基于整合药理学策略的元胡止痛方研究进展

中药方剂是中医临床治疗的主要形式和手段,探索中药方剂的化学物质实体与机体生命活动的交互规律,是中药研究的关键科学问题之一。目前,中药研究存在整体与局部脱节、宏观与微观脱节、体内过程与活性评价脱节,整合药理学的提出,为解决中药研究"碎片化"问题提供了一条切实可行的途径。近年来,该课题组采用整合药理学策略,对元胡止痛方进行了系统研究,建立了"化学指纹-代谢指纹-网络靶标"和"肠吸收-活性评价-数据挖掘"2个研究模式,从计算、体外和体内多个层次建立了该方剂的化学成分与生物活性之间的交互规律,为该方剂的质量控制、药效物质基础及其药理作用机制提供了依据,该文对相关研究进展进行综述。     

元胡止痛方“病证- 方药- 成分- 活性”关联性探析

"病证-方药-成分-活性"关联性研究有利于揭示中药复方的物质基础及作用机理。本文以元胡止痛方为范例,从中医的角度阐述气滞血瘀型头痛与该方的功效;从现代医药学角度系统总结偏头痛的发病机制、元胡止痛方的化学成分与药理活性等。在此基础上,探索元胡止痛方"病证-方药-成分-活性"关联性,为揭示物质基础与作用机理提供新策略。     

穿蛭膏药材挥发油提取工艺研究

目的优选穿蛭膏药材中挥发油的最佳提取工艺。方法比较水蒸气蒸馏法、浸渍法及超声法3种提取方法的提取效果。采用L9（3^4）正交试验,以挥发油得率、丹皮酚含量为指标,优选了最佳提取工艺条件。结果选择超声法提取穿蛭膏中的挥发油,确定其最佳提取工艺为超声功率250W,6倍量石油醚,提取2次,每次20min。结论与水蒸气蒸馏法、浸渍法相比,超声法具有耗时少、效率高和对提取后物料破坏较小等优点,适合于工业化生产。     

薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究

该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律。选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响。研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似。红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致。可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油。     

基于色谱指纹图谱的苍术挥发油多成分体内药代动力学研究

目的:建立了茅苍术挥发油中7个成分的体内分析方法.方法:采用内标法测定了给药后不同时间点7个化合物的血药浓度,并通过DAS 3.0软件计算出药代动力学参数,以自定义各成分的权重系数进行茅苍术挥发油整合药代动力学研究,分别获得化合物1～7及其整合的血浆浓度-时间曲线,化合物2～7和整合的药动学参数.结果:整合药动学参数T1/2,Tmax,Cmax,AUC(0-∞)和MRT(0-∞)分别为8.01,4.00 h,3.84 mg·L-1,42.31 mg·L-1·h-1,11.65 h.结论:研究思路符合中医药作用特点,对多组分苍术挥发油的药代动力学做了一些初步的探索.     

康柏西普眼用注射液致动脉栓塞1例

目的:提示临床重视康柏西普眼用注射液所致不良反应。方法:报道我院康柏西普眼用注射液致不良反应1例,并检索中国期刊全文数据库(CNKI)中康柏西普眼用注射液致不良反应的相关文献。结果:文献检索目前国内尚未报道过此类不良反应。结论: 康柏西普作为一个新药,临床使用该药物时需要注意患者是否有心脑血管病史,从而降低临床使用的风险性。     

穿蛭膏药材挥发油提取工艺研究

目的 优选穿蛭膏药材中挥发油的最佳提取工艺。方法 比较水蒸气蒸馏法、浸渍法及超声法3种提取方法的提取效果。采用L9(3⁴)正交试验,以挥发油得率、丹皮酚含量为指标,优选了最佳提取工艺条件。结果 选择超声法提取穿蛭膏中的挥发油,确定其最佳提取工艺为超声功率250 W,6倍量石油醚,提取2次,每次20 min。结论 与水蒸气蒸馏法、浸渍法相比,超声法具有耗时少、效率高和对提取后物料破坏较小等优点,适合于工业化生产。     

基于国内PD-1/PD-L1抗体药物研发现状探讨临床试验数据公开的重要性

肿瘤新发病例逐年增加，成为药物研发的关注领域。本文通过对国内已上市程序性死亡受体1(PD-1)及程序性死亡配体1(PD-L1)单抗药物临床试验的汇总，结合临床试验注册登记现状，分析数据公开的意义及存在的问题。