~99m锝-葡聚糖淋巴系统显像剂研制及其初步临床应用

作者采用沉淀法对药用葡聚糖进行分级纯化,通过家兔实验筛选出合乎淋巴系统定向要求分子量(105000)的葡聚糖,并制成一步标记法的亚锡葡聚糖药盒,4℃贮存8个月,标记率大于95％。~(99)m锝-葡聚糖的体内外稳定性均佳。家兔研究表明:(1)淋巴结内聚集量最高,其他非靶器(除肝脏、肾脏外)均处于极低水平;(2)显像速度快、图像清晰,既显示淋巴结又显示淋巴管;(3)注射部位清除速度快,6.5h清除95％。安全试验表明:~(99)m锝-葡聚糖是一种毒性极低、非常安全的药物。临床试用100余例,均获满意图像,检查全过程1h内完成,检查结果与诊断基本相符,故~(99)m锝-葡聚糖是目前临床上比较理想的淋巴系统显像剂,可进一步推广应用。     

脂质体粒径的分光光度法检测

目的确立分光光度法判断脂质体相对大小,为评估脂质体物理稳定性提供一种简便、快捷的方法。方法以Rayleigh-Gans-Debye理论为基础,固定脂质体膜材的种类、比例及其在溶液中的总量,分别用乙醇注入法和高压乳匀法制备不同粒径的空间稳定脂质体,以电镜法和热力学光散射法测得的粒径作为标准,找出不同方法制得脂质体在436 nm波长处的吸光度A与粒径D的关系。结果单位磷脂浓度的脂质体溶液在436 nm处log(A_436nm/C_p)与脂质体粒径的对数logD呈线性相关(r²≥0.93,n=5)。结论脂质体溶液的吸光度能反映脂质体相对大小,可作为一种评定脂质体物理稳定性的方法。     

叶酸聚合物胶束给药系统制备及其评价

将叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG-DSPE)与甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的混合物(摩尔比1:100)作为载体材料,采用成膜水化法,分别制成载疏水性抗肿瘤药物9-硝基喜树碱及紫杉醇的聚合物胶束.体外抗HeLa和SGC7901肿瘤细胞活性的试验表明,叶酸修饰的聚合物胶束能提高难溶性抗肿瘤药物体外抗肿瘤细胞活性.     

磁性阿霉素纳米脂质体的研制及其磁靶向定位研究

阿霉素(DOX)是临床常用的抗肿瘤药物,心脏、肾脏毒性大,治疗指数低[1] 。我们将阿霉素研制成磁性阿霉素纳米脂质体(MDNL) ,观察其磁靶向定位效果。一、材料和方法1.材料:DOX(浙江海正药业股份有限公司) ;二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC ,Sigma公司) ;聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG DSPE ,Sigma公司) ;胆固醇(Chol,上海化学试剂公司) ;四氧化三铁(Fe3 O4,自制,粒径10nm )。旋转蒸发仪(中国科学院上海有机化学研究所) ;纳米粒度测定仪(SantaBarbara公司) ;透射电子显微镜(Toshiba公司) ;紫外可见分光光度仪(Shimadzu公司) ;荧光分…     

外泌体作为药物递送载体的研究进展

外泌体(exosomes)是一种由细胞分泌的纳米尺度(40~100 nm)的囊泡,在细胞间物质运输和信号交流中发挥重要作用。外泌体在大小和功能上与合成的纳米颗粒类似,但作为天然内源性转运载体,具有毒性低、无免疫原性、渗透性好等优势,故可能成为更有应用前景的药物递送载体。本文主要介绍了外泌体的基本性质和获得方法、载药方法及其作为纳米载体在小分子和生物大分子药物递送和靶向研究中的应用进展情况,并分析探讨了外泌体在载药和靶向递送方面的不足。     

叶酸复合物研究进展

叶酸受体在一部分人体肿瘤（卵巢癌、宫颈 癌、子宫内膜癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、脉络膜癌、室管膜细胞瘤等）细胞表面过分表达，而正常组织很少有叶酸受体过分表达。对叶酸受体的研究发现，它有潜力作为抗癌治疗靶点，能被几种治疗途径利用，如化疗、免疫治疗、放射治疗和基因治疗；同时体内和体外实验显示它也能为肿瘤显像提供靶点，用于肿瘤诊断［１］。 叶酸由受体介导途径胞吞入细胞，Ｌｅａｍｏｎ和Ｌｏｗ发现叶酸复合物也可由此途径胞吞入细胞，并且该途径具以下特点：不破坏复合物、有利于亲水性药物进入细胞内、有饱和性，是一种…     

肺靶向海藻酸钙微球体内外溶蚀行为的探讨

采用乳化法制备肺靶向海藻酸钙微球,制品平均粒径(12.2±8.9)μm,在注射用水中的溶胀率约150%,在生理盐水中24h累积溶蚀率约60%.小鼠尾静脉注射微球后肺靶向效果显著,5min时肺组织中充斥微球,6h时可见微球溶蚀.     

脂质体血液透析清除蛋白结合性毒素的初步试验

目的体外试验条件下模拟血液透析，观察脂质体血液透析（HLD）对蛋白结合性溶质的清除效果．并与常规血液透析和白蛋白透析进行比较。方法采用体外闭合循环，分别于血液侧（B侧）加入含3-硫酸吲哚酚（IS），胆红素（BiD和胆酸钠（CA）的牛血清白蛋白（BSA）溶液。根据透析液侧（D侧）成分分为对照组（生理盐水），白蛋白组（BSA生理盐水溶液）和脂质体组（4％大豆卵磷脂脂质体生理盐水溶液），每组进行3次150min体外循环，每30min分别由两侧取样测定溶质浓度及白蛋白水平。结果白蛋白组中IS在30min即达到两侧平衡，脂质体组和对照组中IS分别在90min～120min和150min时两侧溶质浓度接近。CA在白蛋白组和脂质体组中清除较快；对照组中B侧CA水平则在60min～90min已达平台，而其D侧含量维持于低水平。Bil的清除曲线与CA类似，但在脂质体组中60min后才显示逐渐下降。各组中BSA含量在30min轻度下降外．其后则无明显变化。结论与常规血液透析方式相比，HLD和白蛋白透析能更有效清除蛋白结合性溶质，而HLD起效较慢但效应更持久。