中药的雄激素样作用研究进展

拟/抗激素样作用是很多中药疗效的机制基础,以往的研究中大多关注了植物的拟雌激素样作用,而对中药的雄激素样作用研究较少。对具有拟/抗雄激素样作用的中药及其方剂在临床上的应用情况以及药物的雄激素样作用筛选方法(肾阳虚模型,Hershberger法,体外细胞模型)进行概述。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂筛选体系的建立

目的建立黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XOD)抑制剂筛选体系。方法应用理化法,测定体外XOD活性、血尿酸、血清XOD活性、组织XOD活性及肝肾功能有关血液指标;病理分析肝脏肾脏的损伤情况。结果选择牛奶来源XOD 3 U·L~(-1),黄嘌呤(Xanthine, XA) 50μmol·L~(-1),37℃,pH 7.4, 20 min为XOD抑制剂体外高通量筛选的最适条件。单次灌胃次黄嘌呤联合皮下注射氧嗪酸钾诱导ICR小鼠,血尿酸水平一过性升高;以血尿酸变化曲线和血尿酸-时间曲线下面积评价急性高尿酸血症小鼠模型。ICR小鼠连续皮下注射氧嗪酸钾血尿酸平稳升高,成模率约70%;以血尿酸水平评价慢性高尿酸血症小鼠模型。上述2种模型动物的血清和组织XOD活性均未见明显变化,肝脏肾脏均未见明显损伤。结论 XOD抑制剂体外筛选方法与急性高尿酸血症小鼠模型、慢性高尿酸血症小鼠模型等体内实验方法相互验证,形成基于分子靶点XOD的抗高尿酸血症药物研发的实验体系。     

纯化痘病毒筛选的常用方法

痘病毒是自然界普遍存在的DNA病毒，能够高效表达外源基因，诱导较强的细胞免疫和体液免疫，受到基因治疗学者的广泛关注。痘病毒发生同源重组的概率较低，所以有效地筛选和纯化痘病毒十分重要。目前常用的筛选重组痘病毒方法有基于CRISPR进行筛选；根据报告基因GFP、LacZ、GPT等进行筛选；利用TK^-和Brdu结合荧光进行筛选；利用药物抗性基因与荧光或显色基因融合，即可在药物筛选的同时观察荧光或显色基因表达情况。本文旨在对目前常用的痘病毒的筛选纯化方法进行综述。     

基于生理反应的细胞色素P450抑制剂的筛选

Cyprotex近日宣布将推出新型的有助于鉴别某些化合物的筛选服务,这些化合物是细胞色素P450 (CYP450)基于生理反应的抑制剂。对人体CYP450的抑制是引起药物交互作用的最普遍的生理反应之一;服用药物之后,药物新陈代谢的交互作用可降低药效或增加毒性。药物筛选初期对基于生理反应的CYP450抑制剂进行筛选能     

外周血中造血干细胞数的检测在诊断早期急性移植排斥反应中的意义

目的:研究器官移植接受者外周造血干细胞数的变化及其意义.方法:采用SE-9000型全自动血液分析仪分别检测了24例急性器官移植排斥反应接受者、39例器官移植非排斥反应接受者及40例正常人外周血中造血干细胞的数量.结果:急性器官移植排斥反应接受者外周血中造血干细胞的数量为(1.252±0.162)×109/L,检出率为100%;器官移植非排斥反应接受者为(0.012±0.011)×109/L,检出率为7.69%;正常人为未检出.与正常人及器官移植非排斥反应接受者相比较,急性器官移植排斥反应接受者外周血中造血干细胞的数量明显增高(P<0.01).结论:检测外周血中造血干细…     

新药合成和筛选的高效方法-组合化学

传统的药物研制方法是，根据天然先导化合物，逐个地进行合成、纯化，然后进行结构鉴定、生物活性测定等，一般每推出一个新药约需6～10a的时间，耗资也相当大，周期长、成本高。随着酶和受体作为药物治疗靶点的不断阐明，药物自动化快速筛选方法的不断出现，筛选的效率已非常高，但样品的来源却远远跟不上，科学家们便把注意力转入合成大数目的化合物群，即化合物库。组合化学应运而生。     

中石化上海工程公司在两项医药工程项目设计中获奖

据建设部发布的第324号公告：经2004年度国家级优秀工程勘察设计评选，由中国石化集团上海工程有限公司（简称：上海工程公司）承担设计的国家新药筛选中心、国家上海新药安全评价中心（简称：“两中心”），获国家级优秀工程勘察设计银质奖；同时，该公司承担设计的葛兰素史克（苏州）制药有限公司项目在本次评选中获国家级优秀工程勘察设计铜质奖。     

手工凝聚胺试验影响因素分析

目的分析各种因素对手工凝聚胺试验的影响；方法应用手工凝聚胺（manual polgbrene test，MPT）做交叉配血及抗体筛选试验；结果血液标本、操作手法、凝聚胺试剂、药物（肝素、止血敏、高浓度KCl等）等对试验均有影响；其中以药物、操作手法影响较大，可致假阴性和假阳性结果；结论手工凝聚胺试验做交叉配血及抗体筛选时应注意排除药物和操作手法对试验结果的影响。     

杆状线虫整体生物筛选模型用于抗感染药物的筛选——一种更好的药物筛选方法

要适应发现新型感染药物的迫切需要,须建立可有效筛选庞大数量分子的筛选系统。对高毒性、药代动力学性质差或体内外相关性差的化合物缺乏有效剔除方法的旧筛选方法,已成为限制抗感染药物发现速度的瓶颈。Aussubel等对秀丽隐杆线虫(Caencrhabditis elegans)进行研究后发现,其可