中药的雄激素样作用研究进展

拟/抗激素样作用是很多中药疗效的机制基础,以往的研究中大多关注了植物的拟雌激素样作用,而对中药的雄激素样作用研究较少。对具有拟/抗雄激素样作用的中药及其方剂在临床上的应用情况以及药物的雄激素样作用筛选方法(肾阳虚模型,Hershberger法,体外细胞模型)进行概述。     

基于药动学相互作用的中药复方配伍研究进展

随着中医药现代化的不断深入,新的研究理论、方法和技术不断涌现,中药复方配伍规律的研究取得了令人瞩目的成就。本文对近年来中药复方药动学配伍的主要研究进展进行综述,包括复方主要成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程相互作用的机理研究,并提出展望。     

新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

新补骨脂异黄酮为中药补骨脂中的黄酮类成分,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗骨质疏松等多种药理作用。该文研究了新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。采用Thermo Syncronis C18柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10),流速0.2 m L·min~(-1),电喷雾电离正离子模式(ESI+),以柳胺酚为内标物质建立新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞孵育液中浓度的检测方法,考察时间、浓度、P-gp蛋白抑制剂维拉帕米、MRP-2蛋白抑制剂MK-571和BCRP蛋白抑制剂Ko143对新补骨脂异黄酮吸收的影响。研究结果表明,新补骨脂异黄酮在10~2 000μg·L~(-1)具有良好的线性,且专属性、基质效应、提取回收率、精密度、准确度和稳定性均符合测定要求。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关。15,30,50μmol·~(L-1)的新补骨脂异黄酮ER分别为1.64,1.94,0.99。与对照组相比,盐酸维拉帕米,MK-571,Ko143均可促进新补骨脂异黄酮的转运,其中盐酸维拉帕米和Ko143的作用较为显著。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收以主动转运为主,同时存在被动转运,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。     

中药虎杖商品药材的定性鉴别与定量分析

目的建立较为合理的中药虎杖的质量评价标准.方法化学定性鉴别采用TLC法,含量测定采用HPLC法.结果以白藜芦醇苷和大黄素为对照品,以不同的展开系统展开,建立了虎杖的TLC定性鉴别方法;以白藜芦醇苷为对照品建立了HPLC含量测定方法.结论建立的TLC方法对虎杖药材的鉴别具有较好的专属性,能够区别虎杖与同科属常用药材(2000年版中国药典收载的同科根与根茎类药材).本文建立的测定白藜芦醇苷含量的HPLC法简单、准确,重现性好.     

补骨脂中活性成分的药代动力学研究进展

补骨脂为传统补肾益阳中药,主要含有香豆素、黄酮及单萜酚类成分,现代药理研究表明其具有雌激素样作用及抗衰老、抗炎等作用,研究其活性成分在体内的时-量关系能够更详细地阐明其作用过程和规律,有利于更清晰地认识补骨脂有效成分的作用机制,并依此设计用药剂量。从吸收、分布、代谢、排泄四个方面就补骨脂中活性成分的药代动力学进展进行综述,旨在说明机体对该药的处置规律并展望补骨脂的研究方向。     

超高效液相色谱法测定杜仲中松脂醇二葡萄糖苷

目的 建立超高效液相色谱法(UPLC)测定杜仲中主要活性成分松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside,PDG)的方法。方法 采用Acquity C₁₈BEH(1.0 mm×100 mm,1.7 μm)UPLC^TM色谱柱,以乙腈-水为流动相,使用Waters Acquity UPLC system进行测定。结果 PDG的线性范围为4.655～465.5 μg,R²=0.999 9,平均回收率为99.4%,RSD=1.7%。结论 本方法准确、简便、高效、重现性好,可用于杜仲中PDG的定量测定。同时UPLC在分析强保留、高分离度要求、成分复杂、大批量的样品时具有非常明显的优势,尤其适合对中药复杂体系的分析。     

补骨脂对去卵巢大鼠雌激素样作用研究

目的:观察补骨脂对去卵巢大鼠的雌激素样作用。方法:SD雌性大鼠行双侧卵巢摘除术(假手术组只切除卵巢附近脂肪),随机分为去卵巢模型组、补骨脂组(0.59 g.kg)、补佳乐组(0.8 g×10-4 g·kg-1)和假手术组,ig 4周后分别观察大鼠肛温、子宫和肾上腺系数,ELISA法检测血清雌二醇(E2)、黄体生成素(LH)、促卵泡生成素(FSH)水平。结果:模型组大鼠与假手术组比较肛温升高,子宫和肾上腺萎缩,血清中E2水平下降,LH,FSH水平升高。与模型组比较,补骨脂组、补佳乐组大鼠的肛温明显降低(P<0.01),子宫和肾上腺系数明显提高(P<0.05,P<0.01),血中E2浓度明显升高,LH,FSH水平明显降低(P<0.01)。结论:补骨脂能降低去卵巢大鼠的肛温,增加子宫和肾上腺系数,升高血中E2水平并降低LH,FSH水平,表明补骨脂对去卵巢大鼠有雌激素样作用。     

杜仲雌激素样作用实验研究

目的用体外实验检测杜仲的雌激素样作用,并对其可能的作用机制进行探讨。方法采用MCF-7细胞增殖实验对杜仲进行雌激素样活性筛选,稳定转染ERα-ERE、ERβ-ERE荧光素酶报告基因的HEK293细胞荧光表达实验、蛋白质免疫印迹法探讨其作用机制。结果杜仲在0.5 ～1 mg/ml时可诱导MCF-7细胞增殖,1 mg/ml杜仲能显著促进ERE报告基因荧光素酶表达,差异有统计学意义(P 0.05、P 0.01 或P 0.001),1 mg/ml可上调雌激素受体ERα、ERβ的蛋白表达,0.5 ～1 mg/ml可上调雌激素膜受体GPR30的表达。结论杜仲具有雌激素样作用,其作用机制在于能与雌激素受体结合发挥作用。     

广西产丁公藤原植物的调查及商品丁公藤主流品种的鉴定

目的为准确使用丁公藤这一传统中药提供鉴别依据。方法原植物调查,商品丁公藤药材的收集和鉴定,并结合研究文献和实物标本。结果广西所产的丁公藤原植物为《中国药典》规定的丁公藤属(ErycibeRoxb.)的光叶丁公藤E.schmidtii,而市场流通的商品丁公藤主要为飞蛾藤属(PoranaBurm.f.)的大果飞蛾藤P.sinen-sis和近无毛飞蛾藤P.sinensisvar.delavayi,光叶丁公藤已只限于当地山区草医应用。结论大果飞蛾藤和(或)近无毛飞蛾藤已成为商品丁公藤的主流品种及事实上的《中国药典》载丁公藤的代用品。建议加快对这一代用品的深入研究。     

大黄类药材炮制前后蒽醌类化合物含量的变化

 目的采用高效液相色谱法比较大黄类药材炮制前后蒽醌类化合物含量的变化。方法以大黄素和大黄酚为对照品,采用Merck C₁₈色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-水-磷酸(78.7:20.9:0.4)为流动相,检测波长254nm,外标法测定。结果大黄素的线性范围为0～44.7μg·mL^-1,r=1.0000,平均回收率为98.5%,RSD=1.20%;大黄酚的线性范围为0～42.7μg·mL^-1,r=1.0000,平均回收率为96.7%,RSD=1.48%。说明该方法用于大黄药材中大黄素和大黄酚含量的测定是合理可行的。结论大黄类药材炮制前后,大黄素和大黄酚的含量发生了变化。大多数样品(8/11)饮片中的含量高于药材,但少数样品(3/11)正好相反。