治疗流感新药baloxavir marboxil的药理作用及临床评价

流行性感冒发病率高,传染性强,且流感并发症的发病率和死亡率最高。2018年10月,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)加速批准新型的帽依赖性核酸内切酶抑制剂baloxavir marboxil上市,用于治疗12岁及以上有流感症状且不超过48 h的急性单纯型流感患者。临床研究显示,baloxavir marboxil对流感有较好的客观缓解率。本文对其药理作用、临床评价、安全性及用法用量等进行简要概述。     

盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究单次口服盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片后的药代动力学及其生物等效性。方法用开放、随机、自身交叉的给药方案,20名健康志愿者单次口服盐酸克林霉素棕榈酸酯被试制剂或参比制剂,微生物法测定血清中药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果被试制剂与标准参比制剂在人体内的吸收、分布、代谢行为相似,2者的AUC0-t分别为(10.28±1.75),(10.75±2.11)mg·h·L-1;tmax分别为(1.25±0.34),(1.21±0.38)h;Cmax分别为(2.24±0.43),(2.18±0.61)mg·L-1;t1/2Ke分别为(3.27±0.40),(3.11±0.38)h,被试制剂的相对生物利用度为(96.70±11.30)%,经方差分析和双单侧检验,无显著性差异(P<0.05)。结论2制剂为生物等效制剂。     

常用几类口服药物的服用方法

严格掌握口服药物的服用方法,服用时间是使用药物安全、有效、经济的因素之一,也是提高疗效,减少不良反应,合理用药的重要因素之一。口服药物的服用方法有完整吞服、嚼碎服或水溶后服;服用时间有餐前服、餐中服、餐后服、晨服、睡前服。(见附表1、2、3)药物的服用方法完整吞服需完整吞服的药物:缓释片、缓释胶囊、控释片、肠溶片以及对局部粘膜有刺激性的,味苦的药物。缓释片:其外观与普通片剂相似,但在药片外部包有一层半透膜。口服后,胃液通过半透膜,进入片内溶解部分药物,形成一定渗透压,使饱和药物溶液通过膜上的微孔,在一定时间内非恒…     

利奈唑胺致血小板减少1例

目的：分析利奈唑胺的临床不良反应（ADR）。方法对我院2014年1月8日因“严重肺炎”收入院的患者使用利奈唑胺的有关情况进行分析,分析患者的一般情况、用药情况以及不良反应情况。结果本例患者在使用利奈唑胺后出现不良反应的可能因素包括病情的严重程度、年龄、基础疾病等。结论利奈唑胺适用于耐药金黄色葡萄球菌引起的院内肺炎,但可引起骨髓抑制,用药过程中,要注意监测血常规,血小板计数过低时,应考虑停用利奈唑胺。     

4例华法林抗凝患者INR异常升高的药学监护

目的:探讨华法林长期抗凝患者引起标准化比值(international normalized ratio,INR)异常升高的影响因素,总结临床药师对该类患者的药学监护和用药教育。方法:临床药师参与了4例使用华法林抗凝治疗患者INR异常升高的救治过程。临床药师对患者的用药史进行了详细分析,协助医师和患者寻找INR异常升高的原因,为患者基因检测服务和结果解读,对华法林长期抗凝患者进行用药教育。结果:4例患者中2例长期使用华法林INR稳定,分别因最近加用中药和病情变化致使INR异常升高;2例在开始加用华法林时INR突然升高,基因检测结果提示患者应该使用更低剂量的华法林治疗。结论:在华法林抗凝治疗的过程中,开始治疗时出现INR异常升高,多为患者基因型影响,应该根据基因型等影响因素调整为更低剂量的华法林;在长期治疗过程中,突然出现INR异常与合并用药有关,去除影响因素可以使INR恢复。患者使用华法林治疗,在加用其他药物过程中,需要谨慎监护。     

mTOR功能及其抑制剂研究进展

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin mTOR）是一种丝／苏氨酸蛋白激酶，mTOR在肿瘤细胞生长、增殖过程中起重要作用，mTOR信号通路活动异常与肿瘤的发生有密切关系，mTOR足肿瘤药物治疗作用的理想靶点，目前新的mTOR抑制剂不断出现。本文对mTOR蛋白的结构、功能和mTOR信号通路及其抑制剂进行了综述。     

新型糖肽类抗生素奥利万星

奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G 菌细胞壁的生物合成。具有独特的药动学性质。其抗菌谱包括金葡球菌、耐甲氧西林金葡球菌(MRSA);表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS),包括耐甲氧西林及一些耐替考拉宁菌;肠球菌,包括耐万古霉素替考拉宁(vanA)屎肠球菌和粪肠球菌;链球菌,包括化脓性链球菌和肺炎链球菌,包括耐青霉素肺炎链球菌;G 厌氧菌,包括消化链球菌属、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌。在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果。现对其作用机制、抗菌活性、药动学及临床研究做一综述。     

国产复方利福平片与进口药人体相对生物利用度研究

采用随机分组自身前后交叉给药对 18名健康志愿者 ,单剂量口服复方利福平片与进口对照药品 (商品名Rifinah)进行人体相对生物利用度研究。采用HPLC紫外检测法测定给药后受试者血浆中利福平、异烟肼两种有效成分的浓度。结果表明复方利福平片与进口对照药中的利福平平均药动学参数Tmax分别为( 1.2 78± 0 .45 3)和 ( 1.389± 0 .40 4)h ,T1/ 2ke分别为 ( 6 .882± 1.92 0 )和 ( 6 .0 84± 0 .5 6 3)h ,Cmax分别为 ( 19.30 2±5 .830 )和 ( 17.95 1± 5 .6 0 7)mg/L ;两种药中异烟肼的Tmax分别为 ( 0 .6 47± 0 .310 )和 ( 0 .6 89± 0 .5 0 4)h ,T1/ 2ke分别为 ( 3.30 9± 1.46 4)和 ( 3.40 7± 1.2 2 8)h ,Cmax分别为 ( 6 .6 6 7± 2 .45 9)和 ( 6 .876± 2 .5 93)mg/L。两药中利福平的AUC0～ 2 4 分别为 ( 94.5 73± 2 4.478)和 ( 94.36 8± 2 0 .2 46 )h·mg/L。两种药中异烟肼的AUC0～ 12 分别为 ( 15 .2 86±3.85 8)和 ( 16 .738± 4.6 5 9)h·mg/L ,被试制剂中利福平、异烟肼的相对生物利用度分别为 ( 10 0 .3± 12 .3) %、( 92 .4± 10 .5 ) %。对复方利福平片与进口品中两种有效成分利福平和异烟肼分别进行方差分析和双单侧检验 ,无显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论 :两者为生物等效制剂。     

HPLC法测定人体血浆中利福平和异烟肼的浓度

目的:建立一种用HPLC同时测定人体血浆中利福平和异烟肼浓度的方法。方法:色谱柱为TSK-gel ODS-80(5μm,250mm×4.6mm),流动相0.02mol·L~(-1)磷酸二氢钾-乙腈-三乙胺(40:60:0.15,磷酸调pH 4.30),流速0.9mL·min~(-1),柱温30℃,检测波长为264 nm,内标为氟哌啶醇。结果:利福平和异烟肼的线性范围分别为0.25～32 mg·L~(-1)(r=0.999 8)和0.125～16 mg·L~(-1)(r=0.999 8);高、中、低3个浓度的萃取回收率分别为86.6％～91.8％和88.0％～90.2％: 日内RSD为1.1％～9.0％和1.6％～4.2％,日间RSD为1.2％～8.2％和2.9％～7.2％,n=5。结论:方法简便、准确,可为利福平复方制剂药代动力学研究提供—理想的检测方法。     

eMedicineHealth医药网站介绍

eMedicineHealth.com网站是由美国WebMD公司开发和运营的一个消费者急救与健康信息网。本文简要介绍了eMedicineHealth网站的服务功能、数据内容和特点、数据编辑流程、检索方法和获取途径等内容,为医药学专业人员获取和应用相关医药学信息提供一个参考工具。