枸橼酸莫沙必利分散片在健康人体的相对生物利用度

目的 研究两种枸橼酸莫沙必利分散片的生物等效性。方法 22例健康受试者随机交叉、单剂口服试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片各10 mg,用HPLc法测定血浆中莫沙必利的药物浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片AUC0-t分别为117.64 36.88,113.33±41.11μg·h·L-1,Cmax分别为67.27±27.27,62.67±25.68μg·L-1,tmax分别为0.50±O.23,0.75±0.31 h。枸橼酸莫沙比利分散片的相对生物利用度为(107.6±24.7)％。结论两制剂具有生物等效性,但试验药枸橼酸莫沙必利分散片达峰更快。     

阿司匹林的临床应用进展

阿司匹林是临床处方量最大的常用药物,其治疗作用随剂量不同而不同,具有良好的解热、镇痛、抗炎以及血小板聚集抑制作用等。随着对该药研究的深入,近年来又发现了阿司匹林的一些新应用,包括癌症预防、糖尿病防治、缓解白内障等,但这些新应用尚需临床进一步研究才能得以推广。现主要针对阿司匹林的临床应用进展进行综述。     

新喹诺酮类抗菌药──氟罗沙星

新喹诺酮类抗菌药──氟罗沙星苗佳综述梁德荣审校华西医科大学附一院氟罗沙星（ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ）是日本杏林制药公司１９９３年研究开发的三氟喹诺酮类抗菌新药，１９９２年首先在瑞士上市、商品名Ｏｕｉｎｏｄｉｓ［１］，１９９３年日本上市、商品名Ｍｅｇａｌｏ...     

单剂量口服国产阿立哌唑片人体药动学研究

目的:建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片的人体药动学。方法:12例健康志愿受试者单剂量口服20mg国产阿立哌唑片,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1．0处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数。结果:其主要药动学参数C_(max)为(108．4±22．5)μg·L~(-1),T_(max)为(4．9±0．7)h,AUC_(0-192h)为(5748．2±874．5)μg·h·L~(-1),t_(1/2)β为(107．43±29．03)h,Cl/F和V/F分别为(3．56±0．55)L·h~(-1)和(261．6±49．1)L。结论:国产阿立哌唑的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,男女单剂量口服阿立哌唑后药动学参数差异均无统计学意义。     

氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度

目的建立测定人血浆中氯雷他定浓度的方法,研究氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度。方法23例健康男性志愿者随机三交叉自身对照,分别单剂po受试制剂氯雷他定片剂和胶囊及参比片剂各40 mg后,HPLC测定血浆中氯雷他定的浓度,运用3p97程序计算有关药动学参数。结果氯雷他定的体内过程符合二室模型,受试片剂和胶囊及参比片剂的AUC0-12分别为147.00±102.75、135.41±94.24、139.76±94.76 ng.ml-1.h,Cmax分别为68.20±37.47、57.52±39.17、66.49±41.41 ng.ml-1,Tmax分别为0.78±0.22、0.98±0.24、0.98±0.37 h。受试片剂与参比片剂的相对生物利用度(F)为110.0%±40.0%,胶囊为98%±23%。结论结果显示,受试氯雷他定片剂及胶囊与参比制剂均生物等效。     

阿立哌唑片在健康人体内的药代动力学研究

目的:建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片在人体的药代动力学。方法:14名健康志愿受试者多剂量口服国产阿立哌唑片20mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DAS1.0处理经时血药浓度数据,计算主要药代动力学参数。结果:多次口服阿立哌唑片共14 d达稳态,稳态血药浓度期间给药后(4.0±0.9)h达到峰浓度(480.3±126.2)μg.L-1,AUC0-360 h为(38166.6±13241.2)μg.h.L-1,t1/2β为(91.0±21.1)h,CL/F和V/F分别为(0.62±0.36)L.h-1和(60.9±43.7)L。结论:国产阿立哌唑的血药浓度一时间曲线符合二室开放模型,为今后的合理用药打下基础。     

甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体的药动学及药效学研究

目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学及药效学特点.方法:筛选健康受试者12名,单次及多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,用反向高效液相色谱-紫外法测定血药浓度及尿药浓度,用DASver1.0软件拟合药代动力学参数.结果:甲磺酸帕珠沙星体内过程符合二室模型;单次给药后的药代动力学参数:Tmax为0.47±0.09 h,Cmax为13.71±1.81 mg/L,AUC0-t为24.60±4.15 mgh/L,T1/2为1.46±0.64 h.Q 12 h静滴帕珠沙星500 mg连续5日,第2、3、4、5日晨测得的谷浓度分别为0.13、0.16、0.17、0.14 mg/L,提示血药浓度已达稳态.末剂给药后的药代动力学参数:Tmax为0.48±0.10 h,Cmax为15.41±1.67 mg/L,AUC0-t为28.42±4.90 mg*h/L,T1/2为1.33±0.49 h,(Css)av为2.34±0.43 mg/L,DF为99.48±0.38%,以上参数与单次给药比较除Cmax外差异均无统计学意义,且累积系数小,说明本品多次给药无体内蓄积.女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学意义.本品对临床大多数常见致病菌的AUC0～24 h/MIC＞ 100且Cmax/MIC＞8.受试者给药期间未出现严重不良反应.结论:500 mg Q 12 h静滴,在人体内可达到有效血药浓度,可作为临床应用的推荐方案.     

感炎泰片治疗感冒的临床研究

本文采用感炎泰片治疗感冒患者４３例，其中２０例与录利诺片进行随机对照研究。结果表明，随机对照组与对照治疗感冒的显效率分别为９０％与８５％（Ｐ〉０．０５），有效率均为１００％；开放试验组的效率和有效率分别为９５．６５％和１００％。随机对照组与对照组的不良反应发生率分别为１０％与１５％（Ｐ〉０．０５），主要表现为轻度嗜睡，恶心，勿需处理。     

2001年我院临床分离菌耐药性监测

目的：调查2001年我院临床分离致病菌对常用抗生素的耐药状况。方法：排除同一病人相同部位先后分离的重复菌株，共收集2001年1月至12月我院临床分离致病菌853株，采用Kirby-Bauer法进行纸片药敏试验，按NCCLS2000年标准判断结果，利用WHONET5软件进行统计和分析。结果：最常见的革兰阳性菌为金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌，其甲氧西林耐药株分别占28％和57％，示发现耐万古霉素的葡萄球菌；最常见的革兰阴性菌为铜绿假单胞菌，大肠埃希菌，鲍曼不动杆菌，肺炎克雷伯菌，阴沟肠杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌等。其中大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物，哌拉西林和庆大霉素的耐药率接近50％或达50％以上；阴沟肠杆菌和弗劳地枸橼酸杆菌对头孢菌素的耐药率明显增高；铜绿假单胞菌对头孢他啶的耐药率为9％，但对亚胺培南的耐药率已增高至26％，嗜麦芽窄食单胞菌对头孢他啶和亚胺培南的耐药率高达17％和87％，应引起临床高度重视。结论：细菌耐药率呈上升趋势，多重耐药也日趋严重，故开展细菌耐药性监测，及时掌握细菌耐药性变迁动态，对指导临床合理应用抗生素，积极有效地控制医院感染具有重要意义。     

比阿培南在健康受试者体内的药物动力学研究

目的 采用RP-HPLC法测定人血浆中比阿培南的浓度,研究比阿培南在健康受试者体内的药动学.方法 24名健康志愿者分组接受单次(150、300、600 mg)静脉滴注比阿培南,应用RP-HPLC法测定血药浓度,通过DAS2.0药动学软件计算药动学参数.结果 受试者静注单剂量低、中、高比阿培南的t1/2β分别为2.13±1.58、1.23±0.17、1.21±0.16 h,Tmax分别为0.86±0.68、0.68±0.05、0.68±0.05 h,Cmax分别为7.75±2.69、17.67±2.62、33.31±7.14 mg·L-1,AUC(0-t)分别为12.66±2.74、26.79±3.74、50.50±7.77 mg·h·L-1.结论 注射用比阿培南在健康人体内的药动学符合二室模型特征,Cmax和AUC与给药剂量呈线性相关.