海绵共生真菌Chaetomium globosum HXL-1次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性研究

目的研究海绵共生真菌Chaetomium globosum HXL-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等方法对其次级代谢产物进行分离纯化,运用NMR、MS等多种波谱方法鉴定化合物结构;采用MTT方法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果从该菌株发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为4-甲氧基-3,5-二甲基-6-(2-甲基丁酰基)-2氢-2-吡喃酮(1)、吡啶并戊二烯(2)、1-脱乙酰基-吡啶并戊二烯(3)、7-脱乙酰基-吡啶并戊二烯(4)、大黄素-8-甲醚(5)、8-羟基-1,3-二甲氧基-6-甲基蒽醌(6)、cytoglobosins D(7)、isochaetoglobosin D(8)、球毛壳菌素E(9)、球毛壳菌素Vb(10)、monohydroxyisoaflavinine(11)、aflavazole(12)、烟曲酶毒素C(13)、chaetoviridin B(14)、杀锥曲菌素(15)、oxidized-nodulisporic acid B(16)。结论化合物1是吡喃酮类新化合物;化合物7～13为吲哚生物碱类化合物;化合物1、11、12为首次从球毛壳菌中分离得到;化合物2、8、15对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性。     

海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物研究

目的 对来自涠洲岛火山口的海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶、凝胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱和核磁共振波谱等分析方法对化合物进行结构鉴定,分别采用96孔板微量法、CCK-8法和DPPH法对化合物的抗菌活性、肿瘤细胞毒活性及抗氧化活性进行测试。结果 从海洋曲霉Aspergillus ruber TX-M4-1的发酵产物中分离鉴定了1个新的苯甲醛类化合物及10个已知结构的化合物,分别鉴定为5''-顺式-四氢金色灰绿曲霉素（1）、2-(1'',5''-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3"-甲基-2"-丁烯基)苯甲醛（2）、异二氢金色灰绿曲霉素（3）、二氢金色灰绿曲霉素（4）、四氢金色灰绿曲霉素（5）、灰绿曲霉黄色素（6）、谷甾醇（7）、胆固醇（8）、链蠕孢素（9）、脱氢海胆灵（10）和新海胆灵A（11）。化合物1、5和6具有清除自由基活性,20 μmol/L浓度下其DPPH自由基清除率分别为61.9%、88.0%和91.9%。结论 化合物1为新的苯甲醛类化合物。化合物1、5和6具有强的抗氧化活性。     

落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3中恩镰孢菌素类化合物及生物活性研究

目的 研究落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3的次级代谢产物及其生物活性。方法 使用硅胶色谱柱、高效液相色谱等对代谢粗提物进行分离纯化,采用质谱、核磁共振等方法测定化合物的结构,采用CCK-8法测试化合物的抗肿瘤细胞活性,使用表面等离子共振实验（surface plasmon resonance,SPR）研究化合物与胆固醇转运蛋白1（niemann-pick c1-like 1,NPC1L1）相互作用关系。结果 从落花生根内生真菌Fusarium oxysporum LHS-P1-3分离得到6个化合物,包括1个新化合物（1）与5个已知化合物：白僵菌素（2）、恩镰孢菌素I（3）、恩镰孢菌素MK1688（4）、恩镰孢菌素H（5）及恩镰孢菌素B（6）。化合物1～4对HepG2细胞和HeLa细胞的IC₅₀均小于10 μmol/L,化合物2～4则对HCT116细胞的IC₅₀小于10 μmol/L,SPR研究表明化合物2、4在20 μmol/L浓度下,可与NPC1L1蛋白相互作用。结论 化合物1为新的恩镰孢菌素类化合物,命名为恩镰孢菌素W。化合物1～5具有抗肿瘤活性,化合物2、4与NPC1L1蛋白存在相互作用,可能是NPC1L1蛋白的潜在抑制剂。     

三苯基锡N-环己基-N-苄基二硫代氨基甲酸酯的合成与生物活性研究

目的探讨三苯基锡N-环己基-N-苄基二硫代氨基甲酸酯的合成路线,研究其配位结构和生物活性。方法以苯甲醛、环己胺、二硫化碳和氯化三苯基氯化锡为基本原料合成并提纯产品,然后通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱分析探讨配位结构,再与大肠杆菌作用考察生物活性。结果合成出黄色固体产品,收率为69.5%;结构测定显示,该配合物为畸变四面体构型,锡为双齿配位;抑菌性实验表明,M IC值与青霉素等抗菌药的相近。结论该合成方法可靠,收率高,产物配位结构明晰,并且具有很好的抑菌活性。     

碳氟表面活性剂FN6810与油酸钠复配体系的基础性能研究

目的制备并考察了碳氟表面活性剂FN6810与油酸钠复配体系的基础性能。方法采用界面张力仪和Ross-Miles泡沫仪等仪器考察复配体系的界面张力、CMC值以及它的铺展性能、泡沫性能和稳定性。结果结果表明当碳氟表面活性剂的质量分数约为4%时,该体系具有较低界面张力,较低的CMC值（约1.7×10^-2g/L）,并具有较好的铺展性能、泡沫性能和稳定性。结论两种表面活性剂可形成有效的复配体系,在一定的浓度范围内表现出很好的协同作用。     

柯拉斯那沉香的倍半萜类化学成分研究

目的研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的倍半萜类化学成分。方法采用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法对化合物进行分离纯化;通过波谱数据结合理化性质分析对所得单体化合物的结构进行鉴定;分别采用Ellman比色法和p NPG法对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果从柯拉斯那沉香的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为2-[(2β,8β,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl]-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid(1)、2-[(2β,8α,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl]propane-1,2-diol(2)、(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(3)、eremophila-9-en-8β,11-diol(4)、eudesma-4-en-8,11-diol(5)、eudesma-4-en-11,15-diol(6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4,11(13)-dien-12-oate(7)。活性测试结果表明化合物1、4和5具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物5具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论化合物1为新化合物,命名为柯拉斯那酸A;化合物1~3和7为首次从沉香中分离得到。     

橙黄瑞香中苯丙素类成分研究

目的研究橙黄瑞香Daphne aurantiaca茎的苯丙素类化学成分。方法采用正相和反相硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用波谱方法鉴定化合物的结构。结果从橙黄瑞香茎95%乙醇提取物中分离得到13个苯丙素类成分,分别鉴定为咖啡酸二十三烷酯(1)、咖啡酸二十烷酯(2)、咖啡酸十九烷酯(3)、咖啡酸十八烷酯(4)、咖啡酸十七烷酯(5)、咖啡酸十六烷酯(6)、咖啡酸十四烷酯(7)、咖啡酸十二烷酯(8)、咖啡酸十一烷酯(9)、咖啡酸异戊酯(10)、阿魏酸(11)、3,4-二甲氧基桂皮醛(12)、咖啡醇(13)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

海洋真菌Penicillium sp.HD-1-1次级代谢产物研究

目的 研究涠洲岛来源的海洋真菌Penicillium sp. HD-1-1产生的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱色谱和半制备液相等技术进行化合物的分离纯化,运用HRESIMS、NMR等方法对化合物的结构进行鉴定,使用CCK-8法评估化合物的细胞毒活性。结果 从涠洲岛海洋真菌Penicilliumsp. HD-1-1次级代谢产物中分离鉴定了1个新的霉酚酸类化合物以及16个已知化合物,分别为6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-7-羟基-3,5-双甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（1）、霉酚酸（2）、甲基麦考酚酸（3）、6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（4）、6-(5-羧基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮（5）、7-羟基-5-甲氧基-4-甲基-6-(3-甲基-4-氧代戊基)-二氢异苯并呋喃-l-酮（6）、6-(3-羧基丁酯)-7-羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酞-1-酮（7）、breynivosamide A（8）、伞形香青酰胺（9）、N-(N''-苯甲酰基-S^*-苯丙氨酰基)-S^*-苯丙氨醇苯甲酸酯（10）、(3S,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮（11）、(3R,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮（12）、(+)-新海胆灵A（13）、(3R,8S)-5,7-二羟基-3-(1-羟乙基)苯酚（14）、5,7-二甲氧基-4-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮（15）、saccharonol A（16）、6,8-二羟基-3-羟甲基异香豆素（17）。细胞毒活性结果表明化合物2和3对人胃癌AGS细胞显示出强细胞毒活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值分别是0.69、1.12 μmol/L,此外化合物2对人非小细胞肺癌NCI-H1581细胞表现出中等程度的抑制活性,IC₅₀值为17.95 μmol/L,化合物3对人结肠癌HT29细胞也显示出中等抑制活性,IC₅₀值为19.30 μmol/L。结论 化合物1为新的霉酚酸类化合物,命名为甲氧基霉酸酯。化合物2和3具有肿瘤细胞毒活性。     

海洋真菌Penicillium sp. SCS-KFD16次级代谢产物研究

目的研究海洋真菌Penicilliumsp.SCS-KFD16的次级代谢产物。方法采用正向硅胶、ODS和半制备HPLC等方法对海洋真菌Penicillium sp.SCS-KFD16的发酵代谢产物进行分离纯化,采用MS和NMR等波谱方法对代谢产物进行结构鉴定,分别采用DPPH法、Ellman比色法和PNPG法对化合物的自由基清除能力、乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果从海洋文蛤来源真菌Penicillium sp.SCS-KFD16的发酵产物醋酸乙酯部分中分离了6个化合物,分别鉴定为2-(4-hydroxy-2-methoxybenzyl)-5-methoxyphenol(1)、penicillide(2)、bioxanthracene 2(3)、6-ethyl-2,4-dihydroxy-3-methylbenzaldehyde(4)、4-羟基苯乙醇(5)和2-(4-hydroxyphenethyl) acetate(6)。结论化合物1为新化合物,命名为青霉双酚;化合物2～6具有一定的DPPH自由基清除活性,化合物4抑制α-葡萄糖苷酶活性的IC50为24.4μmol/L。     

生命过程与微量元素

人体由40多种元素构成,其中维持人体健康所必需的元素——“生命元素”有26种。在体内每一种元素的含量均由生命的需要而定,含量高于0．01％的元素称为宏量元素,含量低于0．01％的元素称为微量元素。必需宏量元素有11种：C、H、O、N、Ca、P、Cl、S、Na、K、Mg;必需微量元素有15种：Fe、Cu、Co、Mn、I、Sr、Sn、Ni、Si、F、V。它们的存在方式可以是有机物如糖、脂肪、核酸、蛋白质等;可以是无机物如水、无机盐等。微量元素在体内含量虽然微乎其微,