不同地区冬凌草有效成分抗肿瘤作用研究

卢氏1号及信阳A,B都是从冬凌草[Rabdosia rubescens(Hemsi)]中提取出来的,均为新的二萜类抗肿瘤成分,实验证明:这三种成分对体外培养的艾氏腹水癌细胞具有较明显的细胞毒作用。对动物移植性肿瘤ECA,ARS,S_(180),HCA,HCS,P_(388),L_(1210),LLC及B_(16)均有较强的抗肿瘤作用(P<0.05)。对小鼠体液免疫(溶皿素方法),及细胞免疫(肿瘤相伴免疫方法)均无明显影响。急性毒性LD_(50)卢氏1号为69.5±6.7mg/kg,信阳冬凌草水剂为10.6±0.9g/kgip。     

千金子二萜类成分及其生物活性研究进展

千金子为常见中药,含有二萜类、甾醇类、香豆素类、黄酮类、挥发油、脂肪油等丰富的化学成分和广泛的药物活性。二萜类化合物为其主要成分和活性成分,其中续随子烷二萜型和巨大戟烷二萜型两种骨架构成了千金子中的主要二萜类成分,具有致泻、抗肿瘤、抗肿瘤多药耐药、调节肠道菌群、祛斑美白等多种生物活性。通过整理、分析相关文献,全面综述了从千金子中分离出的二萜醇酯类成分及其生物活性,并对部分生物活性作用机制以及构效关系加以介绍,为千金子二萜醇酯类成分及其生物活性方面的研究提供文献参考,以期为更好地开发利用千金子提供科学依据。     

迷迭香中2个新松香烷型二萜化合物

目的研究迷迭香Rosmarinus officinalis的化学成分及其活性。方法采用多种柱色谱对迷迭香地上部分甲醇提取物进行分离纯化;通过波谱数据对化合物进行结构鉴定;采用磺酰罗丹明B比色法(SRB法)对所得化合物进行细胞毒活性测试。结果从迷迭香的甲醇提取物中分离得到2个新的松香烷型二萜类化合物和8个已知二萜类化合物,分别鉴定为7-异丙氧基-表异迷迭香酚(1)、7-异丙氧基-迷迭香醌(2)、迷迭香酚(3)、7-甲氧基-迷迭香酚(4)、表迷迭香酚(5)、7-甲氧基-表异迷迭香酚(6)、rosmaquinoneB(7)、鼠尾草酚(8)、galdosol(9)和pisiferal(10)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为7-异丙氧基-表异迷迭香酚和7-异丙氧基-迷迭香醌。活性测试结果表明所有二萜类化合物均无明显细胞毒活性。     

蒙药紫花高乌头根中二萜生物碱的分离与结构鉴定

目的进一步对蒙药紫花高乌头Aconitum excelsum Reichb．根的化学成分进行分离鉴定。方法通过硅胶柱层析分离，以IR，MS,^1H—NMR，^13C—NMR等光谱鉴定结构。结果从紫花高乌头根中分离得到6个化合物，经光谱分析和理化性质鉴定，确定其结构式分别是ranaconitine（Ⅰ），N—deacetyl lappaconitine（Ⅱ），1α，6，16，-三甲氧基-4，7，8，9，14α-五羟基-N-乙基乌头烷（Ⅲ），N—deacetylranaconitine（Ⅳ），β-谷甾醇（Ⅴ），豆甾醇（Ⅵ）。结论化合物Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ为首次从该植物中得到，其中化合物Ⅲ为新二萜生物碱。     

不同栀子饮片二萜色素类成分比较研究

目的：对栀子不同饮片二萜色素类成分进行比较研究。方法：HPLC同时测定4个主要成分(crocin 1，crocin 2，crocin 3，crocetin)含量，Kromasil C18柱，流动相为甲醇-乙腈-0.3％甲酸水不同梯度洗脱，检测波长440 nm，流速1.0 mL·min-1，柱温35 ℃。结果：4个成分在测定范围内线性关系较好(r>0.999 5)，平均回收率分别为97.77%，100.05%，98.40%，101.02%。结论：所建立的方法准确、可靠。栀子炮制前后色素类成分发生了明显变化，栀子不同饮片的含量变化呈现一定的规律性。     

安徽贝母中的新二萜成分

为了研究安徽贝母(Fritillaria anhuiensis S.C.Chen et S.E.Yin)的化学成分。将安徽贝母的干燥鳞茎用95%乙醇回流提取后，用硅胶柱色谱进行分离纯化，得到了3个化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定，分别为12,15-epoxy-8(17),13-labdadien-19-ol (1)，ent-3β-acetoxy-kauran-16β,17-diol (2)，ent-kaurane-3β,16β,17-triol (3)。化合物1为新的labdane型二萜类化合物，化合物2和3为首次从该植物中得到。     

Yuexiandajisu D, a novel 18-nor-rosane-type dimeric diterpenoid from Euphorbia ebracteolata Hayata

Yuexiandajisu D, a novel 18-nor-rosane-type dimeric diterpenoid, was isolated from the roots of Euphorbia ebracteolata Hayata. Its structure was elucidated as 6,3':7,2'-diepoxy-di-2,3-dihydroxy-18-nor-ros-1(10),2,4,15-tetraene by spectroscopic techniques (HSQC, HMBC, DQF-COSY, TOCSY, NOESY) and chemical methods. Yuexiandajisu D showed moderate cytotoxic activity against cancer cell lines on HCT-8 and Bel-7402, with IC₅₀ values of 2.66 and 3.76 μM, respectively.     

矮慈姑中新的对映贝壳杉烷二萜

目的：研究矮慈姑（Sagittaria pygmaea Miq）全草中的二萜类成分。方法：采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等方法进行分离和纯化化学成分，结合化学方法和渡谱学方法进行结构鉴定。结果：从矮慈姑乙醇提取物的石油醚萃取部分中分离得到5个二萜类化合物，包括一个对映贝壳杉烷，为19-β-L-3′-acetoxyarabinofuranosyl-eru-kaur-16-ene（1），3个半日花烷，分别为13-epi-manoyloxide-18-ol（2），13-epi-manoyloxide-18-oic acid（3）和13-epi-manoyl oxide-18-O-α-L-2′，5′-diacetoxyarabinofuranoside（4），一个玫瑰烷为5α-hydroxy-ent-rosa-15-en-19-oic acid（5）。结论：上述化合物均从该属植物中首次得到，其中化合物1为新化合物。     

Inhibitory effect of kaurane type diterpenoids from<Emphasis Type="Italic">Acanthopanax koreanum</Emphasis> on TNF-α secretion from trypsin-stimulated HMC-1 cells

Five known kaurane type diterpenoids, 16alphaH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid (1), 16alpha-hydroxy-17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid (2), paniculoside-IV (3), 16alpha-hydroxy-ent-kauran-19-oic acid (4), and ent-kaur-16-en-19-oic acid (5) were isolated from the root of Acanthopanax koreanum by repeated column chromatography and reversed phase preparative HPLC. The structures of these compounds were established from physicochemical and spectral data. Among the isolated compounds 16alphaH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid (1) showed potent inhibitory activity (IC50 value, 16.2 uM) on TNF-alpha secretion from HMC-1, a trypsin-stimulated human leukemic mast cell line.     

几种香茶菜属二萜化合物对自由基导致线粒体损伤的保护作用

目的了解香茶菜属二萜类化合物冬凌草甲素（Ｏｒｉｄ）、腺花香茶素（Ａｄｅ）、黄花香茶菜素（Ｓｃｕｌ）是否具有抗氧化作用。方法用分光光度法测定脂质过氧化物丙二醛（ＭＤＡ）含量及线粒体肿胀度。用荧光分光光度法测定线粒体膜流动性。结果Ｏｒｉｄ,Ａｄｅ,Ｓｃｕｌ４０,８０,１６０μｍｏｌ·Ｌ－１抑制铁－半胱氨酸（Ｆｅ２＋－Ｃｙｓ）引起的肝线粒体ＭＤＡ形成,并呈剂量依赖关系。Ｏｒｉｄ,Ａｄｅ,Ｓｃｕｌ１６０μｍｏｌ·Ｌ－１抑制肝线粒体膜流动性下降（Ｐ值分别为２．２９７±０．０２２,０．３８９±０．００９,０．３８２±０．０１３,Ｆｅ２＋－Ｃｙｓ的Ｐ值为０．４２３±０．０１４）;Ａｄｅ１６０μｍｏｌ·Ｌ－１还可抑制脂质过氧化引起的肝线粒体肿胀。结论Ｏｒｉｄ,Ａｄｅ,Ｓｃｕｌ可能通过抑制脂质过氧化而产生抗氧化作用