利用植物悬浮细胞体系对骆驼蓬碱进行生物转化

目的:利用植物悬浮细胞培养体系对骆驼蓬碱进行生物转化。方法:利用长春花、一叶萩、烟草和金银花植物悬浮细胞培养体系转化骆驼蓬碱,应用薄层色谱法和质谱法对转化结果进行检识。结果:4种植物悬浮细胞培养体系中均检测到新的转化产物,该转化产物采用碘化铋钾溶液在薄层色谱上显色,在正离子模式下,准分子离子为213.0,二级碎片为198.1、170.2,初步推测为去氢骆驼蓬碱。结论:利用植物悬浮细胞培养体系生物转化的方法可以将骆驼蓬碱转化成去氢骆驼蓬碱。     

苯乙烯生物转化与肝毒性

苯乙烯（ｓｔｙｒｅｎｅ或ｅｔｈｅｎｙｌｂｅｎｚｅｎｅ）是一种化学中间体，主要用于塑料、树脂、聚合物和船艇制造业。无论动物实验还是接触人群研究都表明，苯乙烯可导致肝脏等多器官系统损伤，并有致癌性。本文就苯乙烯生物转化及其肝脏毒性研究进展作一综述。一、吸...     

阿屈库铵的肝毒性探讨

阿屈库铵(atracurium)经Hofmann消除生成两种代谢产物——laudanosine和丙烯酸酯。本文由化学结构入手,结合细胞实验分析两种代谢产物在离体条件下对肝细胞产生毒性的根源,同时对临床使用中无毒性的原因和机体可能的防御机制进行了探讨。     

维生素C生物转化的现状和进展

目前，在世界上绝大多数国家仍沿用“莱氏法”生产维生素C，但人们一直在寻找微生物进行更有效的生物转化。七十年代初，“二步发酵法”生产维生素C的研究在我国获得成功，而后，人们发现某些微生物能非常有效地直接转化D-葡萄糖为2，5-二酮在-D-葡萄糖酸，2-酮基-L-古龙酸，在此基础上，人们运用基因工程技术。把第二步菌株的相关基因转移到第一步菌株中，构建成新的基因工程菌株，从而使从D-葡萄糖到2-酮基-L-古龙酸的生物转化过程只需一种菌一步发酵即可完成。     

甾体生物转化菌株新月弯孢霉的研究

文章对甾体Ｃ１１β—羟基化生物转化菌株——新月弯孢霉的生长和生物转化特征进行了研究。经过反复筛选，最终选出了一株氢化可的松转化率达３０％的最优菌株。文中描述了新月弯孢霉菌体生长过程中，菌体干重与ｐＨ的变化情况，并通过正交实验确定了该菌株生长的最适培养基配方。经过研究，对新月弯孢霉菌株的生长和生物转化特性及其进行甾体Ｃ１１β—羟基化生物转化过程有了初步的了解。     

381 利用基因工程生产植物次生代谢产物

植物次生代谢产物对于控制和影响植物性状起着十分重要的作用。也为人类提供了所需的药物。染料，香料等众多的化合物，综述了植物次生代谢途径的研究，相关基因的克隆以及次生代谢的基因工程。     

洛伐他汀转化菌株的筛选及发酵条件

利用薄层层析法和HPLC法对 30 0株放线菌进行筛选 ,结果发现一株菌ST4 8对洛伐他汀有转化作用 .研究其菌龄、菌体干重、分批加入底物及底物诱导等条件对转化率的影响表明 ,菌株ST4 8在预培养基中培养 4 8h后接入转化培养基 ( 5 %接种量 ) ,此时菌体量最高 ,加入 0 .3mL底物后 ,继续培养 4 8h转化率最高 ( 2 0 .78% ) .一次性加入底物和分批加入底物的转化率分别为2 0 .0 2 %和 2 0 .0 8% ,并且这种转化作用不需要底物诱导     

新麻醉药静松灵生物转化的研究

静松灵[2-(2,4-二甲基苯胺基)-4,5-二氢噻唑,XT]是国内合成的麻醉物,经ip给药后,从大鼠尿中分离、纯化、鉴定了四个代谢产物。MB₁即XT原形;MB₃及MA₂互为异构体,分别为2位、4位甲基氧化为羧基的产物;MA₁则4位甲基氧化为羧基,二氢噻唑环中4¹位亚甲基氧化为羰基。初步实验表明:代谢产物MB₃,MA²,MA₁的药效与毒性均远低于原形药,大鼠与小鼠对XT的转化机制相近,但也存在种属的差异。     

催醒宁在大鼠离体灌流肝脏中的生物转化

用离体大鼠肝脏灌流方法,研究了胆碱酯酶抑制剂CXN的生物转化过程。径HPLC分离纯化及光谱分析,鉴定了CXN的六个脂溶性代谢产物的化学结构。产物Ⅰ为CXN原形,其余均为氧化产物。其中产物Ⅲ尚保留部分抑酶活力,而产物Ⅱ,Ⅴ及Ⅵ对小鼠全脑胆碱酯酶的抑酶活力明显下降。另外还观察到,代谢产物Ⅱ及Ⅴ对小鼠的急性毒性也明显减小。     

Changes of multiple biotransformation phase Ⅰ and phase Ⅱ enzyme activities in human fetal adrenals during fetal development

AIM: Fetal adrenal, which synthesizes steroid hormones, is critical to fetal growth and development. Our recent research showed that some xenobiotics could interfere with steroidogenesis and induce intrauterine growth retardation in rats. The study on the characteristics of biotransformation enzymes in fetal adrenals still seems to be important with respect to possible significance in xenobiotic-induced fetal development toxicity. In this study, the activities of several important xenobiotic-related phase I and phase II enzymes in human fetal adrenals were examined and compared with those in fetal livers. METHODS: The activity and mRNA expression were determined by enzymatic analysis and RT-PCR. RESULTS: The levels of cytochrome (CYP)2A6, CYP2E1, and CYP3A7 isozymes in fetal adrenals were 82%, 92%, and 33% of those in fetal livers, respectively. There was a good positive correlation between adrenal CYP2A6 activity and gestational time. The values of alpha glutathione S-transferase (GST), pi-GST, and microGST in adrenals were 0.5, 4.4, and 8.3-fold of those in the livers, respectively, and the activity of adrenal pi-GST was negatively correlated with gestational time. The uridine diphosphoglucuronyl transferase activities, which were measured using p-hydroxy-biphenyl and 7-hydroxy-4-methylcoumarin as substrates, were 9% and 3%, respectively, of those in the fetal livers. CONCLUSION: Our investigation suggested that adrenal could be an important xenobiotic-metabolizing organ in fetal development and may play a potential role in xenobiotic-induced fetal development toxicity.