中药软膏剂药剂学研究概述

综述了近 2 0年来中药软膏药剂学研究概况 ,主要包括药物处理、软膏基质、质量控制、稳定性试验及临床运用等 ,探讨中药软膏研究方法。     

HPLC法测定川芎嗪在小鼠血浆、脑、肝中的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定川芎嗪在小鼠血浆、脑、肝中含量的方法。方法:色谱柱为HypersilODS-C18,流动相为甲醇-1·5%冰醋酸溶液(45:55,V/V),流速为1mL·min-1,内标为阿司匹林标准品,紫外检测波长为279nm。结果:在血浆、脑和肝中,川芎嗪检测浓度在0·00625～7·813μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系;最低检测限分别为0·5、1·55和1·55ng·mL-1;方法回收率分别为97·26%、96·44%和95·43%,RSD分别为3·40%、4·19%和4·94%。结论:该方法线性、精密度、回收率良好,灵敏度高,简便易行,可用于川芎嗪相关制剂的药动学及相关研究。     

降糖御消颗粒的药效学研究

目的:研究降糖御消颗粒对正常大鼠和高血糖大鼠的降糖作用及其对血清胰岛素的影响。方法:建立高血糖模型,将降糖御消颗粒制成水溶液给受试动物灌胃,测定其血糖、血清胰岛素等。结果:降糖御消颗粒对正常大鼠无降糖作用,对化学性损伤引起的高血糖动物的血糖明显降低(P<0.05,P<0.01),同时使相应的血清胰岛素显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论:降糖御消颗粒对实验性糖尿病大鼠有明显降糖作用,并可促进胰岛素分泌。     

激光散斑衬比成像技术观察补阳还五汤对大鼠脑缺血再灌注后脑微血流的影响

目的：建立脑缺血再灌注大鼠模型,观察补阳还五汤对大鼠脑缺血再灌注后脑微血流的影响。方法：将动物分为对照组、模型组、补阳还五汤组、重组人血管内皮抑制素组、补阳还五汤+重组人血管内皮抑制素组,应用激光散斑衬比成像技术观察大鼠梗死区域脑血流状态,测定脑组织的含水量,并检测血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）蛋白及基因表达水平。结果：与对照组相比,脑缺血再灌注大鼠模型大鼠脑血流速度明显降低（P<0.01）,脑组织含水量增高（P<0.01）,VEGF蛋白和基因的表达减少（P<0.01）;与模型组相比,补阳还五汤组能明显提高脑缺血再灌注大鼠模型大鼠脑血流速度（P<0.01）,降低脑组织含水量（P<0.01）,提高VEGF蛋白和基因的表达（P<0.01）。结论：补阳还五汤具有改善缺血再灌注后脑血流的作用,而调节VEGF蛋白及基因的表达水平是其参与改善脑血流的主要途径之一。     

芎冰微乳的制备及质量评价

目的:研究中药复方芎冰微乳的制备和质量评价方法.方法:采用滴定法绘制伪三元相图优选处方;考察芎冰微乳的稳定性、粒径分布等特性;高效液相色谱法测定微乳中川芎嗪、阿魏酸的含量.结果:芎冰微乳性质稳定,粒径分布均匀,平均粒径17.6 nm.微乳中川芎嗪质量浓度2.6 g·L-1,回收率97.0%,RSD 1.5%(n=6);阿魏酸质量浓度0.3 g·L-1,回收率95.9%.RSD 1.9%(n=6).结论:芎冰微乳质量稳定,检测方法灵敏,准确,重复性好.     

LSCI检测不同缺血期对大鼠缺血再灌注过程脑血流的影响

目的　考察不同缺血期对大鼠缺血再灌注过程脑血流的影响。 方法　通过激光散斑成像技术（LSCI）检测大鼠大脑中动脉不同栓塞时间后,对再灌注过程中脑血流的影响,并对再灌注过程中的低灌注状态、无复流现象、血流流速及管径变化进行研究分析。 结果　2 h的栓塞后,大鼠脑部血流量趋向低灌注状态,约为栓塞前血流基值的(35±10)%;栓塞时间越长,无复流现象越多;在再灌注期间,缺血2 h组的血流比0.5 h组的低灌注水平低10%。 结论　长时间的脑缺血期再灌注过程可能是造成脑损伤程度加重的主要原因之一。LSCI可应用于脑部血流实时监测,操作简便,成像灵敏、稳定,结果可靠。     

毛蕊异黄酮对氧糖剥夺再灌注BV2 小胶质细胞极化的影响

探讨毛蕊异黄酮对氧糖剥夺再灌注BV2 小胶质细胞极化的影响。方法 将对数生长期BV2 细胞 随机分为6 组：正常组、模型组、尼莫地平组（5 μg·mL-1）、毛蕊异黄酮高剂量组（20 μg·mL-1）、毛蕊异黄酮中 剂量组（10 μg·mL-1）、毛蕊异黄酮低剂量组（5 μg·mL-1）。氧糖剥夺3 h 后,各给药组换成含药的完全培养基, 复氧6 h。采用CCK-8 法检测细胞活力;测定细胞上清液中的一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白 细胞介素1β（IL-1β）、IL-10 含量;免疫荧光双染法检测BV2 细胞极化;Western Blot 法检测BV2 细胞的 iNOS、CD206 蛋白表达水平。结果 与正常组比较,模型组的BV2 细胞活力显著降低（P＜0.01）,NO、 TNF-α、IL-1β 水平明显升高（P＜0.05）,IL-10 水平明显降低（P＜0.05）;免疫荧光双染检测中M1 型小胶质细 胞标记物iNOS 表达显著增强（P＜0.01）;Western Blot 检测中iNOS 蛋白表达明显上调（P＜0.05）,M2 型细胞标 志物CD206 蛋白表达明显下调（P＜0.05）。与模型组比较,毛蕊异黄酮低、中、高剂量组及尼莫地平组的BV2 细胞活力显著提高（P＜0.01）,NO、TNF-α、IL-1β 水平明显降低（P＜0.05）,IL-10 水平明显升高（P＜0.05）; 免疫荧光双染检测中毛蕊异黄酮（10 μg·mL-1）组BV2 细胞的iNOS 表达显著减弱（P＜0.01）;Western Blot 检测 中毛蕊异黄酮（10 μg·mL-1）组BV2 细胞的iNOS 蛋白表达明显下调（P＜0.05）,CD206 蛋白表达明显上调（P＜ 0.05）。结论 毛蕊异黄酮能促进活化的BV2 小胶质细胞向M2 型极化,抑制其向M1 型极化,减少炎性介质 的产生,降低氧化损伤,对缺血后脑组织损伤具有保护作用。     

益脑康提取液指纹图谱的建立及4种成分含量的测定

目的：建立益脑康提取液的HPLC指纹图谱及其指标成分含量测定方法,结合指纹图谱和含量测定结果,为评价益脑康的质量提供依据。方法：采用HPLC法,建立10批益脑康提取液的HPLC指纹图谱,标定共有峰,并进行相似度评价;对采用对照品对比确认的盐酸益母草碱、阿魏酸、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷等4个成分进行含量测定,比较不同批次样品的质量差异。结果：10批益脑康提取液相似度均大于0.9,确定了22个共有峰,指认出峰5为盐酸益母草碱、峰8为阿魏酸、峰9为毛蕊异黄酮苷、峰18为芒柄花苷;4种成分在各自范围内线性关系良好（R²≥0.999 6）,精密度、稳定性、重现性试验中的RSD均小于5%,平均加样回收率为99.00%~103.62%,10批益脑康提取液中4种成分的含量为0.703~1.099,0.918~2.428,0.258~0.475,0.112~0.222 mg·g^-1。结论：所建立的指纹图谱和含量测定方法准确可靠,重现性好,可用于益脑康提取液的质量控制,并为益脑康相关制剂开发与质量评价提供参考。     

HPLC同时测定补阳还五汤提取液中4种成分的含量

目的:建立HPLC同时测定补阳还五汤提取液中苦杏仁苷、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸含量的方法。方法:采用反相高效液相法,依利特Hyperil ODS2色谱柱,流动相乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,检测波长分别为210(苦杏仁苷),230(芍药苷),250(毛蕊异黄酮葡萄糖苷),315 nm(阿魏酸)。结果:苦杏仁苷、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、阿魏酸线性范围分别为1.080~10.80,1.735~17.35,0.242~2.42,0.106~1.06μg,相关系数分别为0.999 8,0.999 8,0.999 5,0.999 6;平均加样回收率分别为98.39%,98.89%,97.25%,95.39%,RSD分别为1.9%,2.0%,3.3%,2.6%。结论:该建立的高效液相色谱法方便、简便、准确,适用于同时对补阳还五汤提取液中苦杏仁苷、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷及阿魏酸的含量测定。     

正交试验优选雷公藤提取工艺

目的： 优选雷公藤的提取工艺。 方法： 以雷公藤甲素和总二萜内酯提取量为指标,通过L₉（3⁴）正交试验考察提取时间、乙醇用量及体积分数对雷公藤提取工艺的影响。采用HPLC测定雷公藤甲素含量,流动相甲醇-水（45：55）,检测波长218 nm;利用UV测定总二萜内酯含量,检测波长550 nm。 结果： 乙醇体积分数对雷公藤甲素提取量具有显著性影响,其他2个因素则无显著性差异;各因素对总二萜内酯提取量均无显著性影响。最佳提取工艺为加8倍量95%乙醇回流提取3次,提取时间分别为2,1,1 h;雷公藤甲素、总二萜内酯提取量分别为4.20,86.64 μg·g^-1。 结论： 优选的提取工艺稳定可行,指标成分提取效率较高。