硝普钠治疗急性心肌梗塞并发泵衰竭(附28例疗效分析)

本文总结了用硝普钠治疗AMI并发泵衰竭28例临床资料。根据治疗前左心功能和血压水平,分组讨论其剂量与疗程;并将不同程度泵衰竭对硝普钠的疗效分组列表,进行了统计学处理。结果:有效率85.7%;在无血流动力学监测的条件下,只要严密观察临床指标,应用硝普纳同样可行。     

新抗肿瘤化合物8-氯腺苷代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

目的 :全面了解一次静注 8 氯腺苷后其代谢产物在大鼠体内药代动力学的规律及特点 ,为临床实验提供理论依据。方法 :给大鼠单次静注 4种剂量 8 氯腺苷后 ,应用HPLC方法测定在体液和组织中 8 氯腺苷代谢产物8 氯肌苷和 8 氯嘌呤的含量。结果 :8 氯腺苷在大鼠体内迅速转化为代谢产物 8 氯肌苷和 8 氯嘌呤。代谢产物之一 8 氯嘌呤半衰期 (t1/2 )有随用药剂量的增加而延长的趋势 ,为 10 .15～ 32 .84min。药时曲线下面积 (areaunderthecurve ,AUC)在 8 氯腺苷剂量增加至 15 0mg·kg-1时不成比例地增高 ,呈非线性动力学消除的特点。另一代谢产物 8 氯肌苷的t1/2 约为 10 0min ,在剂量增加至 10 0mg·kg-1时 ,其AUC不成比例地增加 ,呈非线性动力学消除的特点。除脂肪、脑、睾丸组织外 ,8 氯肌苷和 8 氯嘌呤在体内分布广泛 ,其中肝、肾等代谢和排泄器官的含量较高。药物主要以代谢物形式从尿及胆汁中排泄 ,排泄量占总给药量的 39.81%。结论 :静注 8 氯腺苷后 8 氯嘌呤在大鼠血中迅速生成 ,消除也比较迅速 ,8 氯肌苷在大鼠血中出现较晚 ,消除也比较缓慢 ,两种代谢物在用药剂量 2 5～ 10 0mg·kg-1范围内呈线性动力学消除 ,当剂量增加至 10 0～ 15 0mg·kg-1有非线性动力学消除的趋势。两代谢物广泛分布于各组织     

阿德福韦二吡呋酯在猕猴体内的药代动力学及在大鼠体内的组织分布

目的　研究了新型抗病毒药物阿德福韦二吡呋酯 (ADV)po给药后在动物体内的吸收、分布、代谢和消除过程。方法　采用液相色谱质谱联用方法测定样品中的药物浓度。结果　猕猴po或iv给药ADV后 ,血液中只检测到活性代谢物阿德福韦(ADF) ,因此用ADF的血药浓度 时间曲线来估算药代动力学参数。猕猴poADV后 ,tmax为 0 .99～ 1.70h ,t1/ 2 为 1.6 4～ 5 .4 3h ,Cl为 9.14～ 13.91L·h- 1·kg- 1,绝对生物利用度为 19.9%。连续 7dpo给药(每日 1次 )后未发现药物累积现象。肾脏和肝脏中ADF的含量仅次于胃肠内容物。ADF主要经肾脏排出体外。结论　在给药量范围内表现为线性动力学 ,在靶器官肝脏中分布较多 ,主要从尿液中排出。     

RP-HPLC法同时测定注射用粉末中他唑巴坦和头孢他啶组分的含量

目的建立反相高效液相色谱法用于同时测定他唑巴坦和头孢他啶的含量.方法采用Zorbax 300SB-C18色谱柱, 流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液 (pH=5.6),检测波长为220 nm.结果他唑巴坦和头孢他啶分别在0.62-631.8 μg·mL-1和 0.66-677.5 μg·mL-1内呈线性关系,平均加样回收率分别为98.8% - 101.4%和99.1%-100.2%,日内和日间精密度分别为0.2%-1.5%和0.1%-2.6%.结论该法简单、精确、快速、重复性好,可以满足其原料和制剂的质量控制要求.     

蓝莓花色苷的定量分析与吸收代谢研究进展

花色苷是蓝莓中主要的酚类化合物,具有抗氧化、抗癌、视力保护、改善心血管功能等作用,是蓝莓的主要活性成分之一.但花色苷成分复杂,且体内生物利用度极低,限制了蓝莓花色苷药理功效的发挥.准确检测与定量蓝莓花色苷,分析其在胃肠道消化和体内代谢转化情况,有助于解析花色苷类化合物的有效摄入与功效机制.该文对近年来蓝莓花色苷的定量分析、体内吸收代谢以及不同剂型应用的研究进展进行总结,为蓝莓花色苷在医药产业的深度开发提供理论依据.     

文冠果花提取物对良性前列腺增生具有抑制作用

目的 探究文冠果花提取物对良性前列腺增生的抑制作用及可能的机制。方法 通过MTT法检测文冠果花提取物对良性前列腺增生细胞（BPH-1）增殖能力的影响、Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡、流式细胞仪测定细胞周期、免疫印迹法检测BPH-1细胞Bcl-2/Bax/Caspase3、PI3K/AKT蛋白表达水平。通过皮下注射丙酸睾酮建立大鼠良性前列腺增生（BPH）模型,文冠果花提取物给药28 d后取大鼠前列腺组织,通过HE染色观察组织病理变化,免疫印迹法检测前列腺组织中Bcl-2/Bax/Caspase3、PI3K/AKT的蛋白表达水平。结果 文冠果花提取物在125~1000 μg/mL的浓度范围内抑制BPH-1细胞的增殖（P<0.05）;在G0/G1期产生周期阻滞,细胞的凋亡率与文冠果花提取物给药浓度正相关;文冠果花提取物处理后的细胞Bcl-2蛋白表达水平明显下调,Bax和Caspase3蛋白表达水平显著提升,PI3K/AKT蛋白磷酸化水平显著下调（P<0.05）;在动物实验中,与模型组相比,文冠果花提取物中剂量组和高剂量组p-AKT、Bcl-2表达水平降低,Bax表达水平升高,低剂量组p-AKT表达水平下降（P<0.05）。结论 通过BPH-1细胞和BPH动物模型,验证了文冠果花提取物对良性前列腺增生具有抑制作用。     

表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用

目的应用表面等离子共振技术(SPR)建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白(HSA)固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA,SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据,用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合,确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数KA为3000L.mol-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析,还可以直接检测小分子(Mr308~585)结合,使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。     

用大豆磷脂激活Nitchmann沉淀B中凝血酶

凝血酶在人体凝血机制中起着重要作用,以纤维蛋白原及凝血酶作为主要成分的纤维蛋白止血胶在国外已被广泛用于局部和手术中的止血和做粘合剂[1].制备凝血酶的方法是采用先将凝血酶原复合物激活,从中分离纯化凝血酶.激活用的凝血活酶多数采用兔、牛等动物脑磷脂,一旦动物脑磷脂进入人体有可能引起种间病毒的传播,本实验室应用大豆磷脂代替动物脑磷脂激活Nitchmann沉淀B中凝血酶,获得较好的激活效果,这种方法既经济,又避免了种间病毒的传播.     

老年高血压病的临床分析

本文报道了我院十年来(1975年1月-1984年12月)住院高血压病人1278例,其中老年期490例,老年前期540例,对二组患者的临床资料进行分析,从中看出老年期高血压的特点:老年期高血压有收缩期高血压倾向,脉压明显增大,这是与动脉硬化,主动脉弹性降低有关。过去那种认为老年收缩期高血压是一种良性过程的看法是错误的。虽然收缩压持续时间短暂,但它较舒张压高的多。我们认为收缩压较舒张压对预后具有更重要的意义。另外,老年高血压临床症状较少,无症状者较多,亦应引起重视。     

化合物结构与代谢激活的毒性分析

药物开发的不同阶段，人们通过系列的体外试验研究、动物实验以及随后人体应用的结果试图揭示药物的毒副作用，目的是为确保人体用药的安全性。其中代谢转化诱导的毒性占据药物毒性的很大一方面，尤其反应性代谢产物引发的毒性近几年越来越引起重视。本文综述了几类代表性化合物结构产生反应性代谢产物的情况，包括苯醌亚胺、噻吩环、氮翁离子、环氧化物、硫脲等，试图从代谢角度揭示药物分子结构与药物毒性之间的关系，为药物的设计与开发提供参考。