紫外分光光度法测定哌泊溴烷的含量

用紫外分光光度法测定哌泊溴烷的含量，以０．０１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ溶液作溶剂，其测定液在５ｈ内稳定。其λｍａｘ为２４１ｎｍ，Ｅ１％１ｃｍ（２４１ｎｍ）为３５０．４。将标准溶液浓度对吸光度进行回归分析，回归方程为Ａ＝０．０３４９Ｃ－０．０１３８，ｒ＝０．９９９９，其回收率为１０１．４％，ＲＳＤ为１．１５％。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸合成路线图解

3-氨基 - 2 -羟基 - 4-苯基丁酸 ( 3- amino- 2 - hydrox-y- 4- phenylbutyric acid,AHPA,1 )是一种重要的非天然氨基酸 ,具有多种潜在的生物活性 ,亦是合成免疫增强剂 bestatin[1]和强效抗 HIV蛋白酶活性化合物 kynostatins[2 ] (如 KNI- 2 72、KNI- 2 2 7、KNI- 5 77等 )以及某些肾素抑制剂 [3 ]的关键中间体。本文对其合成工艺路线作出简要评述 ,现归纳如下。1　苯丙氨酸法A[4] :苯丙氨酸 ( 2 )与苄氧羰酰氯 ( Z- Cl)反应生成 3,再与 3,5 -二甲基吡唑 ( DMP)缩合得 4,经Li Al H4还原生成醛 5 ,与 Na HSO3 和 KCN生成氰醇 6,…     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。     

AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯的合成

目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系。方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩合和催化氢化等7步反应合成了AHPA-Val甲酯,用荷S180的昆明系小鼠进行初步抑瘤活性试验和增强免疫功能试验。结果AHPA—Val甲酯的化学结构经IR和1H—NMR波谱解析和元素分析所证实。在20 mg/(kg·d)剂量下,对小鼠S180的抑瘤率为28.3％,免疫学廓清指数与对照组相比有显著性差异(P<0.05)。结论AHPA—Val甲酯的抗癌活性与其对机体的免疫增强作用有关。     

荆豆凝集素修饰脂质体对小鼠口服吸收胰岛素的促进作用

目的研究荆豆凝集素(UEA1)修饰的胰岛素脂质体在小鼠胃肠道的吸收作用。方法采用碳二亚胺偶联法制备荆豆凝集素修饰的磷脂酰乙醇胺(PE)，将PE-UEA1参入胰岛素脂质体中制成凝集素修饰脂质体，并证实UEA1凝集活性不受影响。分别对正常小鼠及糖尿病模型小鼠灌胃给予350 u·kg^-1胰岛素的修饰脂质体溶液，用葡萄糖酶试剂盒测定小鼠血糖，并与同剂量普通胰岛素脂质体比较。结果对于正常小鼠，荆豆凝集素修饰脂质体在4 h使血糖降至初始水平的(84±15)%，8 h降至(78±11)%，12 h为(90±12)%。胰岛素普通脂质体几乎没有降糖作用，与生理盐水对照组相当。对于糖尿病模型小鼠，荆豆凝集素修饰脂质体在4 h使血糖降至初始水平的(73±7)%，8 h降至(74±9)%，12 h为(86±9)%。结论荆豆凝集素修饰的脂质体可能通过与M细胞表面特异性受体的结合促进大分子药物的胃肠吸收。     

唾液酸及其衍生物的应用前景

唾液酸(sialic acid, SA)是广泛存在于生物系统中的一类天然糖类化合物,是构成细胞表面复合糖质的成分,具有重要的生物活性;同时它还是某些毒素的受体和病原微生物的作用部位.近年来,以SA为先导化合物进行生物活性研究和新药开发成为一个新热点.     

抗癌作用新靶点及其抑制剂的研究进展

针对靶点分子或某种发生发展机制来设计抗肿瘤药物的研究工作已取得了相当大的成就.这类药物的特异性强,疗效显著,因此,针对这些新靶点进行药物设计可以使抗肿瘤药物的研究产生一次新的革命.本综述旨在讨论目前抗肿瘤药物研究的潜在的新靶点以及它们相应的抑制剂或拮抗剂.     

新药研究中的前药原理

前药具有改变药物的理化性质 ,提高生物利用度 ,增加水溶性 ,减少不良反应 ,定位到达靶器官等特性。前药保持或增强原药的药效 ,同时又克服了原药的缺点。本文主要综合前药原理在新药设计中的典型实例 ,介绍前药原理的应用规律