西罗莫司脂质体的体外释放研究

目的:研究西罗莫司脂质体的体外释放特性。方法:建立反相高效液相色谱法测定西罗莫司含量;采用反透析法,以500mL 20%乙醇为释放介质,考察24 h不同时间西罗莫司脂质体的体外累积释放率,利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:西罗莫司检测浓度的线性范围为0.5～20 μg.mL~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为99.42%,RSD=1.23%;脂质体前4 h的释药速率快,累积释放率为50%,之后释药相对缓慢,24 h的累积释放率为80%,释放曲线符合一级动力学方程。结论:西罗莫司脂质体具有一定缓释效应,其体外释放属于浓度依赖型渗透释药。     

灯盏花素阳离子脂质体的制备

目的：制备灯盏花素阳离子脂质体和普通脂质体并对其相关性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备灯盏花素脂质体;以包封率为指标,通过正交试验对处方进行优化。考察灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的体外释放行为。结果：制备的灯盏花素阳离子脂质体性质稳定,包封率为（76.42±1.973）%,平均粒径为（186±35） nm,Zeta电位为（48.9±9.83） mV。灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的释放过程的拟合方程分别为lnln［1/(1-Q)］=0.779 7lnt-2.318 7(r=0.973 9)和lnln［1/(1-Q)］=0.355 3lnt-3.197(r=0.989 9)。结论：确定了最优处方,制备得到包封率较高且状态稳定的灯盏花素阳离子脂质体。     

HPLC法同时测定脂质体制剂中沙美特罗和布地奈德的含量

目的:建立同时测定脂质体制剂中沙美特罗和布地奈德含量的 HPLC 方法。方法:采用 Hypersil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),在1000 mL 甲醇-乙腈-水(55:15:30)中加入冰醋酸0.7 mL 和三乙胺0.5 mL 为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为225 nm。结果:沙美特罗和布地奈德线性范围分别为10～200μg·mL~(-1)(r=0.9997)和20～400μg·mL~(-1)(r=0.9999),回收率分别为99.9%和99.8%,重复性试验 RSD 均小于1%。结论:本方法准确、简便、快速,可用于沙美特罗、布地奈德脂质体制剂的质量控制。     

β-榄香烯脂质体体内外对消化系肿瘤的抑制作用

目的:评价β-榄香烯脂质体注射荆实验性治疗消化系肿瘤的作用.方法:用细胞培养方法测定β-榄香烯脂质体及其乳剂对5株人消化系癌细胞株和1株人胚肺成纤维细胞的半数抑制浓度(IC50);建立肝癌H22昆明鼠实体瘤和腹水模型,尾静脉注射高(80 mg/kg)、中(40 mg/kg)、低(20 mg/kg)剂量β-榄香烯脂质体,测定其在动物体内的抑瘤率和生命延长率,注射葡萄糖和40 mg/kg β-榄香烯乳剂注射液作为阴性和阳性对照.结果:β-榄香烯脂质体及乳剂对5株人消化系癌细胞株的IC50分别为34.1±4.5 mg/L-51.4±4.2 mg/L和41.5±4.7 mg/L-82.3±8.8 mg/L,前者约为后者的1/2.在实体瘤鼠,高、中、低剂量β-榄香烯脂质体和乳剂的抑瘤率分别为47.4%-50.8%、38.2%-45.0%、23.2%-28.2%和21.8%-43.0%,平均瘤质量明显低于葡萄糖组(t>4.09,P<0.05).在腹水瘤鼠,脂质体和乳剂较葡萄糖组生存期延长51.3%-153.0%(t>.92,P<0.05),中、高剂量脂质体组较乳剂组明显延长(t>4.64,P<0.05).β-榄香烯脂质体的刺激症状、尾静脉炎明显低于乳剂组.结论:β-榄香烯脂质体较乳剂有明显抗肿瘤作用和较低的副作用.     

热敏脂质体

目的:综述热敏脂质体的原理和它作为靶向药物载体的应用。方法:论述了脂质体相变的原理和热敏脂质体的研究概况,以及携带化疗药物的热敏脂质体和肿瘤热疗结合后治疗效果的增强作用,指出了热敏脂质体的发展前景。结果:热敏脂质体有良好的热靶向性,在肿瘤治疗方面效果明显。结论:热敏脂质体是新一代热靶向药物载体,有重要的开发价值。     

三种方法终止16～20周妊娠的比较

终止16～20周妊娠,传统方法采用小水囊引产术及利凡诺羊膜腔穿刺引产术。自1998年以来,我们采用米非司酮联合米索前列醇药物终止16～20周妊娠取得较好疗效。现对三种不同方法终止169例16～20周妊娠的病例进行回顾性分析。 1 临床资料 选取孕周为16～20周要求终止妊娠的169例健康初孕妇女,行妇科及B超检查后确诊为宫内妊娠者,无急慢     

女性肺癌541例临床分析

女性肺癌５４１例临床分析李乐静，王艳，陈公琰，王晓红，王树印，邓英杰，吴宝龙，阚惠淑，窦洪光，刘东升近年来文献报道肺癌的发生率有日益增多的趋势，特别是女性肺癌，其增加比率显著，在日本男女比例为３．０～３．３７∶１，欧美男女比例接近。本文收集我院１９７...     

纸色谱-紫外分光光度法测定脂质体中酮洛芬的含量

人工培植牛黄灌胃给药对巴豆油致小鼠耳肿胀,角叉菜胶致大鼠足肿胀,胸膜炎模型大鼠白细胞游走均有显著抑制作用,对ACCB抗炎作用的机制进行了初步探讨。结果显示,ACCB灌胃给药能显著降低大鼠角叉菜胶性炎症渗出物中丙二醛（MDA）含量,降低胸膜炎模型大鼠胸积液中一氧化氮（NO）含量,显著增强超氧化物歧化酶（SOD）的活力。     

混悬型多相脂质体139静脉输注液粒径及异物检查方法

The methods on observation of the pattern of polyphase liposome and on determination of size and distribution of particles and particulate matter of intravenous injection of polyphase liposome (139) in the form of suspension are presented in this paper. Microscopic photographs of the injection of polyphase liposome (139) demonstrated the structure of artificial cell of polyphase liposome. With Coulter counter (TAⅡ) and microscope-micrometer the size and distribution of particles in the injection of polyphase liposome (139) in the form of suspension is shown. The results of measurement by the two methods are the same, especially the results on size of the large particles in the injection (139). Moreover, the membrane filter-microscope method described in USP ⅩⅩ for measureing the particulate matter in large-volume injection for single dose infusion was improved. The improved method was used in the determination of particulate matter in the intravenous injection of polyphase liposome (139) in the form of suspension. This method is not only more accurate but also more simple and convenient than the original USP ⅩⅩ method.     

喜树碱多相脂质体(代号139—10号)注射液中微粒的电泳性质研究

本文应用Zeta电位测定仪研究了139—10号注射液中微粒的电泳性质。实验结果表明:微粒是荷负电荷;随着分散介质离子强度的增加,微粒的ζ电位降低;微粒表面吸附人参多糖后,ζ电位降低。处方组成不同,ζ电位不同。