利奈唑胺片治疗结核性脑膜炎的临床研究

目的观察利奈唑胺片联合常规抗结核治疗方案治疗结核性脑膜炎(TBM)的临床疗效及安全性。方法将65例初治TBM患者随机分为对照组35例和试验组30例。对照组予以异烟肼片每次0.4~0.6 g,qd,口服+吡嗪酰胺片每次0.5 g,tid,口服+乙胺丁醇片每次0.75 g,qd,口服+利福平胶囊Ⅱ每次0.45~0.60 g,qd,口服,总抗结核治疗疗程为12~18个月;试验组在对照组治疗的基础上,予以利奈唑胺片每次600 mg,qd,口服(重度昏迷患者予以鼻饲给药),疗程6个月。比较2组患者的临床疗效和药物不良反应发生情况,并分析利奈唑胺药物谷浓度的变化情况。结果治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为90.00%(27例/30例)和65.71%(23例/35例),差异有统计学意义(P<0.05)。2组患者在周围神经炎、肝功能损害、视神经炎、胃肠道不适、骨髓抑制等方面的药物不良反应发生率相似。利奈唑胺在通过血脑屏障到达脑脊液谷浓度值与血浆中谷浓度值之比方面,在TBM治疗前12周明显高于后期,此比值与脑脊液各项生化指标无明显相关性。结论利奈唑胺片联合常规抗结核治疗方案能显著改善初治TBM患者的临床症状,提高临床疗效,缩短治疗疗程,且安全性较高;利奈唑胺的应用疗程以12周为宜。     

50批市售中药材中汞含量考察及结果分析

目的:考察不同品种、不同批次的常见市售中药材中汞(Hg)含量,为中药材中汞的限量控制及市场监管提供有力依据。方法:采用微波消解法消解样品,以铋(Bi)元素为内标,用电感耦合等离子体质谱法测定不同批次的11种中药材(人参、白芍、甘草、枸杞子、海藻、黄芪、金银花、山楂、水蛭、西洋参、昆布)中Hg元素的含量,并采用SPSS软件进行聚类分析。结果:汞元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 0,汞元素的检出限为0.006μg/L,平均回收率为100.9%,RSD为1.9%,重复性和精密度的RSD分别为1.06%和2.48%,均≤5%;有12批中药材汞含量超标,Hg含量受中药材自身特性及产地影响较大,系统聚类分析结果表明有11批次的中药材Hg含量差异较大。结论:该方法适用于大批量市售中药材中汞元素的含量考察及结果分析。     

GC法测定芫荽茎叶中4种挥发性成分的含量

目的建立一种芫荽茎叶中芳樟醇、癸醛、正癸醇和十一醛的GC含量测定方法。方法以挥发油提取器蒸馏制备供试液;HP-5MSI毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),以氮气为载气,FID检测器,采用程序升温,内标法测定(柠檬烯为内标物)含量。结果芳樟醇、癸醛、正癸醇和十一醛进样质量浓度分别在31.5～315.0 mg.L-1(r=0.999 6)、269.0～2 690.0 mg.L-1(r=0.999 7)、95.3～953.0 mg.L-1(r=0.999 6)、58.1～581.0 mg.L-1(r=0.999 7)内呈良好线性关系,平均回收率分别为102.0(RSD=1.5%)、102.0(RSD=0.6%)、101.9(RSD=1.1%)、102.6(RSD=0.9%)。结论所建立的方法可用于芫荽茎叶中4种挥发性成分含量测定。     

氨茶碱与甲硝唑在大鼠体内的药动学相互作用研究

 目的 建立同时测定大鼠血浆中茶碱、甲硝唑的HPLC-UV分析方法,探索茶碱与甲硝唑在大鼠体内是否存在药动学上的相互作用。方法 将18只雄性SD大鼠随机分成氨茶碱组、甲硝唑组以及氨茶碱和甲硝唑联合给药组,于给药后不同时间点采集血样,HPLC测定二者的血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数,并用SPSS19.0软件对其进行单因素方差分析,以95%的可信区间判断药物是否发生相互作用。结果 氨茶碱和甲硝唑联合用药组与单用药组药动学参数t_1/2,MRT,AUC_0-t,V_d和CL均无显著性差异（P>0.05）。结论 氨茶碱和甲硝唑联合用药后不产生明显的药动学相互作用。     

朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究

目的研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程。方法采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2．0．1计算其主要药动学参数。结果原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型,朝、汉两组莫达非尼的主要药动学参数Tmax分别为（1．61±0．55）、（1．60±0．74）h,Cmax分别为（5．88±1．78）、（5．15±1．08）mg·L^-1,t1／2分别为（11．78±1．98）、（11．37±1．54）h^-1;AUC0-∞。分别为（69．88±14．87）、（70．95±22．57）mg·h·L^-1。结论莫达非尼在朝、汉两组的各项药动学参数经统计学分析处理,无显著性差异（P〉0．05）,代谢物莫达非尼酸Tmax,t1/2,CL／F,AUC0-∞有显著性差异（P〈0．05）,性别间除Cmax外,其余药动学参数均无显著性差异（P〉0．05）。     

高效液相色谱法测定头孢呋辛赖氨酸原料药的含量

目的:建立高效液相色谱法测定头孢呋辛赖氨酸原料药的含量。方法:采用Kromasil C8(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为pH 3.4,0.1 mol.L-1醋酸盐缓冲液-乙腈(85∶15),流速为1.0mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为273 nm。结果:头孢呋辛在1.97～39.49μg.mL-1范围内,浓度与峰面积呈良好线性关系,相关系数r=0.999 8(n=7),平均回收率为99.6%(n=9,RSD=0.6%)。结论:本法操作简便,结果准确,可用于头孢呋辛赖氨酸原料药的含量测定。     

莫达非尼在蒙古族和汉族健康人体内的药动学比较

 目的研究莫达非尼片在蒙古族和汉族健康人体内的药动学。方法选择蒙古族和汉族健康受试者各10人,单剂量口服莫达非尼片200mg。用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度。用3P97药动学程序进行房室模型判断并计算药动学参数。结果口服莫达非尼后的体内过程符合一级吸收二室模型,蒙古族和汉族受试者的主要药动学参数t_max分别为(2.20±0.75)和(1.60±0.74)h,ρ_max分别为(4.86±0.67)和(5.15±1.08)mg·L^-1,t_1/2α分别为(2.59±0.73)和(2.65±1.25)h,t_1/2β分别为(15.25±4.70)和(13.07±3.78)h,AUC_0-48分别为(63.32±8.74)和(67.11±19.99)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(68.61±11.59)和(71.05±22.60)mg·h·L^-1。结论蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服莫达非尼片后药动学参数的差异无统计学意义。     

RP-HPLC荧光法测定人尿中巴洛沙星的含量

目的建立反相高效液相色谱荧光法测定人尿中巴洛沙星质量浓度。方法采用DiamonsilODS C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),柱温:室温,流动相:乙腈-0.05 mol.L-1KH2PO4缓冲液(体积比为25∶75,三乙胺和H3PO4调pH为3.4),流速:1.0 mL.min-1。尿液样品用0.1 mol.L-1KH2PO4(KOH调pH为7.0)缓冲液稀释100倍,然后与二氯甲烷旋涡混合后,提取有机层,在40℃条件下氮气吹干,残渣用流动相溶解进样,荧光检测器(λex=295 nm,λem=500 nm)检测,以加替沙星作内标,按内标法定量。结果标准曲线在50~6 000μg.L-1内线性良好,最低检测限为10μg.L-1,巴洛沙星及内标的保留时间分别为5.42、4.05 min,日内和日间RSD均小于10.0%,提取回收率和方法回收率分别在93%~96%和98%~108%。结论本法适用于人尿液中巴洛沙星质量浓度测定及药物动力学研究。     

口服后莫达非尼及其代谢产物在汉族健康人体内的药物动力学

目的研究莫达非尼及其代谢产物(莫达非尼酸)在中国汉族健康人体内的药物动力学过程。方法10名健康志愿者口服莫达非尼片200 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点的莫达非尼及其代谢物的浓度,用DSA软件求算其药物动力学参数,并比较药物动力学参数在性别上的差异。结果莫达非尼及其代谢物莫达非尼酸的药物动力学过程符合二室模型拟合,其药物动力学参数分别为:莫达非尼tmax(1.69±0.70)h,ρmax(4.14±1.21)mg.L-1,AUC0-∞(65.96±11.69)mg.h.L-1;莫达非尼酸tmax(3.06±0.94)h,ρmax(3.19±0.95)mg.L-1,AUC0-∞(45.94±13.44)mg.h.L-1。结论口服莫达非尼在人体内其原形及代谢产物药物动力学均符合二室模型拟合,其药物动力学参数没有性别差异。