姜黄素固体脂质纳米粒和微胶囊的制备、表征及体内药动学的比较研究

目的 探究固体脂质纳米粒和微胶囊2种制剂方法对姜黄素理化表征的影响,并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行定性定量研究。方法 分别采用薄膜-超声分散法和均质乳化-喷雾干燥法制备姜黄素固体脂质纳米粒(curcumin solid lipid nanoparticles,Cur-SLN)和姜黄素微胶囊(curcumin microcapsules,Cur-MC),并对其外观形态、粒度分布、ζ电位、包封率、载药量和体外释放度进行表征;通过超高效液相色谱串联飞行时间质谱(UPLC-QTOF-ESI-MS/MS)法鉴定ig后大鼠血浆中的代谢产物,采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱(UPLC-ESI-MS/MS)法测定血药浓度,比较药动学参数和生物利用度。结果 2种制剂方法均可显著降低姜黄素的粒径,使其均匀分布,Cur-SLN和Cur-MC的平均粒径分别为(184.3±7.9)、(415.3±10.3)nm,ζ电位分别为(-48.1±0.9)、(-16.4±0.4)m V,Cur-SLN和Cur-MC可将姜黄素的体外释药率从原料药的51.12%分别提高至87.79%和83.02%。ig后大鼠血浆代...     

基于Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒制备工艺和体外评价研究

目的 运用Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒(curcumin-lactoferrin nanoparticles,Cur-LF-NPs)的制备处方工艺。方法 采用去溶剂化法制备Cur-LF-NPs,基于单因素实验结果,选择反溶剂/溶剂体积比、乳铁蛋白/姜黄素投料比和pH值作为后续Box-Behnken设计优化实验的考察因素;以包封率、粒径和多分散系数经CRITIC权重分析计算后得到的综合评分作为评价指标,使用Design Expert 10软件对数据进行拟合并验证优化后的处方工艺。最后对纳米粒形态、粒径电位、载药能力、稳定性及体外释放行为等进行表征评价。结果 经优化后的制备工艺条件为反溶剂/溶剂体积比16:1、乳铁蛋白/姜黄素投料比8:1、pH值为6。Cur-LF-NPs粒径为(72.6±5.2)nm、PDI为0.084±0.015、ζ电位为(24.5±3.7)mV,包封率(94.8±1.6)%、载药量(10.2±0.5)%。Cur-LF-NPs体外释放相较于姜黄素原料药具有一定的缓释效果。结论 经Box-Behnken设计-效应面法筛选获得制备Cur-LF-NPs的最佳处方工艺,该制剂粒径均一、载药能力强、稳定性好,为后续的体内外研究提供稳定的制剂基础。     

青稞可溶性膳食纤维与姜黄素复配后增溶及促吸收作用研究

目的青稞Hordeum vulgare var.nudum可溶性膳食纤维(soluble dietary fiber of Hordeum vulgare var.nudum,HVSDF)对姜黄素的增溶与促吸收作用研究。方法利用紫外分光光度法(ultraviolet spectrophotometry,UV)比较HV-SDF与姜黄素复配前后姜黄素在体外的溶出速率;利用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱仪(UPLC-ESI-MS/MS)测定HV-SDF与姜黄素复配前后大鼠血浆中姜黄素及其葡萄糖醛酸化代谢产物(curcumin glucuronide,Cur-O-glu)的含量。结果HV-SDF和姜黄素复配物(HV-SDF-Cur)组的姜黄素的体外溶出度达到62.96%,而姜黄素组的体外溶出度只有26.42%,结果表明,HV-SDF复配姜黄素后可使姜黄素的体外累积溶出率明显增高;测定HV-SDF-Cur组大鼠血浆中姜黄素及Cur-O-glu的含量发现,其结果明显高于姜黄素组。结论HV-SDF与姜黄素复配后可以增加姜黄素的水溶性和生物利用度;同时可为中药难溶活性成分的临床应用提供新思路。