天然絮凝剂对生脉饮提取液的精制研究（II）

采用天然絮凝剂甲壳胺对生脉饮提取液进行精制，对絮凝过程中体系的电导率，ζ电位和吸光度的变化进行动态定量监测，研究不同絮凝条件如絮凝剂加入量、絮凝温度、ｐＨ值和搅拌速度与体系电学性质和澄明度变化的相互关系，并将其与醇沉工艺进行比较。结果表明，体系电学性质的变化与絮凝条件和体系明度密切相关，体系澄明度的变化与电导率和ζ电位的变化呈平行关系，最佳絮凝条件时，体系电导率最低。ζ电位趋近于零，体系澄明度最佳     

一致性评价产品目录在美国、日本和WHO的参比制剂概况

目的 为我国仿制药参比制剂目录的建立提供借鉴和参考。方法 简要介绍国内外参比制剂的选择要求,以《2018年底前须完成仿制药一致性评价品种目录》为基础,汇总了世界卫生组织（WHO）、美国橙皮书、日本橙皮书、国家食品药品监督管理总局（CFDA）等数据库的参比制剂信息,并对289个待评价品种的参比制剂概况进行总结。结果 289个参与一致性评价的品种中与国外参比制剂剂型规格均匹配的有126个,与国外的参比制剂的剂型或规格存在差异的有49个,国外没有明确参比制剂的有89个。结论 由于匹配的参比制剂数目较少,参比制剂的选择难度较大,因此政府要建立科学有效的评价指标,相关企业也要主动选择参比制剂,主动进行对比研究,尽快推动参比制剂目录的确定。     

电感耦合等离子体发射光谱法测定右旋糖酐铁中重金属元素时的基体效应和内标校正方法研究

目的 建立用电感耦合等离子体发射光谱法（ICP-OES）测定右旋糖酐铁中铅、镉、砷、汞、钴、钒、硒、钼8种重金属元素含量的分析方法。方法 通过检测波长考察,仪器参数优化,验证基体效应干扰,考察内标物校正干扰,测定8种重金属元素的含量。结果 内标法校正基体效应干扰,待测元素回收率由83%~90%提高为94%~100%,方法准确度良好,加标回收率在94.3%~101.5%,方法精密度良好（RSD<3.5%,n=6）。各待测元素线性关系良好,相关系数均大于0.999,检出限为0.22~8.54 ng/mL,定量限为0.68~25.73 ng/mL。结论 方法准确度高、灵敏度高、迅速可靠,可用于右旋糖酐铁中8种重金属元素含量的测定。     

高效液相色谱法与薄层色谱法测定盐酸特拉唑嗪片有关物质的比较

目的:通过用高效液相色谱法(HPLC)与薄层色谱法(TLC)测定盐酸特拉唑嗪片中有关物质的相关实验数据,确定精确可行、适宜应用的检测方法。方法:HPLC法,色谱柱为Krom asil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(350∶650∶10∶0.3),流速为1 m l/m in,检测波长为246 nm。TLC法:以硅胶GF254薄层板展开,醋酸乙酯-甲醇-二乙胺(40∶0.5∶3)为展开剂。结果:用TLC法测定,盐酸特拉唑嗪最小检出限为0.025 mg/m l。用HPLC法测定,盐酸特拉唑嗪最低检测浓度为0.05μg/m l。结论:两种方法均可用于盐酸特拉唑嗪片中有关物质的测定。TLC法操作简单、方便。但HPLC法灵敏度更高,方法的最小检出限远低于TLC法,且定量更精确,适用于有关物质的检测。     

格列喹酮片的处方考查及溶出度测定

目的:研究难溶性药物格列喹酮的片剂工艺制备及提高溶出度测定结果的方法。方法:通过球磨机对原料进行不同程度的微粉化,通过三因素三水平正交设计法优化处方,并进行溶出度试验。结果:格列喹酮原料经过2、4和6h不同时间微粉化处理后进行观察,发现经4和6 h微粉化后其粒径能被控制在50μm以下,其中以4 h微粉化结果较好,不产生强吸附,易于进行制剂操作,且所制片剂较未微粉化原料所制片剂的溶出度有明显提高。结论:经4h微粉化处理格列喹酮后,粒径较小且可操作性强,明显提高了片剂的溶出度,工艺比较简单,适用于大生产。     

基于HIV蛋白酶结构的蘑菇氨酸结构的理论改造

目的利用药物设计方法,从蘑菇氨酸的衍生物中寻找HIV蛋白酶结合能力更强的抑制剂。方法通过分子对接方法筛选了HIV-1蛋白酶晶体结构作用受体,并对蘑菇氨酸进行了理论改造。结果X1和X3位的改造是有利的,特别是以取代基11、12、13、14和18进行取代加C部分改造成苯环后作用比较明显。结论药物分子改造发现了一些规律,有利于更好地寻找HIV-1蛋白酶抑制剂。     

不同型号直压甘露醇的粉体学性能研究

目的考察4种不同型号直压甘露醇M200、M100、C、D的粉体学性能。方法测定4种甘露醇的休止角、模型药物的粒度、粒度分布、比表面积等指标以及电镜扫描图。选择模型药物考察甘露醇的容纳性,评价其在粉末直接压片工艺中的应用。结果 4种型号甘露醇均具有良好的流动性,且对模型药物有很好的容纳性。结论甘露醇是良好的直压工艺的填充剂,不同型号的甘露醇对模型药物的容纳性有一定差异。     

不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响研究

目的对比Parteck M200、M100直压甘露醇和直压甘露醇C、D 4种不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响,为直接压片选择辅料提供参考。方法以吲达帕胺为模型药物考察粉体学,采用直压工艺与4种甘露醇压片后,进行片剂质量分析比较。结果 4种型号甘露醇对模型药物均有很好的容纳性,Parteck M200、M100直压甘露醇与吲达帕胺的相容性及混合压片后的溶出度较好。结论甘露醇是良好的直压工艺的填充剂,不同型号的甘露醇与模型药物混合有一定的差异。     

超临界萃取技术在中药有效成分提取中的应用

近年来超临界流体萃取（supercritical fluid extraction, SFE）技术凭借萃取速度快、流程短、效率高、能耗少、可在较低温度下操作以及可以与GC、IR等分析手段联用等优越性已经成为萃取中药有效成分的重要技术手段。综述了SFE技术在中药有效成分如挥发性、萜类、生物碱、黄酮类及其苷、酚类、不饱和脂肪酸和香豆素类成分提取中的应用,并对该技术的发展趋势进行了展望。     

星点设计-效应面法优化银杏酮酯包合物的制备工艺

目的星点设计-效应面法优化银杏酮酯(GBE50)的β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备GBE50-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD与GBE50的投料质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,并根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,r=0.966;效应面法优选出的最佳工艺条件为β-CD与GBE50的投料质量比3∶1,包合时间6 h,包合温度60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.07%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化GBE50-β-CD包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。