月桂酰吲达帕胺的电离常数及分配系数的测定

目的测定月桂酰吲达帕胺的电离常数(pKa)及分配系数。方法采用酸碱滴定法测定各不同体积比的丙酮-水溶液中药物半中和点时的pH值作为药物在该体积比的丙酮-水溶液中的pKa值,再外推至纯水中药物浓度无限稀释时的pKa值;采用HPLC配合摇瓶法测定药物的分配系数。结果月桂酰吲达帕胺的pKa为3.87,lgP值为3.190。结论月桂酰吲达帕胺为弱酸性亲脂性药物。     

氧化铁纳米粒子的制备

目的用共沉淀法制备氧化铁纳米粒子。方法用JEM— 2 0 0 0EXII场发射电子显微镜观察纳米微粒的形貌和粒子大小 ;为了证实磷脂在纳米氧化物表面吸附 ,又进行了红外光谱研究 ;用X -ray分析确定晶体结构和其结晶性质。 结果在磷脂水溶液中 ,用缓慢 -氧化法成功的制备出氧化铁纳米粒子。通过TEM测量粒径为 7nm。纳米氧化物的红外图谱表明 :纳米氧化物的表面已经被磷脂层所覆盖。XRD相分析表明 ,纳米氧化物微粒已经形成     

新型药物载体——脂质体的作用特点及应用

 本文介绍了脂毶体作为药物载体的作用特点，如脂质体的靶向性、长效作用、降低药物毒性、保护被包封药物等;同时还介绍了脂质体在抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、酶系统疾病治疗药物、解毒剂、免疫增强剂和抗菌、抗结核药物等多方面的应用。     

黄芪多糖脂质体的制备和稳定性研究

本文用均匀设计方法筛选了黄芪多糖脂质体的处方并考查了脂质体的几种制备方法，采用筛选的处方和熔融法制备了十几批黄芪多糖脂质体，制备的黄芪多糖脂质体体系稳定，由化学稳定性预测黄芪多糖脂质体20℃贮存期为1．44年；测定了黄芪多糖脂质体的粒度分布，90％以上粒子粒径1μm以下，40℃保温3个月粒子粒径不变．在此基础上进一步研究证明了黄芪多糖脂质体比黄芪多糖普通制剂和空白脂质体具有更加显著的免疫增强效果．     

紫杉醇冻干脂质体的制备及含量稳定性

目的制备水化后粒径较小且分布较窄的,具有良好稳定性的紫杉醇冻干脂质体。方法以商品大豆磷脂为膜材,采用薄膜分散-微孔滤膜挤出(或高压均质)-冷冻干燥工艺制备冻干脂质体产品,采用HPLC和微柱离心-HPLC法测定冻干脂质体重建后的含量及包封率。并以加速和长期实验来证实该产品的稳定性。结果薄膜分散-微孔滤膜挤出-冷冻干燥工艺制备的紫杉醇冻干脂质体粒径均一,在130 nm左右,其对药物的包封率较高,可保证在90%以上,储存半年后紫杉醇的含量及包封率均未有降低。结论薄膜分散-微孔滤膜挤出-冷冻干燥工艺是制备紫杉醇脂质体的可工业化生产的方法。     

微柱离心-药脂比测定脂质体药物包封率

目的建立一种准确测定脂质体包封率的方法。方法以氟吡洛芬、酮洛芬、拓扑替康为模型药物脂质体,通过葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心去除游离药物,以HPLC法测定药物含量,以定磷法测定磷脂含量,通过药脂比测定药物包封率。结果无需将脂质体完全洗脱,通过检测洗脱脂质体中的药脂比能够准确测定脂质体包封率;对于水溶性药物拓扑替康,若将脂质体完全洗脱,则可能无法将游离药物完全分离。结论在一定条件下微柱离心去除游离药物,通过药脂比测定包封率方便准确。     

兰索拉唑脂质体的制备及性质考察

目的研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释放行为及稳定性等。方法采用正交设计筛选处方;采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;采用超滤法测定其包封率;采用透射电镜观察脂质体的外观形态;采用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法考察脂质体的释放规律。结果制得的脂质体包封率约为(80±1.23)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形和类球形;粒径为(184±21)nm(n=3),Zeta电位为(36.1±5)mV(n=3);脂质体的体外释放符合一级方程,具有较好的稳定性。结论优选得到的脂质体处方和制备工艺合理,制剂性质稳定,其体外释放具有缓释特点。     

药物制剂中多相分散系物理稳定性的研究方法

 本文主要对药物制剂中，混悬液、乳剂，脂质体类等多相分散系剂型的特征与物理稳定性的理论做简要的介绍，重点综述了多相分散系物理稳定性的研完方法：（1)凝聚动力学方法；（2）测定粒度的方法；（3）动电位与流变学的方法；（4）电导法及联合测定法；(5)利用相图分析，測定表面张力、乳化剂的HLB值、相转变溫度等研究玆定性的方法。     

PVP包覆β-榄香烯脂质体的处方与工艺优化

目的:考察3种不同相对分子质量的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)包覆的β-榄香烯脂质体的包封率,确定最终处方。方法:采用正交设计优化处方与制备工艺;采用乙醇注入法制备不同相对分子质量PVP包覆的β-揽香烯脂质体;采用微柱离心-气相色谱法测定脂质体包封率。结果:正交试验结果证明利用1%PVP-k30包覆,载药量为0．5%,磷脂用量为6%,磷脂与胆固醇质量比例为6:1为最佳处方。结论:脂质体用PVP包覆后包封率为(97．19±0．27)%,与普通脂质体相比未见明显变化,粒径则略有增加。     

沙美特罗和布地奈德的脂质体/水分配系数测定及影响因素考察

目的测定沙美特罗和布地奈德的脂质体/水分配系数(P_L/w)，考察影响两种药物P_L/w的因素，揭示药物与磷脂双分子层的作用机制。方法用平衡透析法测定两种药物在不同脂质体组成和不同介质中的P_L/w。结果两种药物P_L/w随脂质体中胆固醇含量及磷脂饱和程度增加而减小；脂质体表面负电荷、介质pH值及离子强度增加，沙美特罗的P_L/w增加。脂质体表面电荷、介质pH值及离子强度对布地奈德的P_L/w影响较小。结论药物P_L/w受药物性质、脂质体磷脂种类、饱和程度、胆固醇含量和表面电荷以及介质pH和离子强度等因素影响，在测定时应选择与生物膜环境相近的P_L/w测定条件，以反映药物在生物膜中的分配。