长效抗生育埋植剂CaproF体内药物释放的研究

目的对可降解长效抗生育埋植剂CaproF的体内药物释放动力学进行评价。方法将CaproF植入Wister大鼠皮下。每隔一定时间处死动物,取出埋植剂,用紫外分光光度法测药物残留量,计算单位长度埋植剂平均每日药物释放量。放射免疫法测定左炔诺孕酮(LNG)血药浓度。结果CaproF埋植剂在60、120、180、360、720d药物平均释放速率分别为(11.0±3.0)、(11.7±3.7)、(8.0±1.2)、(7.3±0.4)、(9.3±0.9)μg/(d·cm),并可维持基本恒定的血药浓度。结论左炔诺孕酮CaproF埋植剂植入体内后,平均药物释放速率达到7.6μg/(d·cm),并可维持2年的基本稳定释放。     

载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备及药代动力学研究简

目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯（PCl-PEG-PCL）胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCl-PEG-PCL胶束,并对其进行表征。以市售紫杉醇注射液为对照．采用SD大鼠尾静脉注射后观察载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束的体内药代动力学．并用DAS2．0药代动力学数据软件计算相关参数。结果载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束呈大小均匀的球形,具有明显的核壳结构;平均粒径为93nm,多分散系数为0．19;载药量为28．98％,药物包封率为94．36％。体外释放研究表明．载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束具有缓释效果。药代动力学研究表明．两种制剂均符合二房室模型．市售紫杉醇注射液和紫杉醇聚合物胶束消除半衰期（t1/2）分别为（1．96±0．27）h和（12．65±1．77）h,平均滞留时间（MRT）分别为（0．93±0．19）h和（11．18±1．41）h,体内总清除率（CL）分别为（0．44±0．05）L·kg／h和（0．10±0．01）L·kg／h,药-时曲线下面积（AUC0-∞）分别为（17．15±2．35）mg·h／L和（73．82±10．38）mg．h／L。结论成功制备了新型可注射用载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束．药代动力学研究表明．所研制的载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束明显延长紫杉醇在血液中的循环时间及消除半衰期．显著提高生物利用度,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型。     

人p66Shc重组腺病毒抑制Hela细胞增殖的体外研究

目的 探讨人p66Shc重组腺病毒抑制人宫颈癌Hela细胞增殖的作用及机制.方法 Hela细胞分为空白对照组(不感染腺病毒)、阴性对照组(感染Adeno X-LacZ)和实验组(感染AdenoX-p66Shc).通过细胞生长曲线、MTT检测分析观察细胞的生长状态;DHE染色法检测细胞内活性氧生成;流式细胞仪检测细胞周期;Western Blot法检测细胞内相关蛋白的表达.结果 p66Shc重组腺病毒能够抑制Hela细胞增殖,且随着p66Shc重组腺病毒处理时间延长和剂量增加其抑制作用增强.与空白和阴性对照组比较,p66Shc重组腺病毒感染48 h后,G2/M期细胞比例明显升高,其差异具有统计学意义(P＜0.01);同时引起Hela细胞活性氧水平显著上升,p53、CyclinB1蛋白表达显著升高,其差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 p66Shc重组腺病毒能够显著抑制Hela细胞增殖,并诱导其发生G2/M期阻滞.     

紫杉醇制剂研究进展

 目的综述了近五年来紫杉醇的新剂型如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等,并对其可行性进行了分析。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果由于紫杉醇脂溶性强,临床上传统应用的注射剂采用Cremophor EL作为溶媒,但其毒性大,过敏反应发生率高,为此,研究高效低毒性药物新剂型是近年来紫杉醇新药研究的热点。紫杉醇药物释放支架(TAXUS^TM)和白蛋白纳米粒注射液(Abraxane^TM)相继被FDA批准上市,即是紫杉醇制剂研究的成功例证。结论紫杉醇未来制剂的研究发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂,紫杉醇口服给药也将获得突破。     

花椒对蟾蜍离体神经的作用

花椒(Z.bungeanum Max)果实含挥发油(柠檬烯、枯醇、香叶醇等)、甾醇、不饱和有机酸。除具有温中、散寒、驱虫和止痒功能外,据报道尚有局部麻醉作用。我们应用电生理实验技术,观察了花椒对蟾蜍离体坐骨神经冲动的传导和兴奋性的影响。方法取干燥成熟花椒果皮按1:10比例浸泡于任氏(Ringer)液(一种用于两栖类动物的生理盐溶液)中,24小时后,其浸出液(下称花椒浸液)供实验用。制备蟾蜍坐骨神经标本,把神经标本置于     

细胞松弛素B毫微粒和微粒的制备与评价

以可生物降解的聚乳酸—聚乙醇酸共聚物(PLGA)和聚L-乳酸(PLLA)为栽体,采用乳化—溶剂挥发 法制备含细胞松弛素B(cyto B)的毫微粒和微粒,其粒度分别为150nm,500nm,1μm,5μm,10μm和20μm。体外释放实验证明,可通过选择适当的基质材料和粒子大小达到所期望的药物释放过程。     

乳酸／羟基乙酸共聚物-壳聚糖膜支架的制备及体外性质研究

目的制备乳酸,羟基乙酸共聚物（PLGA）-壳聚糖（CS）接枝化合物．改善PLGA薄膜的亲水性。方法利用PLGA端基的羧基与CS进行反应,从而在PLGA长链上共价键合CS。通过傅立叶变换红外光谱（FTIR）、差示扫描热分析法（DSC）、热重分析法（TGA）、X射线光电子能谱法（XPS）对其结构和热力学性质进行表征,利用接触角评价PLGA—CS薄膜表面亲水性能。结果通过共价结合的方式制备了CS改性PLGA化合物．该接枝化合物热稳定性和亲水性能都较PLGA有了明显提高。结论成功制备了不同接枝比例的CS改性PLGA化合物．该薄膜的亲水性能得到了较大的改善．拓展了该类型材料在生物医学工程领域的廊用范围．     

长效抗生育埋植剂CaproF体内药物释放动力学评价

ＣａｐｒｏＦ是以生物降解性聚己内酯（ＰＣＬ）为载体材料，内装左炔诺孕酮（ＬＮＧ）的囊状长效抗生育埋植剂。该埋植剂除具有可生物降解的优点外，其独特性在于其囊壁上的微孔结构［１］。这一结构大大提高了ＣａｐｒｏＦ单位面积药物释放量；同时体液可以很容易进入囊内，使部分ＬＮＧ溶解形成ＬＮＧ饱和溶液，囊内外的浓度差导致药物分子向囊外扩散，只要囊内有过量的固体药物存在，这个动态平衡就可以形成稳定的药物释放。本研究室证实ＣａｐｒｏＦ在体外的药物释放遵循扩散释放原理，符合零级释放动力学［１］。本文观察ＣａｐｒｏＦ…     

米非司酮对子宫内膜异位症大鼠腺垂体促性腺细胞形态结构影响

目的观察米非司酮对子宫内膜异位症大鼠腺垂体卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)细胞形态结构的影响,探讨其可能的作用机理。方法选发情周期规律,80~90日龄Wistar雌性大鼠建立子宫内膜异位症模型,分为实验组:给不同剂量米非司酮灌胃(10、255、0 mg.kg-1.d-1);去势组:切除双侧卵巢;对照组:只给自来水灌胃。分别于4及8周处死动物取垂体进行FSH、LH细胞免疫组织化学观察。结果实验组与对照组比较阳性细胞平均密度(D)随用药时间延长减低(P<0.05),阳性细胞平均直径(Φ)随药物剂量加大、用药时间延长而变小(P<0.05);去势组阳性细胞平均D及平均Φ增加,随时间延长更加明显。结论米非司酮可能通过下调子宫内膜异位症大鼠腺垂体促性腺细胞分泌功能,影响卵巢激素的分泌,导致异位子宫内膜萎缩,可能为该药治疗子宫内膜异位症的机理之一。     

生物大分子药物洗脱冠状动脉支架

生物大分子药物洗脱支架是指载有核酸、抗体、酶、细胞因子等活性生物大分子的冠状动脉支架.生物大分子可针对再狭窄的分子机制,作用于指定环节的特定靶点,具有高度特异性,因此生物大分子药物洗脱支架可望成为解决支架内再狭窄和晚期血栓的根本途径.文章就目前生物大分子药物洗脱支架国内外最新研究进展作一综述.