环磷酰胺治疗小鼠S180肉瘤的体内31P磁共振波谱研究

目的 观察环磷酰治疗小鼠Ｓ１８０肉瘤的＾３１ＰＭＲＳ参数变化,以及这些参数的变化是否早于常规观察的瘤体积变化。方法 利用表面线圈＾３１ＰＮＭＲ方法,并研究了小鼠皮下接种Ｓ１８０肉瘤的体积。结果：对照组的ＰＣｒ／Ｐｉ和＋β－ＮＴＰ／Ｐｉ比值降低,而环磷酰胺给药组升高,且给药后２４,４８,７２ｈ时显著高于对照组（Ｐ〈０．０５）,对照组的ＰＭＥ／β－ＮＴＰ比值继续升高,而给药组ＰＭＥ／β－ＮＴＰ比值在给     

肿瘤的^31P MRS及其临床应用

＾３１Ｐ磁共振谱（ＭＲＳ）可无损伤地研究肿瘤细胞及动物和人的体内肿瘤。这种研究工具的发展使其能够用于临床研究，与磁共振成像（ＭＲＩ）结合可监测肿瘤患者的治疗效果。肿瘤的＾３１Ｐ ＭＲＳ具有典型的特征，与正常组织相比较，磷脂类代谢物的量增多，细胞内ｐＨ偏碱性，这些特征虽然不是肿瘤所特有，但在适当的临床条件下仍具有诊断意义，某些代谢特征可作为预后指数，并与治疗效果有相关性，因而ＭＲＳ在肿瘤学研究中具有     

生物体内微量氟乙酰胺和氟乙酸钠核磁共振测定技术及其应用的研究

生物体内微量氟乙酰胺和氟乙酸钠核磁共振测定技术及其应用的研究缪振春关福玉刘荫堂李光玉杜泽涵军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０近些年，氟乙酰胺和氟乙酸钠的中毒事件时有发生。因此研究这些毒物的检测方法具有实际意义。生物体内样品的特点是：毒物的浓...     

~(19)F体内核磁共振技术观测5-氟尿嘧啶在小鼠植入肿瘤中的摄取与代谢

应用体内１９ＦＮＭＲ谱观察并定量评价了５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）在荷Ｓ１８０瘤和Ｂ１６瘤小鼠肿瘤内的摄取和代谢动力学过程．５－ＦＵ２００ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ后，药物在Ｓ１８０和Ｂ１６瘤内的主要产物为其活性产物氟代核苷／核苷酸（ＦＮＵＣ），同时可检测到少量的降解产物α－氟－β－丙氨酸（ＦＢＡＬ）和α－氟－β－脲基丙酸（ＦＵＰＡ）．在Ｓ１８０瘤内，５－ＦＵ摄取，消除以及ＦＮＵＣ的生成有较大的个体变异，５－ＦＵ的消除半衰期ｔ１／２ｋｅ为４１．５－８４．８ｍｉｎ，ＦＮＵＣ生成ｔ１／２ｒ为２６．０－９１．９ｍｉｎ．当甲氨蝶呤（ＭＴＸ）与５－ＦＵ合用时，５－ＦＵ在Ｓ１８０瘤内的活化代谢过程明显加快，ｔ１／２ｋｅ缩短为２９．９－４３．４ｍｉｎ，ＦＮＵＣ的生成速率显著提高，生成量增加．５－ＦＵ在Ｂ１６瘤内的摄取及代谢过程的个体波动较小，其ｔ１／２ｋｅ为３９±５ｍｉｎ，ＦＮＵＣ的生成ｔ１／２ｒ为６０±７ｍｉｎ，在Ｂ１６瘤内，ＭＴＸ的合用不能明显加快５－ＦＵ转化为ＦＮＵＣ的反应，也不改变５－ＦＵ在瘤内的消除模式．上述结果表明，５－ＦＵ对肿瘤的化疗作用与肿瘤灌注５－ＦＵ在瘤组织内的摄取和活化代谢过程密切相关，亦可受到合用药物的影响．     

19F体内核磁共振技术观测5-氟尿嘧啶在小鼠植入肿瘤中的摄取与代谢

应用体内¹⁹F NMR谱观察并定量评价了5-氟尿嘧啶(5-FU)在荷S180瘤和B16瘤小鼠肿瘤内的摄取和代谢动力学过程. 5-FU 200 mg·kg^-1 iv后，药物在S180和B16瘤内的主要产物为其活性产物氟代核苷/核苷酸(FNUC)，同时可检测到少量的降解产物α-氟-β-丙氨酸(FBAL)和α-氟-β-脲基丙酸(FUPA). 在S180瘤内，5-FU摄取，消除以及FNUC的生成有较大的个体变异， 5-FU的消除半衰期t_1/2ke 41.5-84.8 min, FNUC生成t_1/2r为26.0-91.9 min. 当甲氨蝶呤(MTX)与5-FU合用时，5-FU在S180瘤内的活化代谢过程明显加快，t_1/2ke缩短为29.9-43.4 min, FNUC的生成速率显著提高，生成量增加. 5-FU在B16瘤内的摄取及代谢过程的个体波动较小，其t_1/2ke为39±5 min, FNUC的生成t_1/2r为60±7 min, 在B16瘤内，MTX的合用不能明显加快5-FU转化为FNUC的反应，也不改变5-FU在瘤内的消除模式. 上述结果表明，5-FU对肿瘤的化疗作用与肿瘤灌注5-FU在瘤组织内的摄取和活化代谢过程密切相关，亦可受到合用药物的影响.     

等容大鼠心脏机械功能与能量代谢的同步观测

在核磁共振谱仪上建立对同一大鼠心脏机械功能与能量代谢同时测定的技术方法。方法制备离体等容大鼠心脏模型。通过建立计算机心监测系统测量和分析心脏的血流动力学参数;利用心脏的磷－３１核磁共振谱观测心肌组织的能量代谢。     

六味地黄汤活性部位CA-4对小鼠B_(16)黑色素瘤~(31)PMRS的作用研究

目的:探讨六味地黄汤活性部位 CA-4对小鼠 B_(16)黑色素瘤~(31)P 磁共振波谱(~(31)P MRS)的影响。方法:对照组给予生理盐水,给药组于接种 B_(16)黑色素瘤24 h 后按125 mg/kg 体重灌胃给药,连续给药11天,于药后7、9和12天测定~(31)P MRS。结果:CA-4可以有效抑制肿瘤生长,肿瘤湿重显著降低,同时使~(31)P MRS参数表现出显著性变化:给药组的磷酸肌酸/无机磷(PCr/Pi)和 ATP/Pi 显著高于对照组,而磷酸单脂(PME)/ATP 显著低于对照组(P<0.05)。提示肿瘤组织的生物能态改善,磷脂代谢受到抑制。结论:核磁共振技术作为一种无损伤的测试技术,可望成为一种抗肿瘤药物活性评价及药理作用研究的新的药效学指标,同时对于从能量代谢角度研究抗肿瘤药物作用机理也是有效的技术方法。     

亲和层析法纯化蚯蚓胆碱酯酶

将Sepharose 4B经溴化氰活化接上己二胺,再与乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制剂(间-羧苯二甲基碘乙基季胺盐)偶联,作为亲和层析凝胶。蚯蚓(Eiseaia foetida)从养殖场买回后,用水冲净,室温饥饿2～4天。用5%硫酸铵在4℃制成匀浆,13,000g离心。上清液用36%硫酸铵沉淀及Sephadex G-200柱处理后,通过亲和层析柱纯化,胆碱酯酶活性提高了1,084倍。     

~(19)F体内核磁共振技术观测5-氟尿嘧啶在小鼠肝脏中的代谢

应用１９Ｆ体内核磁共振技术（１９ＦＮＭＲ）直接观测了５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）在小鼠肝脏中的代谢产物和代谢动力学，昆明种（ＫＭ）小鼠和Ｃ５７小鼠ｉｖ５－ＦＵ２００ｍｇ·ｋｇ－１后，用１９Ｆ表面线圈测得５－ＦＵ在肝脏中依次代谢为α－氟－β－脲基丙酸（ＦＵＰＡ）和α－氟－β－丙氨酸（ＦＢＡＬ）．在荷Ｓ１８０瘤ＫＭ小鼠肝脏中还可检测到活化产物氟代核苷／核苷酸（ＦＮＵＣ）．５－ＦＵ在ＫＭ和Ｃ５７小鼠肝脏中清除较快，消除半衰期分别为１６．７±３．０和３６．６±２．４ｍｉｎ，其主要产物ＦＢＡＬ的最大生成ｒｍａｘ（相对强度比）分别为８４±１４和９２±１０．但在ＫＭ小鼠肝脏中由ＦＵＰＡ进一步降解为ＦＢＡＬ的速率明显快于Ｃ５７小鼠，ｔ１／２ｒ分别为３１±８和５７±１３ｍｉｎ．相应地，在Ｃ５７小鼠肝脏中ＦＵＰＡ能维持一定的水平并达到ｒｍａｘ２６．２±２．２．     

腺梗豨莶的化学成分研究(Ⅱ)

从腺梗豨签Siegesbeckiapubescens的乙醇浸膏中又分得2个新化合物，利用二维核磁共振技术，结合质谱和红外光谱确定的结构，分别为12-羟基奇任醇和2-酮基-16-乙酰基奇任醇。