钙拮抗剂药理研究进展

钙拮抗剂(Calcium Channel Blocker or CalciumAntagonist)是目前临床治疗心血管系统疾病最有效、应用最广泛的药物之一。近年研究显示,钙拮抗剂在抗血小板聚集、肝保护作用及对抗吗啡戒断症状方面可能有一定效果。一、钙拮抗剂的分类 1.钙拮抗剂按化学结构分类 (1)双氢吡啶类(DHP,类):硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、达罗地平、普罗地平、非洛地平、尼卡地平、尼索地平、伊拉地平、尼伐地平、曼尼地平、拉西地平、巴尼地平、贝尼地平、Azel-     

糖皮质激素在免疫-炎症中作用机制的研究进展

经典的内分泌负反馈控制回路已不能解释糖皮质激素在免疫性炎症中的广泛作用.外源性糖皮质激素可抑制整个免疫炎症反应,包括促炎因子的表达,T细胞的激活,粘附分子的表达,细胞迁移与效应分子的生成等;内源性糖皮质激素以一种双相、浓度依赖性的方式调节免疫-炎症系统.具有多样促炎特性的细胞因子巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)被认为是糖皮质激素诱导性的,该结果可用于解释内源性糖皮质激素双向调节炎症反应的重要特性.     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的　 观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。 方法 　观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。 结果 　盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性 ,降低自发性高血压大鼠的收缩压 ;连续 2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。 结论 　盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用     

钙拮抗剂分类及其在高血压治疗中的选择应用

近来有人提出了钙拮抗剂的三代分类方法。这个分类系统是以化学结构、组织选择性。给药次数和作用时间等变量为基础形成的。本文根据获得的新资料回顾了这一分类方法，并讨论了对这种分类方法的理解以利于；临床用药选择，综述这些制剂的一些辅助特性，最终评价了钙括抗剂在治疗高血压方面的总体作用。此外，还讨论了治疗特殊高血压病人时影响钙括抗剂选择的因素。二氧毗陡类钙桔抗剂中，第一代化合物已被取代，高血压病人不再使用，第二代适用于临床治疗，第三代则具有显著的优越性。钙桔抗剂在高血压病人治疗中的确切地位尚有赖于正在进行…     

2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的 设计合成2-甲基-5-（E）-（邻甲氧基苯亚甲基）环戊酮曼尼希碱类化合物，并对其抗炎活性进行初步评价。方法 以N-环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料，经多步反应全成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成8个新化合物，经IR，^1H-NMR和MS确证其结构。其中两个化合物的抗炎活性与阿司匹林相当。结论 羧基a位被烷基取代的环戊酮曼尼希碱仍具有较强的抗炎作用。     

胃肠动力药的发展及展望

胃肠道疾病是一类常见病及多发病，它的发病率约为60％。胃肠运动障碍是胃肠疾病的一个方面。由于它的发病原因至今还不是太清楚，因此给治疗带来一定的难度。它包括胃肠道收缩无力、节律紊乱和收缩方向异常等。临床症状有恶心、呕吐、上腹不适或疼痛、腹胀、严重如假性肠梗阻。随着胃肠道动力药甲氧氯普胺（胃复安）的出现，给胃肠运动障碍疾病的治疗带来了新的思维方式。本文就近年来胃肠动力药的发展状况及未来的发展趋势作一概述。     

瓜萎提取物对离体家兔胸主动脉条收缩的影响

以兔离体主动脉条为实验材料,观察ＥＦＴ对去甲肾上腺素（ＮＥ）、氯化钾（ＫＣｌ）和氯化钙（ＣａＣｌ２）的剂量０交应曲线的影响及主动脉条的α受体及β受体的作用。观察了ＥＦＴ对ＮＥ引起的兔主动脉条２种收缩成分的影响。结果ＥＦＴ能舒张已被氯化钙、高钾和去甲肾上腺素收缩的兔主动脉条,使ＮＥ、ＫＣｌ、ＣａＣｌ２的剂量－效应曲线非平行右移,最大效应降低。ＥＦＴ松驰血管平滑肌的作用不依赖于阻断α受体或β受体。而与     

瓜蒌提取物对离体家兔胸主动脉条收缩的影响

以兔离体主动脉条为实验材料,观察ＥＦＴ对去甲肾上腺素（ＮＥ）、氯化钾（ＫＣｌ）和氯化钙（ＣａＣｌ２）的剂量－效应曲线的影响及主动脉条的α受体及β受体的作用．观察了ＥＦＴ对ＮＥ引起的兔主动脉条２种收缩成分的影响．结果ＥＦＴ能舒张已被氯化钙、高钾和去甲肾上腺素收缩的兔主动脉条,使ＮＥ、ＫＣｌ、ＣａＣｌ２的剂量－效应曲线非平行右移,最大效应降低．ＥＦＴ松驰血管平滑肌的作用不依赖于阻断α受体或β受体．而与戊脉安（Ｖｅｒ）相似,是通过阻断钙通道实现的．但它们阻断钙通道的方式不同．ＥＦＴ可能无选择性阻断电位依赖性钙通道和受体操纵性钙通道,而Ｖｅｒ则只选择性阻断．因此,ＥＦＴ的扩血管机制与其对钙通道阻断作用有关     

醋己氨酸锌在大鼠体内的吸收、组织分布和排泄

目的:研究醋己氨酸锌(zinc acexamate,ZA)在大鼠体内的吸收、组织分布、排泄等药代动力学特点。方法:用薄层色谱分离原形药后再用放射性定量。结果:大鼠iv[~3H]ZA(2.07MBq·kg~(-1)),血中分布相半衰期T_(1/2α)为0.8h,消除相半衰期T_(1/2β)11.0h,分布容积(V_d)为2.16L·kg~(-1)。ig[~3H]ZA(4.44MBq·kg~(-1)),灌胃给药后吸收迅速,血药浓度达峰时间为40min。结论:ZA经口给药吸收迅速,并能广泛分布于器官组织中。     

竹叶提取物的抗血栓作用

目的从抗血小板聚集,抗凝血,及纤溶3个方面研究竹叶提取物的抗血栓作用。方法采用小鼠肺血栓模型、家兔颈总动脉血栓模型,测定家兔体外血浆凝血酶时间、凝血酶原时间、部分凝血活酶时间、血浆复钙时间和小鼠优球蛋白溶解时间及小鼠全血凝块质量等指标,考察竹叶提取物的抗血栓作用。结果竹叶提取物静脉给药可显著提高胶原蛋白肾上腺素混合诱导剂所致肺血栓小鼠的存活率;明显抑制家兔颈总动脉血栓形成;显著降低小鼠优球蛋白溶解时间,减轻小鼠全血凝块重量;其体外给药能显著延长家兔凝血酶、凝血酶原、部分凝血活酶时间,延长血浆复钙时间。结论竹叶提取物具有明显的抗血栓形成作用。