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1.
目的研究羟基红花黄色素A(HSYA)的胃肠吸收转运机制。方法采用Caco-2细胞模型考察孵育时间、介质pH、药物浓度及抑制剂(环孢菌素A和叠氮钠)对羟基红花黄色素A摄取转运的影响,并分析HSYA灌胃给药后在大鼠尿及粪中的累积排泄。结果HSYA的摄取符合被动扩散过程,pH7.8环境下药物的细胞摄取量[(1.05±0.045)mg·g-1]低于pH5.4[(1.24±0.09)mg·g-1](P<0.05),其在Caco-2单细胞层的表观透过系数(Papp)为(2.16±1.21)×10-8cm·s-1,加入环孢菌素A和叠氮钠后其Papp显著提高(P<0.05),分别为(47.92±17.8)×10-8和(12.53±4.55)×10-8cm·s-1。HSYA大鼠灌胃给药(5.6mg·kg-1)后31h,其尿和粪中的累积排泄量分别为给药剂量的0.74%和28.57%。结论HSYA的吸收基本符合被动扩散过程并有P-gp的参与,其黏膜透过性较差,碱性环境相对不利于药物的吸收。HSYA口服后的胃肠吸收较差,大量的药物被排出体外或在胃肠道内被代谢转化。 相似文献
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紫杉醇纳米脂质体凝胶剂的制备及体外透皮研究 总被引:3,自引:3,他引:0
目的制备紫杉醇纳米脂质体凝胶剂,考察其粒径、粒径分布、包封率、体外释放度及透皮特性。方法采用薄膜蒸发高压微射流法制备紫杉醇纳米脂质体,以卡波姆为凝胶基质,研制紫杉醇纳米脂质体凝胶剂,采用正交试验探索最佳工艺。用粒径测定仪测定脂质体的粒径及其粒径分布,低速-超速相结合法测定包封率,透析膜扩散法进行体外释放试验,以离体小鼠皮结合改良Franz扩散装置考察其体外透皮特性。结果紫杉醇纳米脂质体的最佳工艺:卵磷脂的含量为2%,药物与磷脂质量比为1∶30,磷脂与胆固醇的质量比为10∶1。测得的粒径为81.8 nm;粒径分布系数为0.180;平均包封率73.2%。纳米脂质体凝胶剂72 h累积释放百分率为79.04%;48 h的单位面积累积渗透量为429.68μg·cm?2。结论该制剂制备工艺简单,易于涂布,具有较高的包封率,粒径较小且分布均匀,体外释放缓慢。纳米脂质体能促进脂溶性药物紫杉醇透过皮肤。 相似文献
6.
目的 皮肤组织的创伤修复是临床常见的问题,对于创伤的治疗手段多种多样。方法 对近几年的相关创伤愈合文献进行整理、分析和归纳。结果 阐述了皮肤组织愈合的机制及用于创伤治疗的新型局部给药系统。结论 新型的局部给药系统具有能够增加局部药物浓度、减少不良反应、促进伤口愈合、使用方便、提高患者依从性等特点,新型的给药系统用于治疗局部创伤具有巨大的市场潜力。 相似文献
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8.
醇传递体在透皮给药系统中的研究进展 总被引:1,自引:1,他引:0
由于角质层的限速屏障作用,大部分药物透过皮肤的能力较差。醇传递体因能够将药物传递到皮肤深层和全身循环,且制备方法简单,使用安全而受到关注,为药物的经皮渗透提供了新的传递载体。醇传递体具有高度变形性、促进药物经皮渗透、缓释、防止药物代谢降解等优点,在药物的经皮吸收方面具有广阔的应用价值和开发前景。本文通过查阅国内外文献对醇传递体在透皮给药系统中的研究和应用等方面进行综述,为其今后在透皮领域的进一步发展提供借鉴。 相似文献
9.
不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响 总被引:5,自引:0,他引:5
[摘要]目的 研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响. 方法 分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮卓酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率. 结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好. 加入3%月桂氮卓酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大. 结论 氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮卓酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果. 相似文献
10.
抗菌药物种类多、数量大、临床应用范围广,是目前新药研发的重点,尤其是作为新药5类的改剂型品种引起了广大研发、生产单位的广泛关注,其中不乏成功的例子[1]。然而,在制剂研发中也往往存在一些误区,特别是部分研发单位由于对抗菌药物作用特点、理化性质以及临床应用等缺乏全面、综合了解,一部分品种因立项设计不合理而不能通过新药审评,从而使研发、生产单位遭受损失。作者从审评的角度出发,就近年几类主要的抗菌药物的剂型特点、申报情况进行分析、归纳和总结,期望能给广大研发单位提供参考。1抗菌药物的定义和分类抗菌药物是指具有杀菌或… 相似文献