柱（250 mm×4.6 mm×5μm），乙腈—0.2%甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，流速为1.00 mL/min，检测波长328 nm，以虎杖苷为内参物，建立该成分与其他6个成分的相对校正因子，计算各成分含量，并与外标法测定所得含量进行比较，验证所建立方法的可行性。结果：新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C的相对校正因子（RCF）分别为1.192 2、1.183 9、1.278 9、1.051 0、0.994 7、0.994 5，相对保留时间（RRT）分别为0.304 2、0.503 6、0.551 3、1.153 1、1.193 1、1.277 1。5批样品QAMS计算所得结果与外标法检测结果一致（相对误差在-5%～5%）。结论：建立的QAMS操作简便，稳定性、精密度与重复性均良好，可用于肝舒胶囊的质量控制。 相似文献
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