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1.
天麻素是我国名贵中药材天麻中的一种主要活性成分,具有降血压、抗癫痫、抑制肿瘤、保护神经等多方面的药理活性。随着市场对天麻素需求的不断增长以及传统获取方法固有的问题,导致急需新的方法来解决天麻素生产实际中面临的各项困难。生物合成法是一种有别于传统获取法的新方法,已在天麻素获取上取得了较大进展和成果,故现阶段有必要从天麻素生物合成途径、植物转化法和微生物转化法3个方面,对天麻素生物合成进行系统地阐述,从而为进一步改进和完善天麻素生产方法,以满足人们对其不断增长的需求提供有价值的参考。  相似文献   
2.
杜亚朋  王美  李璐遥  周坤  白亚军  李杨  王四旺  王梅  赵晔  郑晓晖 《中草药》2021,52(16):5039-5051
环烯醚萜类化合物是具有丰富生物活性的重要中药成分,其在炮制过程中常常发生分解与转化,可能影响饮片质量、中药药性与药效。为掌握并合理控制含有该类成分中药炮制过程中影响药性与药效的因素,制定科学的炮制工艺,有效利用炮制环节的生物转化,通过本草考证和检索国内外研究文献,基于环烯醚萜化合物的结构、性质以及分布分析,总结影响环烯醚萜类化合物稳定性因素,梳理炮制前后含有环烯醚萜类化合物中药药性与药效的变化,发现当pH值小于3、温度高于45℃、相对湿度高于45%、未灭活的酶存在和药材含水量较高时均会促使环烯醚萜类成分分解、转化,含该类成分的中药炮制后药性由寒转温,作用由清转补,此改变的物质基础与炮制过程中环烯醚萜苷类成分的分解与转化密切相关。因此,在炒制、炙、蒸煮过程中应以临床用药目的为依据合理控制上述影响因素,以达到增效目的,保证中药质量、临床疗效及用药安全。  相似文献   
3.
稀有人参皂苷是人参皂苷中一类重要的活性成分,该类化合物具有极强的抗肿瘤活性。其主要通过糖苷化的方法来实现,现有的糖苷化方法主要包括化学合成法、酶解法和微生物转化法。研究表明糖苷化能改变化合物的生物活性、稳定性、水溶性、以及与受体分子的相互识别和结合特性,另外还能降低或除去内源和外源有毒物质的毒性。综述了3类糖苷化方法,并对比总结各个方法的优劣之处,有利于选择出最佳的合成稀有人参皂苷的糖苷化方法,以满足临床和科研等方面的需求。对人参皂苷的糖苷化最新研究进展进行综述,并对糖苷化人参皂苷的发展趋势作了简要的讨论。  相似文献   
4.
王志平  赵艳敏  隋玉辉  贺凌霜  刘岱琳 《中草药》2019,50(15):3581-3587,3614
目的利用燕麦曲霉Aspergillus avenaceus AA 3.4454对百两金皂苷A进行微生物转化,并对转化产物进行细胞毒活性研究。方法将百两金皂苷A放置燕麦曲霉液体培养基中,28℃、160 r/min条件下共培养3 d后,利用多种柱色谱分离转化产物,采用核磁共振等波谱手段鉴定结构;采用MTT法测定转化产物对肿瘤细胞系的细胞毒活性。结果从百两金皂苷A的燕麦曲霉液体发酵液中分离出3个主要转化产物,其结构分别鉴定为西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(1)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(2)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-[α-D-半乳吡喃糖基-(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(3)。结论首次利用燕麦曲霉对百两金皂苷A进行微生物转化并分离得到在糖链的不同位置增加了α-D型半乳糖的转化产物,3个转化产物均为新化合物,均具有一定的细胞毒活性,且转化产物1对大细胞肺癌细胞的细胞毒活性略优于底物。  相似文献   
5.
目的探索红曲霉对人参的固态发酵工艺,将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg_3(Rg_3)。方法采用静止暗培养方法进行微生物发酵;香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量;HPLC法测定发酵前后Rg_3含量。结果红曲霉发酵人参的最优工艺参数为发酵时间6 d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50%。发酵6 d时,发酵产物人参总皂苷质量分数增加40%,Rg_3质量分数为6.047 mg/g,是未发酵人参的2.3倍。最终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势,推断稀有皂苷Rg_3的转化路径为人参皂苷Rb_1或Rb_2→Rd→Rg_3。结论建立的红曲霉固态发酵工艺合理,为稀有皂苷Rg_3定向化生产奠定了基础,更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持。  相似文献   
6.
目的探讨矽肺纤维化发生、发展进程中,乙酰化微管蛋白α(α-Ac-Tub)缺失表达与上皮-间质转化(EMT)的联系 。方法体内研究采用非暴露式支气管一次性灌SiO2构建矽肺大鼠模型(1,2,4,8周)。体外研究采用转化生长因子β1(TGF-β1)(5 ng/mL)诱导人A549肺泡Ⅱ型上皮细胞。免疫组织化学染色检测α-Ac-Tub、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、肺表面相关蛋白A(SP-A)的表达;免疫荧光检测α-Ac-Tub和α-SMA的表达。免疫印迹法检测I型胶原(Col I),α-SMA,SP-A和α-Ac-Tub的表达。结果免疫组织化学染色结果显示,在矽结节内α-SMA阳性表达,而α-Ac-Tub及SP-A则多缺失表达。免疫荧光结果显示,α-Ac-Tub在TGF-β1诱导组表达减少,而α-SMA表达增加。免疫印迹结果显示,随着灌尘时间延长,Col I及α-SMA表达明显上调,而α-Ac-Tub及SP-A表达逐渐下调。采用TGF-β1诱导能显著促进α-SMA表达的上调,促进α-Ac-Tub及SP-A表达的下调。结论在矽肺纤维化中,α-Ac-Tub可能参与对EMT的调控。  相似文献   
7.
目的:探讨肠菌群生物转化对白头翁水提液体外抑菌作用的影响。方法:采用健康自愿者新鲜粪便制备肠菌液生物转化模型,常规管碟法和试管二倍稀释法检测白头翁水提液经肠菌群生物转化前后,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠杆菌(Escherichia coli)、痢疾杆菌(Shigella Castellani and Chalmers)、绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)和枯草杆菌(Bacillus subtilis)等细菌的抗菌作用变化。结果:白头翁水提液经肠菌群转化前后对以上五种细菌均有不同程度的抑制作用,其中对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌的抑制作用在转化后明显增强。结论:人肠菌群生物转化可提高白头翁水提液对痢疾杆菌等的体外抑菌作用,这可能是口服白头翁治疗肠道病原菌感染的重要机制。  相似文献   
8.
潘自皓  金苗  潘扬 《中草药》2013,44(23):3309-3315
目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率,构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系。方法 根据菌种的生长代谢规律,采用单因素实验法,以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物,以对底物的转化率作为指标,对可能的影响因素进行了考察。结果 获得了优化的转化工艺,即接种量为4%、发酵时间为2.5 d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3 d、培养温度为28 ℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min。在此工艺条件下,2种底物的平均转化率分别达到了77.75%与77.10%。结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17%与22%,此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要。  相似文献   
9.
目的研究利用真菌转化人参根总皂苷的方法,测定其含量变化。方法利用实验室的菌株,对柱层析分离后的人参根皂苷进行微生物转化,运用HPLC对转化后的皂苷成分进行含量测定。结果该菌株能将人参皂苷Rb1转化为人参皂苷Rd,为稀有人参皂苷Rd的制备提供了新的方法。结论筛选出的真菌对二醇型皂苷具有转化活性,Rb1质量浓度明显减少,Rd的含量增多,由此得出结论该真菌能将皂苷Rb1转化为Rd。利用真菌转化人参根总皂苷方法是最适条件,为其规模化操作提供一定参考依据。  相似文献   
10.
本文对2012年度广西自然科学基金药学类项目指南作简要评述,从项目分类和发展方向、创新点、资助范围等方面作深入分析,并提出作者观点,以期为广大药学科技工作者提供帮助,使广西自然科学基金为药学基础和应用基础研究提供更有力的科技支撑。  相似文献   
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