菌群触发型前体药物在结肠靶向治疗中的研究进展

 通过查阅国内外相关文献,对目前菌群触发型前体药物的制备原理、释药机制、存在问题等进行归纳总结。与普通的药物相比,菌群触发型前体药物经结肠细菌特异性酶的降解,能在结肠靶向释药,起到治疗作用。菌群触发型前体药物具有特异性、精准性等释药特点,能提高结肠靶向治疗作用,降低药物不良反应,具有良好的应用前景。     

黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系研究

目的 研究黄芪95％乙醇提取物的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与抗胃溃疡药效的相关性,初步揭示黄芪药效物质基础.方法 ig给予胃溃疡模型小鼠黄芪乙醇提取物,用灰色关联法和偏最小二乘法将HPLC指纹图谱各共有峰的峰面积与抗胃溃疡药效数据相关联,研究谱效相关性,确定黄芪抗胃溃疡作用的物质基础.结果 黄芪95％乙醇回流提取物(总提取物)对无水乙醇所致小鼠胃溃疡有一定的抑制作用,这与黄芪的敛疮生肌之功效相一致.用灰色关联的分析方法,根据关联度大小确定黄芪乙醇提取物中各成分对抗胃溃疡作用的贡献度,并应用偏最小二乘法拟合了药效和化合物峰面积的数理方程,筛选出贡献值较大的化合物.两种统计学方法综合分析表明,在HPLC-DAD指纹图谱中,成分P9和P12(毛蕊异黄酮)贡献较大;在HPLC-ELSD指纹图谱中,成分P8和P9作用较强.结论 黄芪95％乙醇提取物较其不同极性提取部位具有较强的抗胃溃疡作用,通过HPLC指纹图谱与药效相关性分析可知黄芪抗胃溃疡作用与其所含的多种成分有关.     

黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系研究

目的 研究黄芪95%乙醇提取物的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱与抗胃溃疡药效的相关性,初步揭示黄芪药效物质基础。方法 ig给予胃溃疡模型小鼠黄芪乙醇提取物,用灰色关联法和偏最小二乘法将HPLC指纹图谱各共有峰的峰面积与抗胃溃疡药效数据相关联,研究谱效相关性,确定黄芪抗胃溃疡作用的物质基础。结果 黄芪95%乙醇回流提取物（总提取物）对无水乙醇所致小鼠胃溃疡有一定的抑制作用,这与黄芪的敛疮生肌之功效相一致。用灰色关联的分析方法,根据关联度大小确定黄芪乙醇提取物中各成分对抗胃溃疡作用的贡献度,并应用偏最小二乘法拟合了药效和化合物峰面积的数理方程,筛选出贡献值较大的化合物。两种统计学方法综合分析表明,在HPLC-DAD指纹图谱中,成分P9和P12（毛蕊异黄酮）贡献较大;在HPLC-ELSD指纹图谱中,成分P8和P9作用较强。结论 黄芪95%乙醇提取物较其不同极性提取部位具有较强的抗胃溃疡作用,通过HPLC指纹图谱与药效相关性分析可知黄芪抗胃溃疡作用与其所含的多种成分有关。     

黄芪药材的高效液相色谱指纹图谱及主要成分的含量测定方法研究进展

目的对黄芪药材的HPLC指纹图谱和主要成分的含量测定方法做一概述。方法查阅2002年以来国内外报道的有关黄芪药材的文献,研读有关高效液相色谱指纹图谱和含量测定的文献,对其研究进展进行综述。结果对黄芪药材的指纹图谱和含量测定的研究方法做了总结,并提出了建议。结论国内外有关黄芪药材的研究较多,为深入研究黄芪奠定了基础。     

黄芪药材的HPLC-DAD-ELSD指纹图谱研究

目的:采用高效液相色谱法-二极管阵列检测器-蒸发光检测器( HPLC-DAD-ELSD)联用技术对黄芪药材进行指纹图谱研究.方法:采用Waters 2695-SpursilTMC18色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm),流动相乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃,进样量20 μL,检测波长254 nm.蒸发光散射检测器的条件为:漂移管温度112.8℃,载气流速3.2L·min-1.结果:10批药材HPLC-DAD指纹图谱找到14个共有峰,鉴别了毛蕊异黄酮和芒柄花素;HPLC-ELSD指纹图谱找到9个共有峰,鉴别了毛蕊异黄酮苷、黄芪甲苷、黄芪皂苷黏、黄芪皂苷Ⅱ.结论:方法准确可靠,为全面控制黄芪药材质量提供了一种方法.     

红芪多糖HPS4-1A的化学结构特征研究及分子构象初步分析

目的 研究红芪多糖HPS4-1A的化学结构特征,并初步分析其构象。方法 红芪经水提醇沉法提取、Sevage法脱蛋白、H₂O₂脱色素、Sephadex G-200色谱柱分离纯化得到均一的红芪多糖HPS4-1A。以GC法、高效液相凝胶色谱（HPGC）法、凝胶渗透色谱-多角度激光散射仪联用（GPC-MALLS）法、元素分析、苯酚硫酸法、Bradford法研究其理化性质;以GPC-MALLS法对其构象进行初步分析。采用甲基化、部分酸水解、以及NMR研究其连接方式、主链和支链结构及分支点状况。结果 HPS4-1A的绝对分子质量为7.386×10⁴,相对分子质量6.68×10⁵以上;由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖组成,其摩尔比为1∶2∶1∶2,主链骨架由1, 5、1, 3, 5连接的α-L-呋喃阿拉伯糖和1, 6、1, 2, 6连接的α-D-吡喃半乳糖组成,侧链分支点位于阿拉伯糖的3位与半乳糖的2位。侧链分支由1, 4、1, 4, 6-α-D-吡喃葡萄糖,1, 2、1, 2, 4-α-L-呋喃鼠李糖组成。主链末端连接主要是阿拉伯糖,并且连接在1, 5连接的阿拉伯糖的5位。侧链末端连接主要是葡萄糖,还有少量的阿拉伯糖。结论 HPS4-1A为一种新的中性红芪杂多糖,其构象为无规线团状,并且相对分子质量分布呈单分散性。     

少毛北前胡化痰作用的谱效关系研究

目的:分析少毛北前胡氯仿提取部位高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱与化痰药效关联性,以确立其化痰“药效成分组”.方法:通过HPLC测定分析少毛北前胡氯仿提取部位HPLC指纹图谱,用小鼠酚红化痰法研究其化痰作用,急支糖浆为阳性对照药(12 mL· kg-1),给小鼠灌胃氯仿提取物6 d(1.4 g· kg-1),用分光光度计测定小鼠气管的酚红分泌量,然后用灰关联度分析方法研究其谱效关系.结果:少毛北前胡氯仿提取部位的化痰作用是其所有化学成分共同作用的结果,各特征峰代表各自化学成分,其对化痰作用贡献的大小顺序(按特征峰编号)为13＞12＞16＞18＞19＞6＞20＞14＞1＞11＞15＞10＞17＞2＞5＞4＞7＞3＞8＞9,其中1,3,4,10,13,16号特征峰鉴定为异紫花前胡苷元,补骨脂素,花椒毒素,Pd-Ib,蝉翼素,peuformosin.结论:少毛北前胡氯仿提取部位具有较强化痰活性,其HPLC指纹图谱与化痰作用之间有一定对应关系.     

红芪多糖HPS4-1A的化学结构特征研究及分子构象初步分析

目的 研究红芪多糖HPS4-1A的化学结构特征,并初步分析其构象.方法 红芪经水提醇沉法提取、Sevage法脱蛋白、H2O2脱色素、Sephadex G-200色谱柱分离纯化得到均一的红芪多糖HPS4-1A.以GC法、高效液相凝胶色谱(HPGC)法、凝胶渗透色谱-多角度激光散射仪联用(GPC-MALLS)法、元素分析、苯酚硫酸法、Bradford法研究其理化性质;以GPC-MALLS法对其构象进行初步分析.采用甲基化、部分酸水解、以及NMR研究其连接方式、主链和支链结构及分支点状况.结果 HPS4-1A的绝对分子质量为7.386×104,相对分子质量6.68×105以上;由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖组成,其摩尔比为1:2:1:2,主链骨架由1,5、1,3,5连接的α-L-呋喃阿拉伯糖和1,6、1,2,6连接的α-D-吡喃半乳糖组成,侧链分支点位于阿拉伯糖的3位与半乳糖的2位.侧链分支由1,4、1,4,6-α-D-吡喃葡萄糖,1,2、1,2,4-α-L-呋喃鼠李糖组成.主链末端连接主要是阿拉伯糖,并且连接在1,5连接的阿拉伯糖的5位.侧链末端连接主要是葡萄糖,还有少量的阿拉伯糖.结论 HPS4-1A为一种新的中性红芪杂多糖,其构象为无规线团状,并且相对分子质量分布呈单分散性.     

皮肤疾病治疗的酶激活前药的新药研究进展

多数传统的经皮给药系统(traditional transdermal drug delivery system, TDDS)药物,由于化学稳定性差、油水分配系数不理想等,并不适合作为TDDS药物局部给药。而前体药物可以在皮肤组织经酶激活,代谢释放出具有活性物质的化合物。该文对目前最新的酶激活前体药物包括解热镇痛抗炎药、抗菌药、抗组胺药、抗肿瘤药、阿片受体拮抗剂、激素等前体药物及其新技术协同给药模式的制备原理、释药机制、存在问题、研究动态等进行归纳总结,并展望未来前体药物开发应用的趋势。酶激活前体药物在经皮给药系统应用中具有特异性、选择性、高透过率等释药特点,其不仅可以增加皮肤对药物的选择性,还能提高药物皮肤透过率,降低药物不良反应,具有良好的应用前景。