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1.
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用 总被引:4,自引:1,他引:3
Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia~m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml. 相似文献
2.
3.
本文报道用放射免疫测定法研究口服青蒿琥酯片剂的生物利用度,结果为静脉注射青蒿琥酯后的血药时程为二房室模型,T1/2β为33.96±4.73分钟;口服青蒿琥酯片剂后的血药时程为一房室模型,其达峰时间为53.07±20.58分钟,峰浓度为1.94±1.05mg/L(1.94±1.05μg/ml),T1/2k为41.35±17.89分钟,绝对生物利用度为40.39±14.99%。结果提示口服青蒿琥酯片剂后,在人体内的吸收速度较快,而吸收程度较差。 相似文献
4.
MP Costi D Tondi M Rinaldi D Barlocco G Cignarella DV Santi C Musiu I Pudu G Vacca P La Colla 《European journal of medicinal chemistry》1996,31(12):1011-1016
A new series of N-(substituted)benzyl-1,8-naphthalimides 4, structurally related to the previously reported thymidylate synthase (TS) inhibitor naphthaleins 3, were synthesized and compounds tested for their inhibition of several species of TS. Moreover, their in vitro cytotoxicity together with antimycotic and antibacterial properties were assayed. While no activity was detected in the antibacterial tests, the m-nitro (4ae) and the p-nitro (4af) derivatives were found able to partially inhibit TS at low micromolar concentrations. Introduction of nitro or (substituted)-amino groups in position 4 of the naphthalic ring always led to less active compounds. 相似文献
5.
合成了6个6-氨基-9-(N~4′-芳香基取代乙醛缩氨基硫脲)嘌呤衍生物,并进行了抗核型多角体病毒(NPV)活性实验。结果显示该类化合物对NPV的抑制活性可达67%。 相似文献
6.
作者合成了9个喹啉酮类新衍生物,其结构经红外光谱,核磁共振氢谱,质谱及元素分析证实,对合成的化合物TM-9进行抗骨质疏松活性测定,初步结果表明,目标化合物TM-9促进骨形成活性高于日本已上市的异丙氧基异黄酮。 相似文献
7.
磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的3,5-二取代1,3,5-噻二嗪-2-硫酮类化合物,其结构经红外光谱,紫外光谱及元素分析证实,抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性。 相似文献
8.
9.
2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉的合成及其光敏化活性 总被引:5,自引:0,他引:5
由氯化高铁次卟啉经脱铁、酯化、还原合成了光敏剂2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉,并测定其光敏活性 相似文献
10.
The crystal structures of the 1:1 complexes methylguanidinium benzylhydrogenmalonate, (C2N3H8)+(C10H9O4)?, MGD.BMAL, and methylguanidinium ethylhydrogenmalonate, (C2N3H8)+(C5H7O4)?, MGD.EMAL, and of the 2:1 complex methylguanidinium sulfate, (C2N3H8)2SO4, have been determined from three-dimensional X-ray data. For MGD.BMAL, the complex crystallizes in the triclinic space group P with two formula units in a cell of dimensions a = 6.277(5), b = 8.470(3), c = 13.191(6)Å, α= 91.01(1), β= 99.64(9), γ= 90.83(5)°. The structure has been refined to a final value of R = 0.061 based on 1511 intensities. The MGD.EMAL complex is also triclinic, space group P with two molecules in a cell of dimensions a = 9.254(7), b = 9.625(6), c = 6.778(2) Å, α= 109.6(1), β= 100.8(1), γ= 62.7(1)Å. The crystals of this compound are of low quality, and the final value is R = 0.109 based on 706 intensities. (MGD)2SO4 is orthorhombic, space group P212121, with four molecules in a cell of dimensions a = 7.100(4), b = 12.151(3), c = 13.108(2) Å. Refinement has converged to R = 0.054 based on 907 data. All three crystals exhibit extensive interionic hydrogen bonding. The hydrogen bonding in MGD.BMAL includes a Type B interaction and a Type 1 interaction, the latter being a pairwise interaction from both amino nitrogen atoms on the cation to two carboxylate oxygen atoms from the two different carboxylate groups in an anion. In MGD.EMAL, the anion participates in both a Type A and a Type B pairwise interaction with two neighboring cations. The possible implications of the hydrogen bonding patterns in these two compounds for the role of arginyl side chains in protection of γ-carboxyglutamate residues from decarboxylation are discussed. 相似文献