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91.
研究三七总皂苷对大鼠肝脏药物代谢酶酶活性、mRNA及蛋白表达的影响。将Wistar雄性大鼠随机分为9组,给予受试药后,提取肝脏微粒体,肝脏总RNA和总蛋白,分别采用底物探针法、荧光定量PCR技术和Western blot,检测三七总皂苷对肝脏药物代谢酶相关亚型酶活性、mRNA和蛋白质表达3个水平的调节作用。实验的结果是三七总皂苷能显著诱导CYP1A2和CYP2E1酶活性和mRNA表达,同时对CYP2E1的蛋白表达水平也有显著诱导作用;三七总皂苷显著诱导CYP3A mRNA表达,但对CYP3A酶活性水平无明显的影响;三七总皂苷对CYP1A1和CYP2B mRNA表达和酶活性均无明显影响。三七总皂苷对不同的P450亚型的调节作用具有选择性,主要的调节亚型是CYP1A2和CYP2E1,临床应用时,尤其是与CYP1A2和CYP2E1代谢有关药物合用时,应充分考虑到可能产生的药物相互作用以避免潜在的不良反应和毒副作用,同时对CYP2E1的诱导作用是否与人参皂苷清除自由基作用有关值得进一步研究。 相似文献
92.
目的 研究复方丹参方及其单味药对大鼠心脏细胞色素P450酶(CYPs)主要亚型的影响。方法 雄性SD大鼠随机分为5组,分别用复方丹参方 [0.32 g/(kg?d)]、丹参 [0.27 g/(kg?d)]、三七 [0.05 g/(kg?d)]、冰片 [0.003 g/(kg?d)] 或生理盐水连续ig诱导处理28 d,取各组大鼠心脏组织,利用Real Time荧光定量PCR技术检测各组大鼠心脏CYPs各亚型mRNA表达水平的变化。结果 与对照组比较,复方丹参方对大鼠心脏CYP1B1、CYP2B1、CYP2E1、CYP4A1和CYP4F4的mRNA表达有下调趋势(P<0.05)。丹参对CYP1A1、CYP1B1、CYP2B1、CYP2C11、CYP2E1、CYP2J3、CYP4A1、CYP4F4和CYP4F5的mRNA表达有下调趋势(P<0.05、0.01),而对CYP4A3、CYP4F1和CYP4F6的mRNA表达有上调趋势(P<0.05)。三七对CYP1A1、CYP1B1、CYP2B1、CYP2C11、CYP2E1、CYP2J3、CYP4A1、CYP4A3、CYP4F4、CYP4F5和CYP4F6的mRNA表达均有不同程度的抑制趋势(P<0.05、0.01)。冰片对CYP1A1、CYP1B1、CYP2B1、CYP2C11、CYP4A1和CYP4F4的mRNA表达有下调作用(P<0.01)。结论 复方丹参方全方对心脏CYPs 亚型mRNA表达影响弱于方中各单味药对CYPs的影响,显示复方对CYPs影响可能是各单味药作用的综合和叠加,同时全方及单味药对CYP2家族和CYP4家族的影响显示其对心脏均有双向调节作用。 相似文献
93.
94.
95.
96.
研究麦冬皂苷D(ophiopogonin D,OPD)对异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导大鼠心肌细胞凋亡的干预作用及可能的作用靶点蛋白,为麦冬皂苷类成分的心肌保护作用深入研究提供线索。CCK-8法检测麦冬皂苷D与异丙肾上腺素共处理对细胞存活率的影响;Western blot法检测麦冬皂苷D及ISO对内质网应激相关基因Bip、Bax、Perk、ATF4、caspase-12及CHOP表达的影响;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Hoechst 33258和Tunel染色观察细胞凋亡及形态变化情况;特异性钙离子探针检测细胞内质网钙离子释放;通过构建OPD键合的环氧活化琼脂糖凝胶固相微球作为亲和介质,以捕获H9c2细胞裂解液中OPD所特异性结合的靶点蛋白;对高分辨质谱鉴定获得的OPD靶点蛋白进行信号通路富集分析并探讨OPD心肌细胞保护作用的潜在靶点。实验结果显示,10μmol·L^(-1)的ISO可显著诱导内质网应激相关蛋白的表达,促进细胞发生早期凋亡。不同浓度的麦冬皂苷D可在一定程度上预防异丙肾上腺素引起的心肌细胞损伤。质谱结果显示Fam129a、Pdia6等19个麦冬皂苷D结合的靶点蛋白分别涉及ERN1传感器结合的未折叠蛋白反应、三羧酸循环及Nrf2信号转导途径等多个信号通路。以上结果表明OPD对心肌细胞具有明确的保护作用,可能通过多个靶点蛋白信号通路发挥作用并影响细胞生命进程。 相似文献
97.
E0703对雌激素受体(ER)不同亚型的选择性激活作用 总被引:1,自引:1,他引:0
目的探讨E0703(雌二醇衍生物)对雌激素受体不同亚型(α和β)的选择性激活作用。方法将报告基因质粒pTAL-SEAP-ERE和校正质粒pSV-β-gal共转染已稳定转染了雌激素受体α/β的人胚肾细胞(HEK293),加入E0703进行报告基因的诱导表达。采用EMSA试验观察E0703对ERα与雌激素反应元件(ERE)的结合增强作用。结果E0703对ERα具有较强的激活作用(最低激活浓度为10-8mol·L-1),激活强度略低于E2;E0703在10-10、10-9、10-8、10-7mol·L-1浓度下对ERβ没有激活作用;EMSA试验证明,E0703能够增强ERα与雌激素反应元件的结合增强作用。结论E0703对雌激素受体α具有选择性激活作用。 相似文献
98.
目的 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-TOF-MS)联用技术研究不同配伍比例的人参-附子的物质基础,并分析配伍比例对人参皂苷溶出变化的影响。方法 采用Acquity HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱,乙腈-水系统(含0.1%甲酸)梯度洗脱,质谱仪检测,分析人参皂苷。以液相色谱图峰面积表示人参皂苷溶出量。结果 人参与附子配伍后,大部分人参皂苷的溶出量随着人参比例下降呈线性下降;三醇型人参皂苷Re和齐墩果酸型人参皂苷Ro的溶出量比理论值增加;二醇型人参皂苷Rb2、Rb3和Rd及其丙二酸甲酰基衍生物的溶出量比理论值减少。结论 人参-附子配伍后,各种人参皂苷的溶出现象不同;这些人参皂苷的溶出量变化可能与人参-附子配伍的药效有关。 相似文献
99.
目的 子宫颈上皮内瘤样变(CIN),是指发生在宫颈上皮内,但基底膜尚未遭到破坏的一组病变的统称.目的:讨论宫颈上皮内瘤变患者的护理.方法 配合治疗进行护理.结论 指导患者做好全面的身体检查,为宫颈锥切手术做好准备.严密观察生命体征,观察阴道出血情况.手术后阴道填塞油纱条止血,6~8小时后取出.做好护理记录和交接班,保证油纱条及时取出,防止放置时间过长引起感染. 相似文献
100.
[目的]通过检测辐射损伤所致血虚证及用四物汤干预治疗后小鼠内源性代谢物的变化,确定辐射损伤所致血虚证小鼠的血清及组织相关的生物标记物,基于代谢组学的方法考察血虚证证本质及四物汤的作用机制。[方法]C57小鼠按体质量随机分为正常组、辐射造模组、四物汤反证组。造模7d后于小鼠股动脉取血,同时取脾脏、胸腺及股骨骨髓,并分别提取血清及组织的脂溶性和水溶性代谢物。[结果]主成分分析结果显示正常组、血虚证模型组以及四物汤反证组能够明显的区分。[结论]四物汤治疗血虚证的机制可能与稳定细胞膜,维持细胞内外渗透压平衡;调节糖酵解,促进机体正常能量代谢以及增强机体抗氧化能力、免疫力有关。 相似文献