4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了8个γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物(Ⅳ_(a-b)),使GABA的酯通过亚胺键,连接在一个易于通过血脑屏障的亲脂性载体上。合成的8个标题化合物,均用NIH提出的抗癫痫药物开发程序进行评价,结果化合物Ⅳ_b和Ⅳ_f表现出有效的抗惊厥活性。     

肝靶向半乳糖基干扰素的合成及其生物学性质研究

本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮａ１）相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素ａ１偶物（Ｇａｌ－ＬＦＮａ１）。并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验结果表明，肝脏对Ｇａｌ－ＩＦＮａ１和ＩＦＮａ１的最大摄取值分别为２９．１％和１０．０％，并采用细胞致病变效应（ＣＰＥ）抑制微量法测定了偶联物的效价，偶联物Ｇａｌ－ＩＦＮａ１与对照品（ＩＦ     

4—[3—甲氧基—4—羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

作者以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛作为γ-氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了4个4-[3-甲氧基-4-羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗惊厥化合物供药理筛选。所合成的目标化合物尚未见文献报道。     

二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑的合成

目的:合成二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑药物。方法:以磺胺甲口恶唑和烟酸为原料,经酰化,烃化和还原反应制备[ 二氢吡啶 磺胺甲口恶唑] 偶联物。结果:[ 二氢吡啶 磺胺甲口恶唑] 偶联物及其中间体均经波谱鉴定。结论:本文结果为深入开发脑定向转释抗菌药物提供了重要参数     

系列烟酸前体药物的合成

目的 寻找活性更强，副作用更小的烟酸前体药物。方法 以烟酸为起始原料，采用酰氯法，通过酯键或酰胺键，分别与对乙酰基氨基酚，香草醛，磺胺甲恶唑，L－苯丙氨酸甲酯，盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联，合成了6个新目标化合物。结果 化合物的结构均经红外光光谱，核磁共振氢谱，质谱及其元素分析确证。结论 酰氯法是合成烟酸前体药物的一条行之有效的方法。     

Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。     

β-苯乙基异氰酸酯的简便合成法

目的：研究β－苯乙基异氰酸酯的合成。方法：以β－苯乙胺为原料，通过与三光气反应，一步制得β－苯乙基异氰酸酯。结果：所得产物经ＩＲ、ＭＳ确证，折光率与文献一致，收纺７８．９％。结论：该方法操作简便，反应条件温和，收纺较高，适宜工业规模制备。