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目的 探讨红树林老鼠筋内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤作用及分子机制.方法 分子对接技术寻找D1952的潜在靶点,四甲基二氮唑蓝(MTF)比色法研究D1952抗肿瘤谱;脱氧核糖核酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)、PI染色法、免疫印迹法(Western blotting)检测D1952对细胞周期和凋亡的影响及相关信号通路蛋白的变化.结果 细胞周期蛋白激酶2(CDK2)是D1952的潜在靶点;D1952能有效抑制21种肿瘤细胞的增殖,且对MDA-MB-435的半数抑制浓度(IC50)为1.11 μmol/L.TUNEL染色可见肿瘤细胞凋亡明显;流式细胞术表明其能将MDA-MB-435细胞阻滞于G1/S期,且D1952能促进PARP的切割、导致p-RB降低和p21的表达增加.结论 红树林老鼠簕内生真菌来源化合物D1952具有较好的抗肿瘤活性,并有望成为靶向CDK2的抗肿瘤先导化合物. 相似文献
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广西北仑河口红树林植物根际淤泥放线菌的分离、鉴定、多样性及抗菌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
从红树林根际淤泥中分离鉴定放线菌并进行多样性分析及抗菌活性研究,为新抗生素的发现提供药用放线菌资源。方法 用6种分离培养基,利用涂布平板法分离放线菌;通过PCR扩增获得菌株16S rRNA基因并进行同源性比对,分析放线菌多样性;发酵液经处理分别形成发酵液酯相、发酵液水相和菌丝丙酮浸提液3类样品;纸片扩散法进行抗菌活性测试。结果 从5份红树林植物根际淤泥样品中分离纯化得到56株放线菌,分布于7个目7个科12个属,优势菌属为小单孢菌属和红球菌属;菌株L9T122、L1T1Jb1的16S rRNA基因序列与有效发表菌株Agromyces bracchium IFO 16238T(AB023359)、Streptomyces radiopugnans R97T(DQ912930)的相似率最高,分别为97.49%和97.07%,为潜在壤霉菌属和链霉菌属新种;抗菌活性检测结果表明,在20株放线菌中,15株具有抗菌活性,总阳性率为75.00%。其中L2T1Gb21、L9T122对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌均有较强的抑菌作用。结论 广西北仑河口红树林植物根际土壤中含有较为丰富的放线菌资源,菌株L2T1Gb21、L9T122有较强的抗菌活性,具有开发抗菌新药的潜力。 相似文献
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目的研究红树林细菌Bacillus sp.发酵液中的化学成分。方法采用各种色谱方法进行成分分离,综合运用多种波谱学手段确定单体化合物的结构。结果从一株红树林细菌Bacillus sp.的发酵物中分离得到6个单体化合物和一个混合物,单体化合物分别鉴定为N-oleoyl-threonine(1)、大豆素(2)、尿嘧啶(3)、胸腺嘧啶(4)、腺嘌呤核苷(5)、腺嘌呤脱氧核苷(6),混合物鉴定为环(脯-甘)二肽(7)和1,5-dideoxy-3-C-methyl-arabinitd(8)。结论化合物1、8为首次从该属菌株中分离得到。 相似文献
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三种红树林内生真菌的环肽类次级代谢产物的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
从三种红树林内生真菌Paecilomyces sp.(treel-7),4557,ZZF65中分到九个环肽类的次级代谢产物,分别是viscumamide(1),cyclo(Pro-Iso)(2),cyclo(Phe-Gly)(3),cyclo(Phe-Ana)(4),cyclo(Gly-Pro)(5),cyclo(Gly-Leu)(6),cyclo(Trp-Ana)(7),neoechinulin A(8),cyclo(Pro-Thr)(9)。其中化合物1,7,8,9是首次从海洋真菌中分离得到。 相似文献
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半红树植物水黄皮的化学成分研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 为了探索中国南海红树林生态系统中代谢产物的结构多样性及其生物活性,对半红树植物水黄皮树干乙醇提取物低极性部位进行了初步的化学成分研究,方法采用多种色谱方法进行分离纯化,波谱方法结合文献对照鉴定结构.结果 分离并鉴定了10个化舍物,分别是Isopongaglabol(Ⅰ)、Pongaglabol methyl ether(Ⅱ)、水黄皮异黄酮素(Ⅲ)、水黄皮根素(Ⅳ)、7-甲氧基异黄酮(Ⅴ)、过氧化麦角甾醇(Ⅵ),羽扇豆醇(Ⅶ),白桦脂酸(Ⅷ),11α-羟基-β-香树脂醇(Ⅸ),β-谷甾醇(Ⅹ).结论 其中化合物Ⅴ为新天然产物,化舍物Ⅶ和Ⅹ对几种肿瘤细胞靶蛋白酶表现出抑制活性. 相似文献
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红树林植物海漆的化学成分(Ⅰ) 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:从红树林植物海漆中寻找具有肿瘤抑制活性的先导化合物.方法:利用柱层析手段,结合波谱方法(ESI—MS,^1D NMR和^2D NMR)分离鉴定海漆的化学成分。结果:从红树植物海漆的石油醚部分分离纯化了10个次生代谢产物:蒲公英赛酮(1),3-羰基-18-烯-齐墩果烷(2),3,28-二羟基-羽扇豆醇(3),3-羰基-28-羟基-羽扇豆醇(4),3-羟基-18烯-齐墩果烷(5),邻苯二甲酰正二丁酯(6),邻苯二甲酸二乙基己酯(7),4-烯-3-酮豆甾烷(8),脱镁叶绿素A(9),脱镁叶绿素甲酯A(10).结论:化合物1和7具有较弱的肿瘤抑制活性. 相似文献
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红树林共生真菌Paecilomyces sp.Tree 1-7代谢产物的研究 总被引:1,自引:1,他引:1
用硅胶柱色谱及重结晶等方法,并根据理化性质和光谱数据从一株红树林共生真菌Paecilomycessp.Tree 1-7中分离鉴定了四个化合物,分别为secalon ic ac id A(1),tenellic ac id A(2),大黄素(3),大黄酚(4)。并首次对化合物1和2进行了抗人的肝癌细胞hepG2的活性测试。结果显示,化合物1有很强的抗肿瘤活性,IC50=2.0μg/m l,化合物2的抗肿瘤活性IC50=62.1μg/m l。 相似文献