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用衣康酸酐经异构化、还原、环合得到甲基丁二酸酐,与由2,4-二氟苯胺经Gomberg-Bachmann-Hey反应得到的2,4-二氟联苯进行付-克反应,制得COX/5-LO双重抑制剂氟罗布芬,总收率49%(以衣康酸酐计). 相似文献
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一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药(NSAIDs).方法将具有不同释放机制的一氧化氮(NO)供体,包括NO合酶(NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬(1)相偶联,测定偶联物的抗炎活性,考察其胃肠道毒副作用,研究其释放NO的作用.结果合成19个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR、1H-NMR和元素分析确证.初步药理筛选结果表明:10个目标物(Ⅰ1、Ⅰ3~5、Ⅰ8、Ⅰ12、Ⅱ2,3、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性,其中5个(Ⅰ1、Ⅰ3,4、Ⅱ3、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当(P>0.05);所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应,其中Ⅰ1、Ⅰ3、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬(P<0.05).结论Ⅰ1和Ⅰ3的综合指标优于氟罗布芬,值得深入研究. 相似文献
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目的 改进2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2.氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法 以桂醇为原料,经环合、氯化、醚化及酯化4步反应合成2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯。环合反应中,改用乙酸为溶剂;醚化反应中以乙腈代替N,N-二甲基甲酰胺作溶剂;酯化反应中,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料。结果与结论 总收率提高到48%。本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点。 相似文献
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3,4-二苯磺酰基 - 1 ,2 ,5 - 口恶二唑 - 2 -氧化物 (1 )是一种重要的 Furoxan类 NO供体 ,除在体内释放出NO,参与生物体内多种生理功能的调节外[1,2 ] ,还可与多种已知药物或活性化合物偶联 ,因此 1在新药研究方面具有潜在的应用价值 [3-5]。随着研究的深入 ,1将在更广泛的领域发挥重要的作用。文献[6 ] 报道 1的合成方法是以苯硫酚为原料 ,经醚化生成 2 -苯硫基乙酸 (2 ) ,然后氧化得到 2 -苯磺酰基乙酸 (3 ) ,再经环化而制得。合成路线为 : 3的制备文献 [6 ]是以过量的苯硫酚与氯乙酸在碱性水溶液中反应 ,分离出未反应的苯硫酚 ,用… 相似文献
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2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药。方法:以间羟基苯甲醛为原料,经还原、溴代和硝氧化,最后与双氯芬酸进行酯化反应,制备2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯(ZLR-9);观察ZLR-9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应,研究体内外ZLR-9的NO释放。结果:ZLR-9结构经MS、IR、^1HNMR确证,它的抗炎镇痛活性强于DC-Na,胃肠道副作用显著小于DC-Na,并小于文献报道的硝酸酯类DO-DC,体内有明显的NO释放。结论:ZLR-9值得深入研究。 相似文献
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