中药配伍对有效成分药代动力学的影响

中药配伍是中医治病组方的基础,给药后药味中化学成分在体内吸收代谢会因配伍药味或配伍比例的不同而发生改变。本文总结了近年来中药组方配伍对单体成分、药材提取物以及复方给药后主要成分体内代谢过程变化的研究,从体内药代动力学方面揭示中药配伍规律研究的重要意义。     

红景天苷的研究进展

红景天（Rhodiola）是生长在海拔800～2500 m高寒无污染地带的景天科多年生草木,是我国的传统藏药.普遍认为,红景天能抗氧化以及提高机体免疫力,尤其具有明显的抗疲劳作用[1].红景天以全草入药,有清肺止咳、止血、止带的功效,古代亦用作滋补强壮药.研究表明[2],该属植物主要含有脂肪、蜡质、甾醇、酚性化合物、黄酮类、有机酸、鞣质、蛋白质、水溶性成分等,尤以黄酮居多,药理活性成分主要为红景天苷（Salidroside）.笔者就近年来我国对红景天苷提取、药理作用与机制以及生物转化与合成做一综述.     

中草药对大鼠血中乙醇含量变化的观察

乙醇在体内代谢过程中 ,可对中枢神经系统、消化系统和循环系统产生相应效应 ,引起机体一系列生理功能紊乱。尤其对于长期饮酒者 ,主要表现为肝损伤及心血管损伤。因此 ,抑制乙醇的吸收 ,促进其在体内的代谢或排泄 ,是减轻乙醇中毒症状的有效途径之一。为防治乙醇损伤 ,作者用定量测定血中乙醇含量的方法 ,探讨了具有抗自由基功效的中药葛根和有促进血液循环功效的中药枳木具子对延缓乙醇吸收、防止乙醇中毒的效能 ,获得较满意的结果。1　材料与方法1 .1　枳木具子液的制备　取枳木具子 1 0 ｇ ,加水 50 0ｍｌ,煮沸回流 1ｈ ,再加入葛根 1 0…     

黄芪制剂中黄芪甲苷测定方法比较

中药黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus mongholicus(Bge)或膜荚黄芪A．membranaceus(Fisch)的干燥根，主产于山西、黑龙江、内蒙古等地，以栽培的蒙古黄芪质量为佳。主要成分有黄芪皂苷、多糖、黄酮、氨基酸、微量元素等。黄芪甲苷为黄芪中十多种皂苷的主要成分，为黄芪制剂质量检验的指标成分，结构为三萜皂苷。药理实验表明：黄芪甲苷具有补气固表，利尿，托毒排脓，生肌之功效。黄芪甲苷的含量是评价黄芪及其制剂质量的重要指标，而且     

厚朴酚与和厚朴酚在大鼠体内的药代动力学

目的　观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程。方法　用实验建立的RP -HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率 ,并计算其在血中的药代动力学。结果　建立的方法能够良好分离两种成分 ,浓度 -色谱响应间线性相关系数均 >0 .999,平均加样回收率 >90 % ;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型 ,Cmax　分别为 0 .974和 0 .5 2 2mg·L-1,T1/ 2 β　为 3.136和 3.2 84h ,T1/ 2ka　　为 0 .16 0和 0 .2 6 1h ;进入体内后 ,主要滞留于胃肠内 ,其他主要分布于肝、肺、肾组织中 ;血浆蛋白结合率分别为 6 8.5 4 %和 5 3.81% ;以粪排出为主 ,尿和胆汁排出量只有约 5 %。结论　厚朴酚与和厚朴酚吸收较差 ,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主。     

氟尿嘧啶在皮肤疾病中的应用

药理作用氟尿嘧啶(5—Fu)属于抗代谢类的抗癌药。在体内可转变为磷酸脱氧氟尿苷,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸变为脱氧胸苷酸,从而影响 DNA 的合成。其代谢产物也可作为异常核苷酸掺入 RNA     

痛风饮中橙皮苷 儿茶素和芒果苷在大鼠体内药代动力学实验

目的研究痛风饮中有效成分橙皮苷、儿茶素和芒果苷在大鼠体内药代动力学。方法采用HPLC法,测定SD大鼠灌胃给予痛风饮后不同时间橙皮苷、儿茶素和芒果苷的血药浓度,采用DAS 2.0软件计算3种成分的药物代谢动力学参数。结果橙皮苷在0.13².67μg·ml^-1呈线性关系,药动学参数:C_max为（22.40±0.22）μg·ml^-1,T_max为1 h,AUC_0-t为（155.11±1.36）mg·L^-1·h;芒果苷在0.17³.44μg·ml^-1呈线性关系,药动学参数:C_max为（12.13±0.18）μg·ml^-1,T_max为2 h,AUC_0-t为（181.84±1.51）mg·L^-1·h;儿茶素在0.08¹.65μg·ml^-1呈线性关系,药动学参数:C_max为（18.00±0.26）μg·ml^-1,T_max为10 h,AUC_0-t为（248.66±1.55）mg·L^-1·h。结论大鼠单次灌胃痛风饮后,橙皮苷、儿茶素和芒果苷体内过程均呈二室模型。     

西红花苷的药理研究进展

西红花又叫番红花、藏红花,为多年生的鸢尾科植物番红花（Crocus sativus L.）的干燥柱头,是我国的一种名贵中药。西红花苷（crocin）是西红花（saffron）的一种水溶性胡萝卜素类化合物西红花酸与不同糖结合而成的一系列酯苷,是西红花的主要活性成分之一,具有抗血小板聚集、抗血栓形成、抗心肌缺血等多种药理作用。     

二维超声对与肝脏相关代谢性疾病诊断价值的探讨

肝脏是体内一个重要器官,糖、蛋白质、脂肪三大代谢均在肝脏内完成,许多维生素及酶的合成,胆红素的合成与代谢亦均与肝脏密切相关,其中无论哪一个环节出现异常,均可出现相应的症状、体征及化验异常.而二维超声在对与肝脏相关的代谢性疾病的诊断方面是一个不可替代的重要手段,本文总结了81例与肝脏相关的代谢性疾病的超声表现,以探讨其诊断价值.     

注射用清开灵中栀子苷在家兔体内的药动学研究

目的建立高效液相色谱法测定血浆中注射用清开灵主要成分栀子苷的方法 ,研究其在家兔体内的药代动力学,为临床用药提供新的药代动力学参数。方法采用GeminiC18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相：乙腈-水（14∶86）,紫外检测波长：238nm,流速：1ml/min,进样量：20μl,柱温：40℃。3只家兔静脉滴注注射用清开灵后,采集不同时间点的血药浓度,计算其药动学参数。结果在选定的色谱条件下,注射用清开灵中栀子苷与血浆中其他成分分离良好。栀子苷的血药浓度范围：0.11～7.32μg/ml（r=0.9979）。栀子苷高、中、低3种浓度方法回收率大于96.3%、萃取回收率大于94.0%;日内和日间精密度RSD分别小于4.9%、3.2%,最低检测限为0.11μg/ml。将血药浓度数据采用3P97软件拟合,结果符合一室模型。栀子苷的主要药动学参数：t1/2为（0.33±0.03）h,V为（0.71±0.10）L,CL为（1.47±0.07）L/h,AUC0→4.5h为（3.71±0.20）μg.h/ml。AUC0→∞（4.22±0.37）μg.h/ml。结论本文方法简便、准确,其药代动力学数据为临床注射用清开灵中栀子苷血药浓度的监测和药代动力学研究提供了依据。