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雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。 相似文献
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目的 研究泽泻汤对高脂血症大鼠肝脏线粒体蛋白质组的影响.方法 将40只健康雄性SD大鼠随机分为正常组、高脂模型组、辛伐他汀组、泽泻汤组,每组10只,造模4周后辛伐他汀组和泽泻汤组分别灌胃给予相应的药物,正常组和模型组灌胃给予等量的生理盐水.连续给药4周后检测血清TC、TG、LDL-C及HDL-C水平.运用同位素标记的相对与绝对定量技术(isobaric tags for relative and absolute quantitation,iTRAQ)检测大鼠肝脏蛋白质组的变化.结果 高脂模型组大鼠TC、TG、LDL-C水平明显高于正常组(P<0.05),辛伐他汀组和泽泻汤组给药4周后,TC、TG、LDL-C水平均降低(P<0.05);iTRAQ分析结果显示,在各组大鼠肝脏组织样本中共检测出4 213种差异蛋白,其中模型组蛋白的变化有统计学意义的共有195种,经泽泻汤治疗后,与肝脏线粒体相关的蛋白表达变化有统计学意义的有18种,其中△3-△2-烯酰-辅酶A异构酶(3,2 trans-enoyl-Coenzyme A isomerase,ECI)表达差异最为显著.结论 泽泻汤对高脂血症大鼠肝脏线粒体能量代谢相关蛋白有影响,泽泻汤降血脂作用可能与线粒体ECI等蛋白差异表达有关. 相似文献
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目的测定探讨大规模种植基地草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai矿物质元素含量,比较不同种源之间元素含量差异。方法样品采自福建三明吉口采育场草珊瑚标准化种植栽培示范区、46个不同地理种源的三年生成熟草珊瑚,采用ICP法测定15种常微量矿物质元素含量。结果草珊瑚中K、Ca、Mg含量最高,其次是Al、Fe、Mn,之后为Na、Ba、Zn,大部分样品的重金属及有害元素Cu、Cr、Pb、Cd、As符合规定,各产地元素含量不同,有些产地存在明显差异。结论不同地理种源的草珊瑚吸收土壤环境的生长存在差异,研究结果为草珊瑚药材质量控制提供重要依据。 相似文献
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目的以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性。结果设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。 相似文献
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目的:观察泽泻对脾虚大鼠骨骼肌线粒体结构的影响。方法:采用小承气汤建立脾虚大鼠模型,采用高、中、低三个不同剂量泽泻提取物(6.0、3.0、1.5 g/kg)对脾虚大鼠进行干预,阳性对照组灌饲四君子汤(10.5 g/kg),空白对照组灌饲等体积生理盐水,每日1次连续灌饲2周后,迅速取骨骼肌,分别制作骨骼肌光镜与电镜切片,光镜观察骨骼肌组织、电镜检测骨骼肌线粒体超微结构。结果:脾虚模型组大鼠骨骼肌细胞膜破裂变性,细胞边界模糊,肌间间隔无法分辨,线粒体外膜溶解,内嵴消失,周围的糖原颗粒明显减少;不同剂量泽泻干预组大鼠骨骼肌细胞边界有所恢复,肌间间隔也可以不同程度地分辨出来,线粒体外膜完整,内嵴较为清晰,同时周围有明显的糖原颗粒,不同剂量泽泻组对骨骼肌显微结构及线粒体结构均有改善作用,且改善程度随泽泻剂量的提高而增强,呈剂量依赖性。结论:泽泻对脾虚大鼠骨骼肌组织及线粒体结构具有改善作用,为进一步研究泽泻养五脏、益气力的作用机制奠定了科学基础。 相似文献
6.
目的 通过构建N-乙酰转移酶基因(NAA10)腺病毒表达载体,探讨其对食管癌细胞TE-1增殖、细胞周期和凋亡的影响.方法 PCR技术扩增NAA10全长编码基因,通过重组腺病毒表达系统将其克隆入pShuttle-IRES-hrGFP-1穿梭载体,重组腺病毒表达载体并包装腺病毒颗粒Ad-NAA10.将携带人NAA10基因的腺病毒感染食管癌细胞TE-1,Western blot检测NAA10蛋白的表达,CCK-8检测其对TE-1细胞增殖的影响,碘化丙啶(PI)染色检测其对TE-1细胞周期的影响,Hoechst/PI双染检测其对TE-1细胞凋亡的影响.结果 酶切鉴定和测序证实NAA10腺病毒表达载体构建成功,腺病毒颗粒Ad-NAA10能在TE-1细胞中正常表达;NAA10可以抑制TE-1细胞的增值,影响细胞周期分布,促进细胞凋亡.结论 NAA10通过G1期阻滞和诱导凋亡从而抑制食管癌细胞的增殖,为进一步确定食管癌特异性生物标志物及探讨食管癌发病机制奠定基础. 相似文献
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目的 建立高效液相色谱–蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法测定安多霖胶囊中黄芪甲苷的方法。方法 采用Ultimate色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈–超纯水(32∶68),体积流量为1 mL/min,漂移管温度40 ℃,蒸发光散射检测器雾化气体为氮气,体积流量为2.7 L/min,载气压力350 kPa,进样量20 μL。结果 黄芪甲苷在1.59~10.60 μg呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率为99.11%,RSD为2.58%(n=6)。结论 本方法简便准确,重现性好,可用于安多霖胶囊的质量控制。 相似文献
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目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类化合物,并采用MTT法对其体外肿瘤活性进行研究。结果设计并合成了18个目标化合物,结构经~1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示多个目标化合物抗肿瘤活性与阳性对照药索拉非尼相近。结论发现了一类全新结构的骨架分子,目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。 相似文献
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目的:建立一种基于内部转录间隔区2(ITS 2)序列突变位点鉴别建泽泻的焦磷酸测序方法。方法:分别提取建泽泻与川泽泻的须根、叶片、叶柄DNA,采用焦磷酸测序方法进行分析鉴定,并通过毛细管电泳测序验证方法的正确性。结果:建立了一种基于ITS 2序列焦磷酸测序鉴定方法,经毛细管电泳测序验证结果准确可靠。建泽泻ITS 2序列中的突变位点A-T的突变频率均不小于83%。结论:焦磷酸测序方法可以准确鉴定不同基源的泽泻物种。 相似文献