去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的 合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒.方法 通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒,以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性.结果 合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%,优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84)niB,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程.结论 半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性.     

RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱的含量

苦参碱类生物碱以苦参碱为代表，来源于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait．、苦豆子S.alopecuroides L.及广豆根S．subprostrata Chun et T. Chen中。苦参碱有多方面的药理作用和功效，如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗心律失常、消肿利尿、免疫及生物反应调节作用等。本实验建立了RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱含量的方法，为进行苦参碱的药动学研究提供了一个灵敏、可靠的检测手段。     

左炔诺孕酮宫内节育器的制备及药物释放研究

采用改性乙烯-醋酸乙烯共聚物(mEVA)作为控释材料制备释放左炔诺孕酮(LNG)4μg/d,预期使用寿命为5年的钥匙形宫内节育器(IUD)。本IUD在体外和在人及动物子宫内均为零级释药。释药速度与释药管管壁厚度或管外内径比的对数成反比,提示本释药体系的释药模武符合膜控制释药的特性。动物血药浓度测定结果表明,家兔子宫内植入IUD 2d后,血中LNG浓度趋于稳定。     

中和法制备水杨酸微晶

为增加水杨酸在各类制剂中的分散度，便于制备，提高疗效，采用酸碱中和法将其制成微晶。先将水杨酸与１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠反应成盐溶解，然后用１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中和析出微晶。所得微晶呈针状，色白，膨松，在电镜下测得平均粒径为１６μｍ。各项理化标准符合中国药典１９９５年版规定。本法微晶得率为９８％。     

微乳对难溶性药物增溶机理的研究

目的:初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理.方法:经处方筛选及相图研究确定(BL-9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理.结果:微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化.结论:微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显.     

~3H-α-第二丁基对羟基苄醇在家兔体内的药物动力学研究

本文报道给家兔注入不同剂量的~3H-α-第二丁基对羟基苄醇,观察该药在其体内的药物动力学。结果表明,血中分布相快,消除相慢,消除半衰期T_1/1β为12h。经F值检验和理论计算值与实测值的契合程度比较,表明该药在兔体内的运转符合二室开放模型的动力学方程。     

注射型在体植入剂的研究进展

 目的介绍注射型在体植入剂的最新研究进展。方法查阅近年来国内外有关注射型在体植入剂的文献,并进行分析、归纳和总结。结果注射型在体植入剂可分为热塑胶浆、在体交联体系、溶剂移除沉淀体系、热致溶胶-凝胶转变体系、在体固化有机凝胶和疏水脂肪酸胶浆等类型。生物降解性材料的不断涌现加速了它的发展。结论注射型在体植入剂可有效控释药物,提高药物的疗效和病人的顺应性,减少不良反应。虽然该剂型仍然存在一定的问题,但它在药物传递、组织工程等方面具有广阔的发展前景。     

HPLC测定家兔血浆中尼群地平及其药代动力学参数

本工作建立了测定家兔血浆中尼群地平的高效液相色谱法(HPLC)。方法采用YWGC_18(150×4.6mm,I.D.)柱,以甲醇:水(70:30,v/v)为流动相,UV236mm检测,兔血浆先经环己烷-异丙醇(96.5:3.5V/V)提取。本法准确、灵敏、简便。应用本法测得尼群地平在家兔体内药代动力学主要参数为:A=O.903μg/ml,α=4.873h~1,B=0.244μg/ml,β=0.396h~(-1),CL=2.8291/h。     

药物透皮吸收研究的体外实验模型

1 引言药物的透皮吸收长期以来是皮肤科临床关心的问题之一,也是药剂学、药理学等学科关心的重要课题。本文仅就透皮吸收实验模型的发展情况综述如下。 2 皮样或皮肤模拟物研究药物透皮吸收的体外模拟实验方法一般是将皮肤或者其模拟物置于一定的扩散模型中并使之与药物(或药物制剂)接触来进行。它涉及的主要问题是离体皮肤或模拟皮肤的制