抗心律失常药与尖端扭转型室速

近十年来,抗心律失常药发展迅速,许多新药不断问世,心律失常的药物治疗效果也同时得到较大提高。但随着抗心律失常药广泛的临床应用,其在心脏方面的不良反应也日渐突出。研究发现,许多抗心律失常药本身也具有促心律失常作用(proarrhythmia),表现为使原有的心律失常加重或出现新的心律失常。Torsade de Pointes(TdP)意为“尖端扭转型室速”,即多形性室性心动过速(polymorphic ventricular tachyarrhythmia),是一致命的心律失常,常于患者接受药物(尤其是抗心     

蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的作用

用标准微电极技术观察了中药蝙蝠葛的有效成分蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的影响. 结果表明，奎尼丁2 μmol·L^-1能诱发豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动,早后去极化的发生率为8/20, 幅值为13.4±2.6 mV, 起始电位为-42±5 mV, 触发活动的发生率为2/20. 蝙蝠葛碱20 μmol·L^-1能明显抑制奎尼丁诱发的早后去极化及触发活动，早后去极化的发生率为4/20，幅值为7.3±1.1 mV，无触发活动. 结果提示蝙蝠葛碱具有抗早后去极化所致心律失常.     

Effects of dauricine,quinidine,and sotalol on action potential duration of papillary muscles in vitro

目的：观察蝙蝠葛碱对豚鼠乳头状肌的动作电位是否具有使用依赖性特征，并与奎尼丁、索他洛尔作平行比较．方法：利用细胞内微电极技术记录豚鼠乳头状肌跨膜动作电位．结果：蝙蝠葛碱２０μｍｏｌ·Ｌ－１能明显延长乳头状肌跨膜动作电位时程，在刺激周长为２００，３００，４００，６００，８００，１０００，２０００ｍｓ时，其延长动作电位时程的百分率分别为２２±８，１１±６，９±５，７±５，６±３，４３±２８，４５±２８，蝙蝠葛碱延长动作电位时程作用于刺激周期较短时作用明显，呈使用依赖性特征．而奎尼丁１μｍｏｌ·Ｌ－１和索他洛尔１０μｍｏｌ·Ｌ－１延长动作电位时程作用随刺激周期延长而增强，呈现逆向使用依赖性特征．结论：蝙蝠葛碱使用依赖性延长豚鼠乳头状肌动作电位时程．     

丹参素胶囊活血化瘀作用的实验研究

目的：研究丹参素胶囊对大鼠血小板聚集性和血液流变学及血栓形成的影响。方法：以ADP为诱导剂，观察其对体外血小板聚集率的作用；采用电刺激法，测定闭塞性血栓形成的时间；用冰水刺激制备“血瘀”模型，检测主要流变学指标。结果：丹参素胶囊能明显抑制由ADP诱导的大鼠血小板体外聚集活性，延长电刺激大鼠颈总动脉后血栓形成时间，降低“血瘀”大鼠全血粘度、血浆粘度、红细胞压积、红细胞电泳时间、卡松屈服应力以及红细胞聚集指数，改善机体血液流变性。结论：丹参素胶囊能明显降低血液“浓、粘、聚、凝”状态，具有良好的活血化瘀作用。     

大蒜的主要化学成分及其药理作用研究进展

大蒜为百合科葱属植物蒜的鳞茎,具有抗肿瘤、抗病原微生物、降血脂等药理学作用.其化学成分主要为含硫有机化合物和皂苷类成分.含硫化合物又分为脂溶性和水溶性,前者有较强的抗肿瘤活性,后者则有较强的降脂作用,且水溶性成分毒性极低,值得进一步开发研究.     

蝙蝠葛苏林碱在兔体内的药代动力学及组织分布

目的:研究蝙蝠葛苏林碱(DS)在兔体内的药代动力学和组织分布特征.方法:兔耳缘静脉注射给予DS后,采用高效液相色谱法测定各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用3p97程序计算药代动力学参数.结果:兔DS 2.5、5、10 mg·kg-1静脉注射给药后,体内动力学行为符合二房室开放模型.T1/2β分别为 3.0±0.6、3.4±0.9 和 6.9±0.6 h;Cls分别为 3.1±0.6、3.6±0.4 和 4.4±0.3 L·h·kg-1;Vd分别为 13.1±2.7、18.0±6.2 和 43.6±4.4 L·kg-1;AUC0～t分别为 0.84±0.13、1.41±0.17 和 2.30±0.18 mg·h·L-1.在DS 2.5～5 mg·kg-1范围内主要药动学参数无显著性差异(P>0.05),但DS 10 mg·kg-1静脉注射后,C0超比例增加(P＜0.01),T1/2β明显延长(P＜0.01).结论:在 2.5～5 mg·kg-1范围内DS的消除为线性动力学,而10 mg·kg-1静脉注射后,本品在兔体内的消除未呈线性动力学.组织分布以肺脏含量最高,其次为肾、脾和肝脏.各组织器官中药量均显著高于血浆药物浓度.     

青藤碱对大鼠佐剂性关节炎治疗作用及机制的研究

目的:观察青藤碱对佐剂性关节炎的治疗作用和对继发性炎症区域一氧化氮(NO)及相关炎症介质的影响,进一步探讨其治疗类风湿性关节炎的可能作用机制。方法:用Freund’s完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎,设立正常组、模型组、泼尼松组、青藤碱低、中、高剂量组(30,60,120 mg.kg^-1),记录各组大鼠足跖肿胀度和关节炎指数,检测大鼠关节浸液内NO,前列腺素E₂(PGE₂)及细胞因子白细胞介素1(IL-1),肿瘤坏死因子(TNF)水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠关节浸液内NO,PGE₂及IL-1,TNF水平显著升高(P<0.05);与模型组相比,青藤碱组大鼠佐剂性关节炎继发病变显著受抑制,佐剂性关节炎大鼠关节浸液内NO,PGE₂及细胞因子IL-1,TNF水平显著降低(P<0.05)。结论:青藤碱对类风湿性关节炎的治疗作用与其抑制炎症局部区域细胞因子活性和降低炎症介质含量有关,其中青藤碱使NO水平下降可能是抗类风湿性关节炎的重要作用机制。     

药物流行病学与药物警戒

药物流行病学学科的形成，起源于药物警戒的开展。经过不断地发展，现在的药物流行病学早已不仅仅是药物警戒，而药物警戒仍是药物流行病学研究的一个重要方面。本文就药物流行病学的专业特征和面临的任务，特别是药物流行病学与药物警戒之间的关系，作如下交流。     

不同途径给以环磷酰胺诱发BALB/c小鼠免疫低下的结果比较

随着免疫学、免疫药理学、保健食品功能学的发展,免疫功能低下模型在新型药物、保健功能食品的研究中,起到越来越重要的作用。环磷酰胺是一种细胞毒性药物,它的毒性主要表现在对活化增殖的细胞上。它能杀死有丝分裂和进入循环周期的细胞,具有较强的免疫抑制作用,故在免疫毒理学研究中,常以环磷酰胺作为细胞免疫、体液免疫和巨噬细胞测定的阳性对照物。本文报     

三维打印技术在药剂学中的应用

检索分析现有各类文献资料,并进行综合、整理与归纳,系统地介绍三维打印技术及其在缓控释给药装置研究和开发中的应用.由于三维打印技术的实用性、灵活性和有效性,在药剂学领域将有广泛的应用前景.