肺靶向炎琥宁明胶微球的制备

 目的对炎琥宁肺靶向明胶微球的处方、工艺、释药特性及其体内靶向性进行研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备炎琥宁明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;考察其体外释药特性;兔耳缘静脉注射微球后,取肺组织切片,体内试验结果初步考察其肺靶向性。结果所制备的炎琥宁明胶微球外形圆整,大小均匀,平均粒径为17.14μm,载药量为2.08%,包封率为70.94%;1.5 h体外释放50%左右,12 h可达90%以上。体内试验结果初步验证其具有一定肺靶向性。结论筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的炎琥宁肺靶向明胶微球。     

苦参碱白蛋白微球的制备及性质

以乳化-化学交联法制备苦参碱白蛋白微球。采用扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线衍射法考察微球的特性,并用动态透析法考察体外释药规律。所得微球外观圆整,包封率为(83.55±3.17)%,载药量为(6.19±0.24)%,平均粒径(0.94±0.15)μm。体外释放试验结果显示,苦参碱白蛋白微球具有明显的缓释作用。     

镇痛药——曲马多

<正> 曲马多是一种与阿片类镇痛药结构相似的镇痛药,但又有其不同的特点。最初在德国上市,现已销往几十个国家。本文拟从曲马多的药理作用及临床应用方面加以阐述。1.药理作用 曲马多属于μ—阿片受体激动剂,但它又不表现出典型的阿片类药物的副作用如呼吸抑制、镇静     

槲皮素与羟丙基-β-环糊精包合物的药物动力学研究

建立了血浆中槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的HPLC分析方法,并用此方法对大鼠静脉注射及灌胃给药进行药物动力学研究,血浆标本经甲醇-冰醋酸提取,以乙腈-水为流动相,紫外360 nm处检测,槲皮素的线性范围在1 μg/ml～150 μg/ml,最低检测浓度为0.5 μg/ml.槲皮素在大鼠体内的药物动力学过程均符合二室开放模型,其中包合物灌胃时t1/2(β)＝2.220 h,静脉注射时t1/2(β)＝90.871 min.     

槲皮素磷脂复合物理化性质的研究

目的研究槲皮素磷脂复合物的理化性质。方法用溶剂法制备槲皮素磷脂复合物,测定其在水与氯仿中的溶解度,以红外光谱扫描研究两者分子可能的结合基团,以X-射线衍射研究槲皮素在磷脂中的存在状态。结果与槲皮素及相应的混合物相比,复合物中的槲皮素在水与氯仿中溶解度均显著增大。红外光谱显示槲皮素分子中的羟基可能与磷脂分子中的磷氧基团相作用形成复合物,X-射线衍射表明在复合物中槲皮素由于磷脂的作用以无定形态存在。结论槲皮素与磷脂形成复合物后,其理化性质发生明显变化,可增大槲皮素的口服吸收。     

姜黄素肺靶向明胶微球的制备及性质研究

目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质.方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球.结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球形态圆整,表面光滑,载药量为6.15%,包封率为75.5%,5～30 μm占总数的86.6%.22 h体外释放50%,48 h释放达77%.结论:制备工艺稳定可行,所得姜黄素明胶微球具有良好的缓释效果.     

葛根素微乳的制备及质量评价

利用伪三元相图，得到空白微乳的优化处方为吐温80一甘油．油酸乙酯．水（重量比20：20：1．6：58．4）。进而制得葛根素含量约20mg／ml的载药微乳。结果表明，载药微乳和空白微乳的黏度、电导率、折光率、粒径无显著差异；载药微乳的平均粒径23．4nm。稳定性初步试验表明，制品在60℃和45001x光照条件下放置10d，含量无显著变化。     

缩氨基硫脲衍生物与Cu~(2 )、Co~(2 )、Ni~(2 )配合物的制备、表征及抑菌活性

以N~4-苯基-5-硝基糠醛缩氨基硫脲和N~4-苯基糠醛缩氨基硫脲为配体设计合成了六种Cu~(2 )、Co~(2 )、Ni~(2 )的配合物,通过元素分析、红外光谱对其结构进行了表征,并对配合物的抑菌活性进行了测定,大部分配合物都显示出较强的抑菌活性,而Cu~(2 )配合物活性最强。     

抑菌剂N~4—对甲苯基苯甲醛缩氨硫脲的合成

<正> 缩氨基硫脲是一类具有广泛性生物活性的化合物,它具有抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗病毒等活性。为了寻找高效、低毒的杀菌药物,我们合成了N~4—对甲苯基苯甲酸缩氨基硫脲,通过元素分析,红外光谱对其结构进行了确证,并对其抑菌活性进行初步     

脂质体粒径对促进托氟啶口服吸收的影响

目的：考察不同粒径的托氟啶(TFu)脂质体对小鼠口服吸收的影响。方法:按照托氟啶脂质体的处方工艺，采用薄膜分散-乳匀法分别制备530、320和180nm三种粒径的托氟啶脂质体，并考察脂质体的Zeta电位、多分散性、包封率和体外释药等特性；将托氟啶混悬液和托氟啶脂质体分别给予小鼠灌胃，给药剂量均为100mg/kg，在设定的时间点于眼底静脉丛取血，采用HPLC法测定托氟啶的血药浓度。用DAS(2.0) 程序计算药物动力学参数，比较不同粒径组脂质体的相对生物利用度。结果:小鼠口服530、320和180nm的托氟啶脂质体后的相对生物利用度分别为160.5%，221.6%和260.3%。结论:脂质体粒径对促进托氟啶的口服吸收有显著影响，口服吸收生物利用度随脂质体粒径的减小而增大。