吲哚酮的Mannich反应及其羟甲基化副产物的结构确证

在考察吗吲酮合成路线中Mannich反应的反应条件时，采用改变反应溶剂的方法，希望通过提高反应温度来提高收率。结果发现未进行Mannich反应，而进行羟甲基化副反应；产物经IR，^1H-NMR,13^C-NMR,MS确证为N-羟甲基-3-乙基-1，5，6，7-四氢-2-甲基-4H-吲哚-4-酮。因此3-乙基-1，5，6，7-四氢-2-甲基-4H-吲哚-4-酮（I）与多聚甲醛、吗啉盐酸盐进行Mannich反应时，不能采用冰乙酸作溶剂。     

2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的 设计合成2-甲基-5-（E）-（邻甲氧基苯亚甲基）环戊酮曼尼希碱类化合物，并对其抗炎活性进行初步评价。方法 以N-环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料，经多步反应全成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成8个新化合物，经IR，^1H-NMR和MS确证其结构。其中两个化合物的抗炎活性与阿司匹林相当。结论 羧基a位被烷基取代的环戊酮曼尼希碱仍具有较强的抗炎作用。     

2—（E）—（3—甲氧基—4—羟基苯亚甲基）—5—（N—取代胺甲基）环戊酮的合成及其抗炎活性研究

本文合成了15种2－（E）－（3－甲氧基－4－羟基苯亚甲基）环戊酮杂环胺Mannich碱盐酸盐和芒胺Mannich碱，并进行了初步的抗炎活性筛选，所有化 的结构均经波谱分析和元素分析证实，药理试验结果表明；部分化 的对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用；苯胺取代基的变化对芳胺Mannich碱的抗炎活性有显著的影响。     

2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究

In search for new antiinflammatory agents, a series of 2-(E)-(4-hydroxy-3-methoxybenzylidene)-5-(N-substituted aminomethyl) cyclopentanones was synthesized via Stork reaction, Mannich reaction and amine exchange reaction. All of the fifteen target compounds were characterized by spectral analysis and elemental analysis. Preliminary pharmacological tests showed that several target compounds exerted appreciable effect on xylene-induced ear edema in mice and that alteration of the substituents of anilines showed significant influence on antiinflammatory potency.     

多沙唑嗪的多晶型研究

多沙唑嗪是一种抗高血压药物，本文通过选用不同的溶剂对其进行多晶型的制备，并利用差热分析法、红外分光光度法、Ｘ－射线粉末衍射法等确证其至少存在三种晶型。此外，还利用差热分析法研究比较了它们的固体稳定性。     

2-(N-二甲胺基甲基)-5-(E)-亚戊基环戊酮盐类水溶液的热稳定性研究

考察了９种具有抗癌活性的２ （Ｎ 二甲胺基甲基） ５ （Ｅ） 亚戊基环戊酮盐的水溶液的热稳定性．试验结果表明，所有化合物在水溶液中均发生分解，且呈一级反应．分解反应的速度常数和表观活化能显示９种盐水溶液的稳定性存在明显的差异．     

2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性.     

(E)-3-苯基丙烯酸衍生物的合成及抗炎活性考察

目的设计合成(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,寻找具有较强抗炎活性的化合物。方法对先导化合物(E)-3-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基丙烯酸(1)进行结构修饰,将其分别与脂肪(环)醇、芳香醇、芳杂环醇成酯,与脂肪(环)胺、芳香胺、芳杂环胺成酰胺;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型考察不同类型的酯和酰胺的抗炎活性。结果合成了8个未见文献报道的(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,经红外光谱和核磁共振氢谱确证其结构;目标化合物3a、3b、3c具有一定的抗炎活性,抑制率分别为31.3%、40.3%、31.7%。结论所设计的合成方法可应用于较大分子酯类和酰胺类的合成;在本实验条件下,(E)-3-苯基丙烯酰胺类目标化合物3a、3b、3c具有抗炎作用,高于先导化合物1,(E)-3-苯基丙烯酸酯类目标化合物几乎无抗炎活性。     

抗癌药雷替曲塞的合成

目的研究抗癌药雷替曲塞的合成。方法以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞。结果与结论总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。     

血管紧张素Ⅱ对肾小球内皮细胞骨架和单层通透性的影响

目的观察血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对培养肾小球内皮细胞(GENC)形态、单层通透性、肌动蛋白骨架的影响,探讨AngⅡ对GENC炎性损伤的机制。方法倒置显微镜观察AngⅡ对体外培养大鼠GENC的形态影响;用二室弥散系统检测AngⅡ对GENC单层通透性的影响;用免疫细胞化学的方法观察AngⅡ对GENCF-肌动蛋白(F-actin)分布的影响。结果AngⅡ浓度大于0.1mg·L-1作用48h内观察到细胞脱落和破裂。10mg·L-1AngⅡ6、12h可使GENC单层通透性增高、F-actin解聚。结论AngⅡ引起GENC脱落和破裂呈时间和剂量依赖性;AngⅡ引起内皮单层通透性的增高的机制可能与F-actin解聚相关;