叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响.方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果设计合成了10个新化合物.10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg·L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当.结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.     

有机化学教学体系系统化的实施

目的:有效促进医院临床合理用药工作的开展。方法:介绍医院“不合理用药干预工程”在,临床医疗中采取的相关措施和取得的成效。结果:通过一系列的监控和措施,使临床不合理用药现象得到明显抑制。结论:综合多种手段,干预临床用药,强化药品管理。     

抗过敏药阿扎司特的合成

阿扎司特(acitazanolast hydrate,1),化学名为2-氧代-2-[3-(1H-四唑-5-基)苯基氨基]乙酸一水合物,是由日本Wakamoto制药公司开发的,2000年9月首次在日本上市,商品名为Zepelin,为0.1%滴眼液,治疗主要由IgE抗体引起的Ⅰ型过敏性反应(即时型),即因花粉等抗原引起的抗原抗体反应导致组胺、白介素和PAF等物质的生成、释放,从而使眼睛充血、水肿、瘙痒、腺分泌亢进等一系列反应.     

一氧化氮合酶抑制剂N^ω—甲基—L—精氨酸

全身炎症反应综合征表现为低血压,对血管收缩物质的反应性降低和血管损伤等,最终将导致多器官衰竭和死亡。ＮＯ参与了炎症反应的发生和发展。因此,使用一氧化氮合酶抑制剂可起到治疗作用。本文阐述了ＮＯＳ抑制剂５４６Ｃ８８的合成,药理学作用,药代动力学和临床研究。     

以四大光谱综合解析为导向的光谱分析实验教学实践

以综合解析为导向的光谱分析实验教学,旨在通过对未知化合物紫外光谱、红外光谱、核磁共振波谱及质谱数据的采集与分析,模拟新药研发过程中采用四大光谱确定未知化合物结构的流程,加深学生对光谱法基本理论知识的理解,训练学生规范操作光谱分析仪器,促进学生形成光谱综合解析的基本思路,提高学生的实践能力。     

早期肾透明细胞癌患者血清的核磁共振氢谱代谢组研究

目的 应用核磁共振一维氢谱（1H NMR）的代谢组学技术区分早期肾透明细胞癌（RCC）患者和健康人血清间的代谢物差异。方法 选取低级RCC患者（均为Ⅰ至Ⅱ级）的血清和健康人的血清,用Bruker 600兆核磁共振仪采用cpmgpr1d脉冲序列并做单脉冲压制水峰检测1H NMR。结果 结合主成分分析（PCA）和偏最小二乘法(PLS-DA)统计方法,发现低级RCC患者血清中的低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）、异亮氨酸、丙氨酸、N-乙酰糖蛋白（NAC）、乙酰乙酸、谷氨酰胺、牛磺酸、1-甲基组氨酸和苯丙氨酸的含量明显升高;葡萄糖、胆碱类物质、乳酸、甘油、醋酸盐和丙酮酸的含量明显降低。结论　1H NMR技术能显著区分早期的RCC癌患者和健康人间的血清代谢物差异,为RCC的早期诊断提供一种新的有效方法。     

下呼吸道疾病的药物利用研究

目的：观察下呼吸道疾病的药物利用状况和特点。方法：应用急性生理及慢性健康评分法（APACHE）和限定日剂量（DDD）数指标,分析上海市某医院1993－1997年290例下呼吸道疾病患者的用药状况,并研究APACHE与DDD数之间的相关性。结果：在下呼吸道疾病的用药中,抗感染药和祛痰药占有很大比重,分别为39．06％和38．38％。研究未发现药品消耗量与疾病严重度之间预期的定量关系。结论：用DDD数分析用药频度,仍然不能完全反映药物的利用状况。     

昔多芬的合成

昔多芬 ( sildenafil)又名伟哥 ( Viagra)或威尔刚或喜勃龙 ,化学名为 5 - [2′-乙氧基 - 5′- ( 4″-甲基哌嗪基 - 1″-磺酰基 )苯基 ]- 1-甲基 - 3-丙基 - 1,6 -二氢 - 7H-吡唑并 [4,3- d]嘧啶 - 7-酮 ( 4) ,是一种磷酸二酯酶 ( PDE5 )的选择性抑制剂。该药是治疗勃起不良的口服制剂 ,于 1998年 5月获美国 FDA批准在美国上市 ,1999年初在港台两地上市。 2 0 0 0年 7月 3日以商品名“万艾可”在中国大陆上市。本文报道对文献 [1 ,2 ] 的方法改进后建立的三种昔多芬的合成方法。1　仪器和试剂熔点由毛细管熔点仪测定 ,温度计未经校正。…     

阿司匹林多学科综合性学生实验的优化整合

阿司匹林的合成工艺改进一直是药学实验教学里的重点,继采用优化合成方法合成阿司匹林后本次研究展开了多学科的综合性应用。应用更环保、高效的合成方法合成,对产品进行药物分析、药效学考察、药物制剂及含量测定,是对学生基础实验和专业知识的综合性考察。     

运用GC-MS结合PCA技术对川白芷与杭白芷挥发油成分的比较分析

目的:运用GC-MS结合主成分分析(PCA)技术对川白芷与杭白芷挥发油成分进行比较分析。方法:采用水蒸气蒸馏法提取川白芷和杭白芷挥发油,运用气相色谱-质谱联用技术,结合计算机检索对其挥发油进行分离鉴定,并结合PCA技术对结果进行验证。结果:共鉴定出川白芷和杭白芷中122个挥发油成分,其中有57个共有成分,两者所含的挥发油在组分和含量上存在一定的差异,PCA分析亦进一步验证了其异同。结论:川白芷与杭白芷挥发油含有大量共有成分,但在组分和含量上存在一定的差异,本研究为川白芷与杭白芷药材的鉴别及质量控制提供了重要依据。