Review of empagliflozin monotherapy for previously untreated patients with type 2 diabetes mellitus: Comparison with sitagliptin

This Practice Pearl provides a review and brief commentary of the 24-week, double-blind, parallel-group, randomized, Phase III study by Roden et al., which assessed the efficacy and safety of the sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor empagliflozin, 10 mg or 25 mg as monotherapy, versus placebo and the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor sitagliptin, in previously untreated patients with type 2 diabetes mellitus (T2DM). Compared to placebo, empagliflozin improved glycemic control, with additional benefits on bodyweight and systolic blood pressure, versus placebo and sitagliptin. Treatment was well tolerated. The authors concluded that empagliflozin is a potential new approach to treat patients with T2DM who are inadequately controlled with diet and exercise alone. This paper advances our understanding of empagliflozin, which so far, appears to be a promising therapeutic option for the management of patients with T2DM.     

基于药物相互作用软件评价降糖药物的相互作用

目的 评价并分析不同降糖药物的药物相互作用（DDI）。方法 将目前临床上常用的降糖药物（包括胰岛素和27种非胰岛素制剂）使用DDI数据库Lexi-Interaction^TM分析评价其DDI并进行归纳和排序。结果 28种药物共涉及DDI数量882种,其中C级最多（69.8%）,C、D、X级占总数的91.2%,其中X级为28种。平均每种药物DDI数量最多的为磺脲类药物,其次为二甲双胍,最少的为α-糖苷酶抑制剂。结论 对于合并用药较多、老年患者及肝肾功能不全者应优先选用DDI数量较少的降糖药物,如α-糖苷酶抑制剂、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）等。     

近两年我院门诊口服降血糖药物应用分析

目的了解医院近两年内门诊口服降血糖药物的使用情况及趋势.方法对医院2003～2004年门诊口服降血糖药物的用药频度(DDDs)、用药金额、每日药费进行统计分析.结果 2年来,口服降血糖药物用药金额和DDDs增长明显,DDDs排序在前的是价廉和常用的药物.结论新型降血糖药物已经被病人接受,尽快提高国产降血糖药物的疗效,减少其不良反应任务紧迫.     

糖复康宁提取物对SGLT2的抑制作用及降糖作用研究

目的 研究糖复康宁提取物对钠离子-葡萄糖协同转运体2（SGLT2）的抑制作用及对二型糖尿病大鼠的降糖作用。方法 通过由转染试剂Lipo 3 000介导的转基因方法构建SGLT2过表达的HEK293细胞株,考察0.01、0.03、0.1、0.3、1.0、3.0 mg/mL糖复康宁提取物对SGLT2介导的α-甲基吡喃葡萄糖苷（¹⁴C-AMG）摄入的抑制作用;应用高糖高脂饲料和链脲佐菌素制备二型糖尿病动物模型,ig低、高剂量（162、324 mg/kg）糖复康宁提取物,每天给药1次,连续给药5周,每周测定空腹血糖值,给药结束后测定糖耐量。结果 与对照组比较,0.1、0.3、1.0、3.0 mg/mL的糖复康宁提取物对SGLT2介导的¹⁴C-AMG摄入均有显著抑制作用（P<0.05）,IC₅₀为0.119 mg/mL;与模型组比较,ig 162、324 mg/kg糖复康宁提取物35 d后,二型糖尿病大鼠的空腹血糖显著降低（P<0.05、0.01）,糖耐量也明显改善（P<0.05）。结论 糖复康宁提取物对二型糖尿病大鼠发挥显著降糖作用,其机制可能与抑制SGLT2对葡萄糖的重吸收相关。     

2015—2017年天津医科大学代谢病医院住院药房口服降糖药使用情况分析

目的 分析2015-2017年天津医科大学代谢病医院住院药房口服降糖药的使用情况,为内分泌临床用药提供参考。方法 对2015-2017年天津医科大学代谢病医院住院药房口服降糖药的用量、销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC））和排序比（B/A）等进行统计分析。结果 2015-2017,口服降糖药的销售金额和药品的总销售金额都有明显下降。α-糖苷酶抑制剂类药物的销售金额始终保持在首位;双胍类和磺脲类药物的销售金额、构成比和排序呈持续上升趋势,噻唑烷二酮类药物和DDP-4抑制剂类药物的构成比则处于下降趋势。阿卡波糖的销售金额和构成比分别在2015、2017年居于首位,2016年伏格列波糖的销售金额跃升为第1位。二甲双胍和伏格列波糖的DDDs连续3年排在前两位。DDC最高的是阿卡波糖;最低的是二甲双胍。2015-2017年,大部分药品的B/A值均接近于1.00,阿卡波糖的B/A值在0.50以下,而二甲双胍的B/A值在2.00以上。结论 天津医科大学代谢病医院住院药房口服降糖药的使用基本合理,符合糖尿病防治指南中的推荐,双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂类为临床首选药品;受惠于新的药品价格政策,患者的用药经济负担得到减轻。     

新型降糖药在糖尿病肾病治疗中的应用

糖尿病肾病(Diabetic nephropathy,DN)是糖尿病患者最重要的并发症之一。随着糖尿病患者数量的上升,糖尿病肾病患病率也呈现上升趋势。倘若糖尿病肾病不断进展,则易发展成为终末期肾脏病(End-stage renal disease,ESRD)。由于糖尿病肾病存在复杂的代谢紊乱,一旦面临终末期肾脏病,治疗也会更加棘手。糖尿病肾病一味控制血糖治疗存在局限性,靶器官的受损也需要更多关注。近年来,随着新型降糖药(二肽基肽酶-4抑制剂、胰高血糖素样肽-1受体激动剂、钠-葡萄糖转运蛋白-2抑制剂)的面世,在控制血糖的同时,肾脏保护作用也得到了更好的解决。本文将针对新型降糖药的降糖作用、肾脏保护作用及相关研究进展给予综述。     

菊芋蛋白的提取及其降血糖作用研究

目的 :比较菊芋蛋白两种提取方法的蛋白质提取率,并做菊芋蛋白降血糖研究。方法 :菊芋采用丙酮沉淀法和硫酸铵盐析法提取蛋白质,以蛋白质含量为指标,优选蛋白质提取率高的提取方法,并通过小鼠体内降血糖实验,评价菊芋蛋白的降血糖效果。结果:丙酮沉淀法蛋白提取率为11.30%,硫酸铵盐析法提取率为10.80%;降糖作用研究表明,菊芋蛋白高剂量组降血糖作用明显。结论:丙酮沉淀法提取率高,菊芋蛋白具有降血糖的效果。     

糖尿病血管重构机制及其药物防治的研究进展

糖尿病是以高血糖为特征的代谢性疾病,糖尿病相关的代谢异常可引起一系列血管并发症,是糖尿病患者死亡的主要原因。糖尿病诱导的血管重构和功能异常是糖尿病血管并发症的主要原因。糖尿病治疗药物二甲双胍、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂、胰高血糖素样肽1受体激动剂、二肽基肽酶4抑制剂以及天然产物和传统中药均可改善血管重构和功能异常,并显著降低糖尿病患者的死亡率。本文对糖尿病血管重构、血管功能障碍的病理机制以及药物疗法的研究进行综述。     

鹰嘴豆中3种异黄酮及其乙氧基化衍生物体外协同降糖活性研究＊

目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰,研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰,并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性,并对化合物进行组合给药,研究其之间存在的协同降糖活性,选择胰岛素抵抗HepG2细胞作为降糖活性筛选模型。结果：获得4个乙氧基化产物,3个母体异黄酮衍生物中染料木素的降糖活性优于鹰嘴豆芽素A和刺芒柄花素,差异具有统计学意义（P<0.05）,3个母体异黄酮衍生物最大给药剂量与阳性药盐酸二甲双胍相比,效果不如盐酸二甲双胍,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。衍生物中化合物a和d之间差异无统计学意义（P>0.05）,化合物b和c降糖效果均不如化合物a和d,差异具有统计学意义（P<0.05）,其中化合物d较修饰前降糖活性有明显提高（P<0.05）。组合5的降糖活性与盐酸二甲双胍相当,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：本研究发现,通过化合物组合,化合物之间可以起到协同作用,发挥更好的降糖效果,为开发具有自主知识产权的降糖药物提供一定的基础。     

Time-dependent effect of an oral hypoglycemic agent upon serum glucose levels

Summary A constant dosage of glibenclamide (50 μg/kg i.p.) was administered to normal mice at 4-h intervals during the day. Blood samples were collected up to 360 min after the injection, for glucose determination. It was found that neither the depth nor the duration of the glibenclamide-induced hypoglycemia was constant throughout the day. These results demonstrate the existence of a circadian rhythm of the glibenclamide effect on serum glucose levels. They also suggest that a day-time schedule of therapy with this drug should result in improved control of serum glucose. Traduzione a cura di G.U.